Наименование: Максицеф (Maxycef)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл. цефепим 1 г.
Вспомогательные вещества: L-аргинин.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 фл.цефепим 500 мг.
Вспомогательные вещества: L-аргинин.
Растворитель: вода д/и (5 мл).
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин IV поколения.
Фармакологическое действие
Антибиотик из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов, (инактивирует фермент транспептидазу). Быстро проникает через мембрану грамотрицательных бактерий; обладает повышенным аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам или бактериальным транспептидазам.
Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз. Максицеф® активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (серогруппа A); Streptococcus agalactiae (серогруппа В); Streptococcus pneumoniae, в т.ч. штаммов пневмококков, устойчивых к пенициллину; и других бета-гемолитических Streptococcus spp. (серогруппы C,G,F), Streptococcus bovis (серогруппа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. bvoff); Aeromonas hydrophila; Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Campylobacter vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainjluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia sрр. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia Stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobil uncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp., Propionibacterium spp.
Фармакокинетика
Биодоступность 100%. Время достижения Cmax в последствии в/в и в/м введения в дозе 0.5 г — к концу инфузии и через 1-2 ч соответственно. Сmах при в/м введении в дозах 0.5 г и 1 г — 14 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0.5 г и 1 г — 39 мкг/мл и 82 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме -12 ч; средняя терапевтическая концентрация при в/м введении — 0.2 мкг/мл, при в/в -0.7 мкг/мл. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Vd — 0.25 л/кг, у малышей от 2 мес до 16 лет — 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы — 20%.
Метаболизируется в печени и почках на 15%. Т1/2 -2 ч, общий клиренс — 120 мл/мин, почечный клиренс -110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде — 85%), с грудным молоком. Т1/2 при гемодиализе — 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.
Показания к применению продукта
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.;
фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);
осложненные и неосложненные инфекции
мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis;
профилактика в последствииоперационной инфекции.
Режим дозирования
Взрослые и подростки старше 16 лет или дети с массой тела более 40 кг: в/в инфузионно (на протяжении не мене 30 мин) или в/м (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е.coli).
Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: в/в 1-2 г через 12 ч на протяжении 10 дней.
Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): в/в 2 г через 8 ч на протяжении 7 дней или до разрешения нейтропении.
Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Е.coli) по 0.5-1 г через 12 ч на протяжении 7-10 дней.
Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Е.coli или Klebsiella pneumoniae: в/в 2 г через 12 ч на протяжении 10 дней.
Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: в/в 2 г через 12 ч на протяжении 10 дней.
Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: в/в 2 г через 12 ч на протяжении 7-10 дней.
Дети от 2 месяцев до 16 лет или с массой тела до 40 кг — рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) — 50 мг/кг через 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении — 50 мг/кг через 8 ч. Максимальная разовая доза не обязана превышать 2 г. Продолжительность лечения — как у взрослых.
При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК): более 60 мл/мин — 0.5 г, 1 г или 2 г через 12 ч или 2 г через 8 ч, КК 30-60 мл/мин — 0.5 г, 1 г или 2 г через 24 ч или 2 г через 12 ч, при КК 11-29 мл/мин — 0.5 г, 1 г или 2 г через 24 ч, менее 11 мл/мин — 0.25 г, 0.5 г или 1 г через 24 ч; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ — 0.5 г 1 г или 2 г через 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, потом по 0.5 г через 24 ч для всех инфекций и по 1 г через 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, продукт вводят в последствии окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.
Данные по применению продукта у малышей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у малышей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у малышей сходен с режимом дозирования у взрослых.
Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе натрия хлорида; для в/м введения — в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5 и 1% растворе лидокаина.
Побочное действие
Максицеф обычно хорошо переносится. Нежелательные лекарственные реакции наблюдаются не часто и носят транзиторный характер.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), не часто — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: при в/в введении — флебиты, при в/м — гиперемия и болезненность в месте введения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, увеличение концентрации
мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.
Противопоказания к применению продукта
гипервосприимчивость немедленного типа к цефепиму, L-аргинину (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам);
детский возраст (до 2 мес).
С осторожностью: беременность, период лактации, заболевания ЖКТ (в том числе в анамнезе), особо колит, тяжелая хроническая почечная недостаточность
Беременность и лактация
С осторожностью использовать при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при тяжелой хронической почечной недостаточности.
Особые указания
При возникновении псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол.
Возможна перекрестная гипервосприимчивость у больных с аллергическими реакциями на пенициллины. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности надлежит регулярно определять концентрацию продукта в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина). При долгом лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.
При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственным средством, активным в отношении анаэробов.
Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, надлежит назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.
Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.
Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или на протяжении 7 дней — в холодильнике. Изменение цвета не оказывает влияние на активность продукта.
Передозировка
Симптомы (чаще возникают у заболевших с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными препаратами и гепарином.
Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств надлежит промыть инфузионную систему от раствора цефепима).
Повышает нефро- и ототоксичность аминогликозидов.
Мощные диуретики (в т.ч. фуросемид) — риск нефротоксического действия цефепима.
НПВС, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.
При одновременном назначении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм антимикробного действия.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для малышей.
Период годности — 2 года. Не использовать в последствии истечения периода годности.
Внимание!
Перед применением медикамента «Максицеф (Maxycef)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Максицеф (Maxycef)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
