Наименование: Мексидол (Mexidol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (натрия кармеллоза), магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II (макрогол /полиэтиленгликоль/, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).
Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный продукт.
Фармакологическое действие
Антиоксидантный продукт. Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Оказывает антигипоксическое, антистрессорное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами /нейролептиками/).
Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, сокращает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, сокращает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, сокращает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме.
Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема вещества вовнутрь в дозах 400-500 мг быстро всасывается, Cmax составляет 3.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания продукта в организме при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит
фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут в последствии введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й
глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 — 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в некординальном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится на протяжении первых 4 ч в последствии приема продукта. Показатели выведения с мочой неизмененного продукта и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания
в последствиидствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. в последствии транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
легкая черепно-мозговая травма, в последствиидствия черепно-мозговых травм;
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
состояния в последствии острой интоксикации антипсихотическими препаратами;
астенические состояния, также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут. Начальная доза — 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным увеличением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза- 800 мг (6 таб.). Длительность лечения — 2-6 недель, для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу на протяжении 2-3 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия. Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания
острая печеночная недостаточность;
острая почечная недостаточность;
детский возраст;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
высокая восприимчивость к продукту.
Беременность и лактация
Мексидол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия продукта.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности.
Особые указания
Мексидол можно сочетать со всеми продуктами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Использование в педиатрии
Мексидол не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия продукта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании Мексидол усиливает действие производных бензодиазепина, антидепрессантов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств. Мексидол сокращает токсическое действие этилового спирта.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Мексидол (Mexidol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Мексидол (Mexidol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: