Наименование: Мексидант
Действующее вещество
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
АТХ
N07XX Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие
Фармакологическая группа
- Антигипоксанты и антиоксиданты
Состав и форма выпуска
в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Практически бесцветная или немного окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антигипоксическое, ноотропное, анксиолитическое, мембраностабилизирующее, антиоксидантное.
Фармакодинамика
Мексидант® относится к классу 3-оксипиридинов. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, увеличивет активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее воздействие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, делает лучше синаптическую передачу. Препарат увеличивет резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами— нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.
Механизм действия обусловлен возможностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант® делает лучше и нормализирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, делает лучше реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексидант® обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозгa. На фоне приема Мексиданта® улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое воздействие, понижает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Фармакокинетика
При однократном и курсовом использовании Мексиданта® Cmax в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг Cmax в плазме крови— 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания лекарства (MRT)— 0,7–1,3 ч. В то же время Мексидант® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются при однократном и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит— фосфат 3-оксипиридина— который в крови под действием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут введения лекарства, считается фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
Показания препарата Мексидант®
острое нарушение мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма;
дисциркуляторная энцефалопатия;
вегетососудистая дистония;
невротические расстройства с синдромом тревоги;
интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушение памяти у лиц приклонного возраста);
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетососудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Противопоказания
повышенная чувствительность или непереносимость лекарства;
острые нарушения функции печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения лекарства при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Решение об применении надлежит принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы для матери.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко— тошнота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: редко— сонливость.
Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие
При сочетанном использовании Мексидант® усиливает воздействие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Понижает токсические эффекты этилового спирта.
Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно или капельно) в составе комплексной терапии. Дозировки подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозировки 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозировки зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Наибольшая суточная дозировка— 800 мг. Струйно Мексидант® вводят в течение 5–7 мин. Для инфузионного введения препарат разводят в физиологическом 0,9% растворе натрия хлорида или в воде для инъекций. Капельно— со скоростью 60 капель в минуту.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения— в/в (капельно) в дозе 200–500 мг в первые 7–8 дней, а затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки.
При травматических поражениях ЦНС— в/в (капельно) в дозе 400–600 мг/сут в течение 7–8 дней с последующим продолжением лечения в/м по 300 мг/сут в течение 10–14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации— в/в струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки в течении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг 2–3 раза в сутки в течении последующих 14 дней.
Для предупреждения дисциркуляторной энцефалопатии— в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течении 10–14 дней.
При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах— в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14 дней.
При абстинентном синдроме— в/м в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в (капельно) 1–2 раза в сутки.
При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами— в/в в дозе 50–400 мг/сут.
При невротических расстройствах и вегетососудистой дистонии— в/м в дозе 50–400 мг/сут в течение 14 дней.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке вероятно возникновение сонливости и седации.
Особые указания
В начале лечения нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с действующим веществом— этилметилгидроксипиридина сукцинат, что надлежит учитывать при проведении терапии заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.
Производитель
ФГУ «РКНПК Росмедтехнологий»— ЭПМБП (Россия).
Условия хранения препарата Мексидант®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Мексидант®
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
