Наименование: Мелокс (Melox)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне, допустимы мраморность, вкрапления и некоторая шероховатость поверхности. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг -«- 15 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью продукта ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. После единоразового приема продукта в дозе 7.5 мг Cmax достигается через 4-6 ч и составляет в пределах 1000 мкг/л. Биодоступность — в пределах 90%.
Распределение
Css достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) — 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.
Выведение
Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и в пределах 0.2% — в неизмененном виде; остальная часть — с калом, при всем этом в пределах 1.6% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 15-20 ч.
Показания
Симптоматическая терапия следующих заболеваний:
ревматоидного артрита;
остеоартроза;
анкилозирующего спондилита.
Режим дозирования
При ревматоидном артрите продукт назначают в дозе 15 мг/сут. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7.5 мг/сут. При надобности возможно увеличение дозы до 15 мг/сут. При анкилозирующем спондилите Мелокс назначают в дозе 15 мг/сут.
У больных с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение надлежит начинать с дозы 7.5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная доза не обязана превышать 7.5 мг.
У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при КК>25 мл/мин) снижения дозы не требуется. Таблетки надлежит принимать 1 раз/сут во время еды, запивая водой.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое кровотечение из ЖКТ, транзиторные изменения показателей функции печени (увеличение активности трансаминаз или уровня билирубина в плазме крови), стоматит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у заболевших с «аспириновой триадой»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, увеличение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (увеличение уровня креатинина и/или мочевины крови).
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение остроты зрения. Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.
Противопоказания
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
высокая кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ);
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа);
детский и подростковый возраст до 15 лет;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
высокая восприимчивость к мелоксикаму или другим компонентам продукта.
Беременность и лактация
Мелокс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Если на фоне применения Мелокса возникают выраженное увеличение активности печеночных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, надлежит прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная доза не обязана превышать 7.5 мг.
У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при КК>25 мл/мин) снижения дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящихся на гемодиализе.
При назначении Мелокса надлежит учитывать, что применение НПВС у больных со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особо у больных с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у заболевших, получающих диуретики, также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии.
У перечисленных категорий больных с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако в последствии отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особые указания Мелокс надлежит использовать с осторожностью у больных с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, также у больных, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или кровотечения из ЖКТ продукт надлежит отменить.
При развитии тяжелых дерматологических реакций также надлежит рассмотреть вопрос об отмене продукта. При назначении Мелокса надлежит учитывать, что применение НПВС у больных со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особо у больных с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у заболевших, получающих диуретики, также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии.
У перечисленных категорий больных с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако в последствии отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.
Если на фоне применения Мелокса возникают выраженное увеличение активности печеночных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, надлежит прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью надлежит назначать Мелокс пожилым пациентам.
При надобности применения Мелокса на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков надлежит тщательно контролировать показатели свертываемости крови. НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.
Пациенты, принимающие Мелокс в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии надлежит исследовать функцию почек. При совместном использовании Мелокса с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Мелокса у малышей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения продукта возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не надлежит заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: отмечается усиление описанных побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфических антидотов нет. Для ускорения выведения мелоксикама можно использовать колестирамин. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Мелокса с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в больших дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. При одновременном использовании Мелокса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.
При одновременном использовании Мелокс может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови). На фоне применения Мелокса возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.
У больных с дегидратацией при одновременном использовании Мелокса с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.
При одновременном использовании Мелокса с антигипертензивными продуктами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности.
При одновременном использовании Мелокса с циклоспорином возможно усиление нефротоксического действия в последствииднего.
При одновременном использовании Мелокса с колестирамином возможно ускорение выведения мелоксикама.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° C. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Мелокс (Melox)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Мелокс (Melox)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
