Наименование: МЕКСИКОР® , Компания фармаркетинга «ZDRAVO»
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Препарат оказывает противоишемическое, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное, гипохолестеринемическое воздействие.
Мексикор понижает проявления окислительного стресса, тормозит свободнорадикальное ПОЛ и увеличивет активность антиоксидантной системы ферментов. Препарат делает лучше клеточный энергообмен, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и понижает степень угнетения окислительных процессов цикла Кребса. Энергосинтезирующий результат лекарства связан с повышением снабжения и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. Исходное действующее вещество диссоциирует до сукцината и фактора 3-оксипиридина, проявляя тем самым мощное антиоксидантное воздействие, которое нормализирует клеточные мембраны и восстанавливает функциональную активность клеток. Препарат понижает вязкость и делает лучше текучесть крови. Способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, делает лучше транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.
Основой действия лекарства являются его антиоксидантная активность, возможность тормозить свободнорадикальные процессы (интенсификация которых отмечается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии), снижать повреждающее воздействие свободных радикалов на кардиомиоциты.
Мексикор делает лучше функциональное состояние ишемизированного миокарда, понижает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности препарат увеличивает коллатеральное кровообращение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и их функциональной активности. Мексикор хорошо восстанавливает сократимость миокарда при обратимой дисфункции сердца, вызванной состоянием гибернации и оглушенности миокарда, которая считается резервом повышения сократительной способности сердца у заболевших с ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.
В условиях критического снижения коронарного кровообращения Мексикор способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивет синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Мексикор нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, понижает зону некроза, восстанавливает и/или делает лучше электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарное кровообращение в зоне ишемии, увеличивет антиангинальную активность нитропрепаратов, делает лучше реологические свойства крови, понижает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Мексикор хорошо восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состоянием гибернации и оглушенности миокарда, что считается резервом повышения сократительной способности сердца у пациентов с ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.
У заболевших со стабильной стенокардией напряжения Мексикор увеличивет толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, делает лучше реологические свойства крови, понижает частоту развития острой коронарной недостаточности. Дополнительное использование Мексикора в составе стандартной терапии у пациентов с ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние заболевших, повышая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор увеличивет эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности, а также понижает вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.
Мексикор нормализирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушенную микроциркуляцию на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидокорригирующее воздействие на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови. Понижает уровень ХС ЛПОНП, ЛПНП и ТГ при одновременном повышении ХС ЛПВП.
Использование Мексикора в комплексной терапии у пациентов с ИБС с кризовым течением АГ понижает период послекризовой стабилизации состояния, понижает достоверность рецидива гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный результат ингибиторов АПФ и блокаторов β-адренорецепторов. Мексикор оказывает нейропротекторное воздействие, улучшая мозговое кровообращение в условиях гиперперфузии, делает лучше мозговой кровоток в реперфузионный период после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозит истощение углеводных запасов, замедляя постишемическое снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствует прогрессирующему накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов. Мексикор оказывает ноотропное воздействие, предупреждает и понижает нарушение обучаемости и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный результат, увеличивет возможность к концентрации внимания и трудоспособность. Включение лекарства Мексикор в комплексную терапию заболевших с острым нарушением кровообращения понижает проявления клинических симптомов инсульта и делает лучше течение реабилитационного периода.
Мексикор проявляет селективное анксиолитическое воздействие, не сопровождающееся седативным эффектом и миорелаксацией, устраняет ощущение тревоги, страха, психического напряжения, беспокойства, увеличивет адаптацию и делает лучше эмоциональное состояние.
Фармакокинетика. Капсулы. После приема внутрь Мексикор быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Период полуабсорбции — 0,08–0,1 ч. Время достижения Сmах в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Мексикор интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуронконъюгированных продуктов. Т½ Мексикора составляет 4,7–5 ч. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного лекарства и 50% введенной дозировки в виде глюкуронконъюгата. Наиболее интенсивно Мексикор и его глюкуронконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема лекарства.
Р-р для в/в и в/м введения. При в/в введении препарат быстро (в течении 0,5–1,5 ч) поступает в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в крови в неизмененном виде быстро снижается. При в/м введении в терапевтических дозах концентрация лекарства в плазме крови достигается через 30–40 мин и составляет 2,5–3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови в течении 7–9 ч. Препарат биотрансформируется в печени путем глюкуронирования.
Из организма препарат выводится с мочой в глюкуронконъюгированной форме и в небольших количествах в неизмененном виде.
Состав и форма выпуска
капс. 0,1 г, №20
р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, №10
Прочие ингредиенты: кислота янтарная, трилон Б, вода для инъекций.
№ UA/4971/01/01 от 06.09.2011 до 06.09.2016
Показания
капсулы. В составе комплексной терапии:
- ИБС;
- ишемического инсульта;
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- легких и умеренных когнитивных нарушений различного генеза.
Р-р для инъекций. В составе комплексной терапии:
- острого инфаркта миокарда (с 1-х суток);
- ишемического инсульта;
- дисциркуляторной энцефалопатии (в том числе атеросклеротического генеза);
- легких и умеренных когнитивных расстройств различного генеза.
Применение
р-р для инъекций: вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда.
В первые 5 сут для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 сут — в/м.
В/в введение лекарства проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), с 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости вероятно медленное струйное введение лекарства продолжительностью не менее 5 мин.
Введение лекарства (в/в или в/м) проводят 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая дозировка составляет 6–9 мг/кг массы тела, разовая — 2–3 мг/кг. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор используют в составе комплексной терапии в первые 2–4 сут в/в капельно по 200–300 мг 2–3 раза в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Период лечения — 10–14 сут. В дальнейшем препарат прописывают в капсулах по 100 мг 2 раза в сутки в течении 14 сут и по 100 мг 3 раза в сутки — в течение 7 сут. Частоту и длительность повторных курсов определяет врач в зависимости от течения заболевания.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор прописывают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течении 14 сут. В дальнейшем препарат вводят в/м по 100 мг/сут в течении 2 нед, дальше прописывают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в сутки. Для курсовой предупреждения препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки в течении 10–14 сут.
При лечении легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор используют в/м по 100–300 мг/сут в течении 2 нед, при необходимости в дальнейшем его прописывают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в сутки. Частоту и длительность курсов лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Капсулы: Мексикор прописывают внутрь. Терапевтические дозировки и период лечения определяют в зависимости от нозологической формы заболевания и чувствительности пациента к препарату.
Начальная дозировка — 100 мг 3 раза в сутки, дозу постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу лекарства желательно разделить на 3 приема в течение дня. Длительность курса терапии Мексикором у пациентов с ИБС и нарушением мозгового кровообращения составляет не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы желательно проводить в весенне-осенний период.
В комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных нарушений препарат прописывают без ограничения продолжительности курса лечения в дозе 100 мг 3–4 раза в сутки.
Курсовую терапию Мексикором заканчивают постепенно, снижая суточную дозу на 100 мг.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, печеночная или почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
при пероральном использовании препарат зачастую переносится нормально. В нечастых случаях вероятно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости в ротовой полости, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене лекарства. При продолжительном использовании вероятно появление метеоризма.
При в/в введении, особенно струйном, вероятно появление ощущения сухости и металлического привкуса во рту, ощущения жара во всем теле, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, ощущения сердцебиения, тахикардии, кратковременного снижения или повышения АД, головной боли, тремора, гиперемии лица. В основном, указанные явления связаны с более высокой скоростью введения лекарства и имеют кратковременный характер.
На фоне длительного введения лекарства вероятно возникновение следующих побочных эффектов: со стороны ЖКТ — тошнота, метеоризм; со стороны ЦНС — нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания), слабость, периферические отеки.
При повышенной чувствительности к препарату вероятно возникновение аллергических реакций, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек.
Особые указания
особого внимания требует использование Мексикора у заболевших с отягощенным аллергологическим анамнезом. После завершения парентерального введения лекарства для поддержания достигнутого эффекта предлогается продолжить использование Мексикора перорально в форме капсул по 100 мг 3 раза в сутки.
Использование в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Дети. Препарат не используют у детей в возрасте младше 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
усиливает воздействие анксиолитиков бензодиазепинового ряда, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Увеличивет антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивное воздействие ингибиторов АПФ и блокаторов β-адренорецепторов. Сочетанное использование Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов.
Передозировка
ввиду низкой токсичности лекарства передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможны нарушения сна (бессонница, сонливость). При в/в введении в отдельных случаях вероятно незначительное и кратковременное повышение АД.
Развитие симптомов передозировки, в основном, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушений сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях предлогается использование одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При повышении АД используют гипотензивные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитратами.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: