Наименование: МЕЛБЕК® , Nobel
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Мелоксикам относится к НПВП группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, который содержит энолевую кислоту. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Механизм действия лекарственного средства состоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. В ходе клинических исследований выявлена существенно меньшая токсичность мелоксикама по сравнению с иными средствами (в частности напроксеном, пироксикамом и диклофенаком), которые, в одинаковой степени угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, могут повреждать ЖКТ и почки. Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикама — 2, благодаря этому препарат проявляет необходимый терапевтический результат и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ реже становится причиной побочных реакций со стороны ЖКТ и почек. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Фармакокинетика. Всасывание. Мелоксикам нормально всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи. Биологическая доступность лекарственного средства составляет 89%, Cmax в плазме крови достигается через 5–6 ч и составляет в зависимости от принятой дозировки 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл после приема 15 мг лекарства. Равнозначная концентрация достигается на 3–5-й день лечения. Продолжительный прием лекарства (больше 1 года) не вызывает повышения его концентрации в плазме крови по сравнению с показателями в начале применения.
Распределение. Где-то 99,5% лекарства связывается с белками плазмы крови. Около 99,5% лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно в 2 раза ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм. Биотрансформация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованием 4 неактивных метаболитов.
Элиминация. Около 43% дозировки экскретируется с мочой, остальное количество — с желчью. <5% дозировки выводится в неизмененном виде с желчью. Т½ лекарственного средства составляет 20 ч.
Печеночная и почечная недостаточность не оказывают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин и снижается у лиц приклонного возраста.
Состав и форма выпуска
табл. 7,5 мг блистер, №10, №30
Прочие ингредиенты: лактоза безводная, микрокристалическая целлюлоза, повидон, кросповидон, магния стеарат, натрия цитрат, кремнезем безводный коллоидный.
№ UA/3933/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015
табл. 15 мг блистер, №4, №10, №30
Прочие ингредиенты: лактоза безводная, микрокристалическая целлюлоза, повидон, кросповидон, магния стеарат, натрия цитрат, кремнезем безводный коллоидный.
№ UA/3933/01/02 от 01.09.2010 до 01.09.2015
р-р д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл, №3
Прочие ингредиенты: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
№ UA/3933/02/01 от 22.11.2011 до 22.11.2016
Показания
лечение заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом: остеоартрит, артроз, дегенеративные заболевания суставов, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.
Применение
у взрослых Мелбек используют 1 раз в сутки, запивая малым количеством жидкости.
При остеоартрите: 5 мг/сут; при необходимости дозу возможно увеличить до 15 мг/сут.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15 мг 1 раз в сутки; в зависимости от терапевтического эффекта дозу возможно понизить до 7,5 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с высоким риском развития побочных эффектов и больным, находящимся на диализе, лечение надлежит начинать с дозировки 7,5 мг 1 раз в сутки.
Наибольшая суточная дозировка мелоксикама для взрослых составляет 15 мг.
Длительность курса лечения определяется индивидуально.
Противопоказания
гиперчувствительность к мелоксикаму, а также другим НПВП, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, тяжелая печеночная и почечная недостаточность; возраст до 12 лет; период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
возможны боль в животе, запор, метеоризм, диарея; анемия, зуд, головокружение, головная боль, периферические отеки.
Редко могут возникать транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансфераз или концентрации билирубина в плазме крови), эзофагит, пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения; лейкопения и тромбоцитопения; стоматит, крапивница, шум в ушах, сонливость; повышение АД, эритема лица с ощущением жара, тахикардия; изменение функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови). При одновременном приеме лекарства с потенциальным отрицательным влиянием на клетки костного мозга (особенно метотрексата) вероятно развитие панцитопении.
Очень редко — перфорация, гепатит, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, приступ астмы, который возникает вследствие приема ацетилсалициловой кислоты, ОПН, конъюнктивит, нарушение зрения, ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Особые указания
нужно строго контролировать прием лекарства у пациентов с БА в анамнезе. С осторожностью надлежит использовать лекарственное средство при состояниях дегидратации, ослабленным пациентам, лицам приклонного возраста, больным сердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные и антиагрегантные препараты.
Как и другие НПВП, мелоксикам может нерегулярно вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Такие осложнения могут возникать у пациентов с ХПН, после обширных хирургических операций (которые вызвали гиповолемию), а также у заболевших циррозом печени.
В случае появления симптомов желудочно-кишечного кровотечения, кожных изменений, а также гингивита или конъюнктивита нужно срочно прекратить использование лекарства.
У пациентов с незначительными или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >25 мл/мин) дозу лекарства возможно не снижать.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с иными механизмами. Нет данных относительно влияния лекарства на возможность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. В случае появления головокружения или сонливости нужно отказаться от тех видов деятельности, которые требуют психомоторной активности.
Взаимодействия
Мелбек может снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).
У женщин, которые применяют внутриматочную спираль, одновременное использование лекарства Мелбек может понизить ее контрацептивное воздействие.
Не надлежит одновременно принимать мелоксикам и другие НПВП (особенно ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен), поскольку это может увеличить риск ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.
Мелоксикам может усиливать результат тиклопидина и гепарина, который увеличивет риск желудочно-кишечных кровотечений.
Не рекомендовано комбинированное использование с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками под действием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления его токсического действия.
Не надлежит принимать мелоксикам одновременно с метотрексатом, учитывая способность усиления токсического действия последнего на систему кроветворения. Не рекомендовано использовать Мелбек вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявления нефротоксического действия последнего.
Вероятно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с иными лекарствами на этапе метаболизма за счет их влияния на цитохром P450 2C9 и/или цитохром P450 3A4. При одновременном использовании не выявлено фармакокинетического взаимодействия лекарства с антацидами, дигоксином и фуросемидом. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Запрещено исключать взаимодействия лекарственного средства с сахароснижающими лекарствами для перорального применения.
Передозировка
передозировка мелоксикама выражается как правило в виде усиления побочных эффектов. В этом случае промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Колестирамин увеличивает выведение мелоксикама из ЖКТ. Специфического антидота нет.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
