Наименование: ЛУМИГАН, Allergan
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение около 8–12 ч. Длительность эффекта составляет по меньшей мере 24 ч.
Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление. Биматопрост относится к группе синтетического простамида, по химической структуре — к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост выборочно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не определен по структуре.
В течение 12-месячного исследования применения препарата Лумиган в дозе 0,1 мг/мл у взрослых в форме глазных капель средние дневные значения внутриглазного давления, определяемые при каждом посещении врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1,1 мм рт. ст. в течение всего дня и никогда не превышали 17,7 мм рт. ст.
Лумиган, 0,1 мг/мл, в форме глазных капель содержит бензалкония хлорид в концентрации 200 ppm.
Фармакокинетика. В ходе исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При инстилляции в глаз у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системной кумуляции не отмечено. При инстилляции р-ра биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 нед Cmax биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 мин после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 ч после применения. Среднее значение Cmax и AUC0–24 ч биматопроста было близким на 7-й и 14-й день применения и составляло 0,08 и 0,09 нг·ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение 1-й недели местного применения.
Биматопрост равномерно распределяется в тканях, объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%.
Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системный кровоток после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выделяется преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного в/в здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25%— через пищеварительный тракт. T½ биматопроста, определенный после его в/в введения, составлял около 45 мин, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.
Показатели у пациентов пожилого возраста. При инстилляции р-ра биматопроста 0,3 мг/мл в форме глазных капель 2 раза в сутки среднее значение AUC0–24 ч у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) составляет 0,0634 нг·ч/мл биматопроста и является значительно большей, чем у молодых здоровых взрослых лиц — 0,0218 нг·ч/мл. Однако эти данные не являются клинически значимыми, поскольку системное влияние как на пожилых, так и на молодых людей оставалось очень низким после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не выявлено со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаковым для пациентов пожилого и молодого возраста.
Состав и форма выпуска
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат гептагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота хлористоводородная разведенная или натрия гидроксид, вода очищенная.
№UA/13815/01/01 от 22.08.2014 до 22.08.2019По рецепту
Показания
снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых больных с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией (в качестве монотерапии или дополнительной терапии к блокаторам β-адренорецепторов).
Применение
применяют у взрослых, по 1 капле закапывая в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки вечером.
Доза не должна превышать 1 введение 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может уменьшить выраженность эффекта снижения повышенного внутриглазного давления.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, в том числе к бензалкония хлориду.
Побочные эффекты
в ходе клинического исследования побочные реакции возникли примерно у 38% пациентов, которые проходили курс лечения с применением капель глазных Лумиган, 0,1 мг/мл. Наиболее частой побочной реакцией (у 29% пациентов) была гиперемия конъюнктивы (в основном в легкой форме и невоспалительного характера). Около 4% пациентов прекратили применение препарата вследствие побочного эффекта, возникшего в ходе исследования.
Во время клинических исследований капель глазных Лумиган, 0,1 мг/мл, выявлены нижеприведенные побочные реакции. Большинство из них были со стороны органа зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой.
Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000). Побочные реакции представлены в табл. 1 в соответствии с классификацией систем органов в порядке уменьшения их клинической значимости.
Таблица 1
гиперпигментация радужной оболочки,
выпадение ресниц или бровей
В ходе клинических исследований установлена возможность роста волос на участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей.
Особые указания
до начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усилении пигментации кожи ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты установлены в ходе исследований препарата Лумиган. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. Усиление пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. В результате лечения Биматопростом в дозе 0,1 мг/мл в форме глазных капель в течение 12 мес отмечен только один случай гиперпигментации радужной оболочки (частота 0,5%). Сообщалось, что изменения пигментации в периорбитальных тканях носят обратимый характер и исчезают при прекращении приема.
Не исследовали применение препарата Лумиган у пациентов с нарушением дыхательной функции, а поэтому его следует с осторожностью назначать данной группе пациентов. В ходе клинических исследований у пациентов с нарушением дыхательной функции в анамнезе не отмечено существенных неблагоприятных воздействий на дыхательную функцию.
Не исследовали применение препарата Лумиган у пациентов с блокадой сердца или с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Лумиган следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к низкой ЧСС или низкому АД.
Не исследовали применение препарата Лумиган у пациентов с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.
Лумиган следует применять с осторожностью у пациентов с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакии с повреждением задней капсулы хрусталика).
Лумиган следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеитом/воспалением радужной оболочки глаза.
Возможен рост волос на участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять Лумиган согласно инструкции по применению и не допускать попадания препарата на кожу.
Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием для топических офтальмологических продуктов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, у которых в большинстве случаев отмечали сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.
Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими поверхностями, чтобы избежать микробного загрязнения р-ра.
Лумиган, 0,1 мг/мл, содержит консервант бензалкония хлорид (200 ppm), который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут возникать вследствие наличия бензалкония хлорида. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно надеть через 15 мин после инстилляции.
Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает крапчатую кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Так как Лумиган, 0,1 мг/мл, содержит бензалкония хлорид, его следует с осторожностью применять у пациентов с синдромом «сухого глаза», с повреждением роговицы и у пациентов, которые применяют несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме этого, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.
Применение препарата Лумиган у пациентов с нарушением функции почек или печени умеренной и тяжелой степени не исследовали. Поэтому при лечении больных этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или отличающимися от нормы показателями АлАТ, АсАТ и/или билирубином в норме применение р-ра биматопроста в виде глазных капель приводило к развитию побочных эффектов со стороны печени в течение 24 мес.
Применение более 1 дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению выраженности эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, которые применяют Лумиган с другими аналогами простагландина, должны находиться под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.
Если применяют более чем один местный офтальмологический препарат, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждой инстилляцией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Лумиган оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после инстилляции возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью. Нет адекватных данных относительно применения биматопроста у беременных. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность для самки при применении препарата в высоких дозах. Лумиган следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения Лумигана следует принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от лечения для женщины.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата Лумиган у детей не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять у пациентов этой возрастной категории (в возрасте до 18 лет).
Взаимодействия
исследование взаимодействия не проводили. Не ожидается взаимодействия у людей, поскольку системные концентрации биматопроста являются чрезвычайно низкими (<0,2 мг/мл) в организме после применения р-ра биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в форме глазных капель.
Доклинические исследования свидетельствуют, что биматопрост биотрансформируется в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
В ходе клинических исследований р-р биматопроста в форме глазных капель применяли одновременно с несколькими различными офтальмологическими блокаторами бета-адренорецепторов (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.
Одновременное применение препарата Лумиган и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических блокаторов бета-адренорецепторов, не изучали в ходе дополнительной терапии глаукомы.
Передозировка
о случаях передозировки препарата Лумиган не сообщалось. При местном применении в форме глазных капель передозировка маловероятна.
В случае передозировки требуется поддерживающая и симптоматическая терапия.
Условия хранения
не требует специальных условий хранения. Срок хранения лекарства после первого вскрытия флакона-капельницы составляет 28 сут.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
