Наименование: Луцетам
Наименование: Луцетам (Lucetam)
Показания к применению:
Пероральный прием пирацетама:
• реабилитационная терапия в последствии инсульта (ишемический инсульт, хроническая стадия), черепно-мозговой травмы;
• психоорганический синдром у заболевших пожилого возраста (снижение памяти, снижение концентрации внимания, общей активности, головокружения, нарушения поведения, изменение походки, лабильность настроения);
• болезнь Альцгеймера;
• сенильная деменция;
• кортикальная миоклония (в составе комплексного лечения или монотерапия);
• в педиатрии – при низких способностях к обучению и психоорганическом синдроме (в составе комплексного лечения).
Парентеральное введение:
• различные типы деменций (потеря памяти, снижение памяти, утрата способности к концентрации внимания, потеря живости движений);
• заболевания нервной системы, вызванные сосудистыми нарушениями у гериатрических больных и пожилых людей;
• гипоксическая афазия;
• корковый миоклонус;
• органический психический синдром;
• в качестве вспомогательного средства при развитии симптомов в последствии операций на головном мозге (непроизвольное движение глазных яблок, головокружение, утрата способности говорить, писать);
• при алкоголизме – для терапии синдрома отмены, при снижении когнитивных функций.
Фармакологическое действие:
Луцетам (пирацетам) относится к ноотропным лекарственным средствам. Действующее вещество луцетама – производное от гамма-аминомасляной кислоты с циклической структурой (пирацетам). Имеет положительные действия на обмен веществ головного мозга, улучшает его кровоснабжение, повышает когнитивные функции (познавательность, обучаемость, внимательность, память, умственная работа). Действие осуществляется за счет нескольких механизмов: улучшает метаболические процессы нервных клеток, активизирует микроциркуляцию, улучшает межполушарные связи, улучшает синаптическую передачу неокортикальных структур мозга, нормализует скорость распространения процессов возбуждения-торможения головного мозга. Улучшение микроциркуляции достигается за счет изменения реологических свойств крови, не имеет сосудорасширяющего эффекта.
Изменение реологических свойств крови достигается ингибицией агрегации тромбоцитов, уменьшение адгезии эритроцитов, уменьшение содержания фибриногена, снижение уровня фактора Виллебрандта (на 30-40%). Восстанавливает эластические свойства мембран эритроцитов, удлиняет время кровотечения. Уменьшает продолжительность и выраженность нистагма вестибулярного генеза. Пирацетам имеет протективные свойства при гипоксически-ишемических поражениях и нарушениях функций головного мозга вследствие интоксикаций. Восстанавливает нарушенные функции головного мозга.
После перорального применения практически полностью быстро происходит всасывание. Сmax достигается через 60 мин. опосля приема пирацетама. После приема дозы в 2 г биодоступность составляет 100%. Время полувыведения продукта составляет 4-5 часов (из плазмы крови) и 8 часов – из спинномозговой жидкости. На период полувыведения влияют функции почек – при почечной недостаточности наблюдается увеличение времени полувыведения. В организме метаболизму не подвергается, выводится в неизмененном виде с мочой (80-100% пирацетама). При единоразовом приеме 90-100% от принятой дозы выводятся через сутки почками. С калом выводится 1-2% принятой дозы. При введении в вену начинает действовать сразу. Сmax в ликворе достигается через 2-8 часов в последствии в/в введения. Биодоступность составляет 100%. Период полувыведения – 4-5 часов (из плазмы крови) и 6-8 часов (из спинномозговой жидкости). При печеночной недостаточности фармакокинетика продукта не изменяется. Пирацетам проходит мембраны при проведении гемодиализа, также через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. В экспериментах на животных показано, что пирацетам способен накапливаться в коре головного мозга (лобные, затылочные и теменные зоны, базальные ганглии, мозжечок). Пирацетам проникает в грудное молоко.
Луцетам способ применения и дозы:
Таблетки назначают перорально в суточной дозе из расчета 30-160 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Принимать таблетки надлежит во время приема пищи или натощак, запивая водой или соком. При хроническом психоорганическом синдроме используют в качестве симптоматической терапии. Суточная доза при всем этом может составлять 4,8 г в день (4 таблетки по 1,2 г, 6 таблеток по 0,8 г, 12 таблеток по 0,4 г), что зависит от выраженности симптомов. Через 2-3 недели приема в такой дозировке проводят снижение дозы до поддерживающей. Поддерживающая доза составляет 1,2-2,4 г в день (1-2 таблетки по 1,2 г, 1,5-3 таблетки по 0,8 г, 3-6 таблеток по 0,4 г). При расстройствах восприятия у лиц в последствии черепно-мозговой травмы стартовая доза составляет 9-12 г в день. Снижают дозировку постепенно до поддерживающей дозы 2,4 г в день. В реабилитационной терапии в последствиидствий инсульта назначают 4,8 г в день (хроническая стадия процесса).
Продолжительность терапии обязана быть не менее 3 недель.
В педиатрии при возрасте до 7 лет в целях коррекции обучаемости (снижение способности к обучению) применяют в суточной дозе 3,3 г.
Доза продукта для применения у малышей зависит от возраста: 1-3 года – 0,4 г/сутки, 3-7 лет – 0,4-0,8 г/сутки, 7-12 лет – 0,4-2 г/сутки, более 12 лет – 0,8-2,4 г/сутки.
Продолжительность терапии – на протяжении всего периода обучения. Кортикальная миоклония требует назначения в суточной дозе 7,2 г. При этом через через 3-4 дня необходимо увеличивать дозировку на 4,8 г. Максимальная суточная доза при миоклонии составляет 24 г. Продолжительность лечения – весь период заболевания, но через 6 мес. Необходимо или снижать дозу, или луцетам отменяют. Снижение дозировки осуществляют постепенным уменьшением через 2 дня на 1,2 г/сутки. В случае недостаточного терапевтического действия или отсутствии эффекта терапию луцетамом прекращают.
При легкой степени почечной недостаточности и клиренсе креатинина 50-75 мл/мин назначают две трети от обычной дозы (разделить на 2-3 приема). При средней степени тяжести и клиренсе креатинина 30-49 мл/мин – одна треть от обычной дозы (разделить на 2 приема). При тяжелой степени при клиренсе менее 30 мл/мин назначают одну шестую от обычной дозы в 1 прием. При терминальной почечной недостаточности прием луцетама противопоказан. При нарушениях печеночных функций назначают обычные дозы продукта.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 80 мл/мин изменение дозировки не требуется.
Луцетам в инъекциях применяется несколько недель, далее при надобности переходят на таблетированную форму. Продолжительность парентерального введения зависит от реакции пациента на продукт и его общего состояния. Дл внутривенного введения продукта в виде инфузии можно использовать изотонический раствор хлорида натрия (0,9%), раствор глюказы или фруктозы (5; 10; 20%), растворы: левулозы (5%), Рингера, Рингера-Локка, маннитола-декстрана, гидроксиэтиловый крахмал.
Дл взрослых стартовая доза – 2,4 г/сутки, разделить на 2 приема. Потом переходят на поддерживающую дозу в 1,2-2,4 г/сутки (в 2 приема). Для больных, которое проходят лечение от алкоголизма, в период отмены алкоголя применяют 12 г луцетама, далее им назначается поддерживающая дозировка в 2,4 г/сутки.
При цереброваскулярных поражениях и посттравматических симптомах (снижение познавательной деятельности) стартовая суточная доза на протяжении первых 2 недель составляет 9-12 г, в в последствиидующем дозу снижают до 2,4 г/сутки (длительность лечения – не менее 5 недель).
Для больных, проходящих лечение по поводу внезапного сокращения мышц мозговой этиологии стартовая доза составляет 2-4 г/сутки. За несколько недель дозировку им надлежит повысить до 9-12 г/сутки.
При органическом психическом синдроме у больных старческого возраста применяют в суточной дозе 4,8 г. Через несколько недель проводят снижение дозировки до достижения суточной поддерживающей дозы луцетама 1,2-2,3 г/сутки.
Для малышей 8-12 лет используют при дислексии (суточная наибольшая доза составляет 0,03-0,16 г/кг веса или 3,2 г).
При клиренсе креатинина 40-60 мл/мин (соответственно, уровень креатинина сыворотки крови – 1,25-1,7) коррекция дозировки не требуется. При снижении клиренса до 20-40 мл/мин (уровень креатинина в крови – 1,7-3,0) назначают не более одной четвертой от обычной взрослой дозировки.
Луцетам противопоказания:
• гипервосприимчивость к пиролидону и его производным, пирацетаму или прочим компонентам продукта;
• возраст до 1 года;
• геморрагический инсульт (острые нарушения мозгового кровообращения);
• клиренс креатинина менее 20 мл/мин (при терминальной почечной недостаточности).
Луцетам побочные действия:
При использовании таблеток возможны:
• желудочно-кишечные побочные эффекты (диарея, рсвота, тошнота, боли в животе);
• нервная система и психика (головные боли и головокружения, нарушение равновесия, атаксия, нарушения сна, обострение эпилепсии; возбуждение, галлюцинации, тревога, нервозность, увеличение сексуальности, депрессия, сонливость);
• кожные реакции (зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь).
При использовании парентерального введения:
Особенно часто побочные эффекты появляются у лиц старческого возраста при назначении в дозе 2,4 г/сутки (нервозность, страх, раздраженность, агрессивность, бессонница, усиление двигательной активности, увеличение возбудимости). Редко отмечаются аллергические реакции, головокружение, тошнота, тремор конечностей, головные боли, увеличение сексуальности.
Беременность:
Клинических исследований по безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Пирацетам способен проникать через гематоплацентарный барьер, в молоко матери. При грудном вскармливании у малышей в крови определяется пирацетам в концентрации 70-90% от его концентрации в крови кормящей женщины. Пирацетам за редкими исключениями не назначают беременным. При назначении продукта кормящей матери надлежит временно прекратить кормление, пока мать не закончит прием луцетама.
Передозировка:
Описаны симптомы передозировки при приеме вещества вовнутрь в дозе 75 г (диарея, кишечное кровотечение, боли в животе). При передозировке пирацетама надлежит провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфический антидот отсутствует. При гемодиализе элиминируется 50-60% пирацетама.
Использование с другими лекарственными препаратами:
При одновременном использовании с гормонами щитовидной железы (Т3, Т4) наблюдается высокая раздражительность, бессонница, дезориентация в пространстве, личности и времени. В больших дозах пирацетам (9,6 г/сутки) усиливает действие аценокумарола у больных с венозными тромбозами. При этом снижается уровень фибриногена, уровень агрегации тромбоцитов, реологические свойства крови и плазмы, факторы Виллебрандта.
Фармакодинамические свойства луцетама не изменяются при приеме продуктов, которые подвергаются биотрансформации цитохромом Р450.
Концентрации противоэпилертических продуктов не повышаются при приеме пирацетама (20 мг/сутки). При одновременном приеме алкоголя уровень пирацетама не изменяется (1,6 г/сутки).
Форма выпуска:
Таблетки 400; 800; 1200 мг.
Раствор для инъекций в ампулах (1 г – 5 мл; 3 г – 15 мл).
Условия хранения:
При температуре 15-30°С в месте, защищенном от влаги и доступа света. Рецептурный отпуск.
Синонимы:
Пирацетам
Луцетам состав:
Таблетки:
Активное вещество: пирацетам (400; 800; 1200 мг в таблетке).
Вспомогательные вещества: повидон К30, диоксид титана, дибутилсебакат,
стеарат магния, макрогол 6000, гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза.
Раствор для инъекций:
Активное вещество: пирацетам 200 мг в 1 мл.
Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, ацетат натрия, вода для инъекций.
Дополнительно:
Осторожно назначают пациентам с нарушениями гемостаза, перед и во время больших хирургических операций, при кровотечениях тяжелой степени (так как оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов).
При терапии кортикальных миоклоний рекомендуется резко отменять продукт (провоцирует резкое возобновление приступов).
У больных старческого возраста требуется регулярный контроль за показателями функции почек, при надобности доза пирацетама корректируется в зависимости от клиренса креатинина Пирацетам проходит сквозь мембраны аппарата для гемодиализа.
Больным, принимающим луцетам, необходима осторожность при вождении транспортных средств и работе, требующей концентрации внимания.
Внимание!
Перед применением медикамента «Луцетам» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Луцетам».
