Меропенабол — инструкция по применению, цена

Наименование: Меропенабол (Meropenabol)

Форма выпуска, состав и пачка

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.

• 
  меропенем (в форме тригидрата) 500 мг
  -«- 1 г

Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы карбапенемов.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы карбапенемов для парентерального применения. Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, подавляет транспептидазу, тормозит синтез пептидогликанов клеточной стенки (вследствие структурного сходства), что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Устойчив к почечной дегидропептидазе-1, действует бактерицидно, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства β-лактамаз, обладает повышенным аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам.

Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные штаммы), в т.ч. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (группы G и F), Rhodococcus equi; грамотрицательных аэробов: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, и ампициллин-устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, устойчивые к пенициллинам и спектиномицину), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium tetani, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Фармакокинетика

Распределение

При в/в введении продукта в дозе 250 мг Сmах достигается на протяжении 30 мин и составляет 11 мкг/мл, в дозе 500 мг Сmах составляет 23 мкг/мл, в дозе 1 г — 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Сmах и AUC нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс сокращается с 287 до 205 мл/мин.

При в/в болюсном введении продукта в дозе 500 мг Сmах достигается на протяжении 5 мин и составлет 52 мкг/мл, в дозе 1 г — 112 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы – 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость заболевших бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для угнетения большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч в последствии начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Не кумулирует.

Метаболизм

Подвергается некординальному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.

Выведение

Т1/2 — 1 ч, у малышей до 2 лет — 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и малышей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Выводится почками – 70% в неизмененном виде на протяжении 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается на протяжении 5 ч в последствии введения продукта в дозе 500 мг. Выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина.

У пожилых больных снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Т1/2 — 1.5 ч.

Показания к применению продукта

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• 
  бактериальный менингит;
  
• 
  инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, включая госпитальную), инфекции, вызванные синегнойной палочкой (особо у заболевших с муковисцидозом);
  
• 
  абдоминальные инфекции (перитониты, пельвиоперитонит, осложненный аппендицит);
  
• 
  пиелонефрит, пиелит;
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  
• 
  дизентерия;
  
• 
  сепсис;
  
• 
  бактериальный эндокардит;
  
• 
  инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит);
  
• 
  подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).

Режим дозирования

Меропенабол вводят в виде в/в болюсной инъекции на протяжении не менее 5 мин, или в виде в/в инфузии на протяжении 15-30 мин.

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы.

Взрослые

При лечении пневмоний, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций (эндометрит и воспалительные заболевания органов малого таза), инфекций кожи и мягких тканей в/в назначают по 500 мг через 8 ч.

При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, бактериальной инфекции у заболевших с нейтропенией (фебрильной нейтропении), также сепсиса — в/в по 1 г через 8 ч.

При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г через 8 ч.

При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от КК: при КК 26-50 мл/мин назначают по 0.5-1 г 2; при КК 10-25 мл/мин — по 250-500 мг 2; при КК менее 10 мл/мин — по 500 мг 1 раз/

Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение, рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, для восстановления эффективной концентрации антибиотика в плазме.

Дети

Для малышей в возрасте от 3 мес до 12 лет рекомендуемая доза для в/в введения составляет 10-20 мг/кг через 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. У малышей с массой тела более 50 кг надлежит использовать дозировки для взрослых.

При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг через 8 ч.

Максимальная доза не обязана превышать 2 г через 8 ч.

Меропенабол не рекомендуется для применения у малышей младше 3 мес.

Нет опыта применения продукта у малышей с нарушением функции печени и почек.

Правила приготовления растворов

Для в/в болюсных инъекций Меропенабол надлежит разводить стерильной водой для инъекций (10 мл на 500 мг меропенема). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 мг/мл.

Для в/в инфузий Меропенабол надлежит разводить стерильной водой для инъекций или совместимой жидкостью для инфузии и потом разбавлять также совместимой жидкостью для инфузий (50-200 мл).

Меропенабол совместим со следующими инфузионными жидкостями:

• 
  0.9% раствор натрия хлорида для в/в инфузий;
  
• 
  5% или 10% раствор декстрозы (глюкозы) для в/в инфузий;
  
• 
  5% раствор декстрозы (глюкозы) для в/в инфузий с 0.02% раствором натрия бикарбоната;
  
• 
  0.9% раствор натрия хлорид и 5% раствор декстрозы (глюкозы) для в/в инфузий;
  
• 
  5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.225% раствором натрия хлорида для в/в инфузий;
  
• 
  5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.15% раствором калия хлорида для в/в инфузий;
  
• 
  2.5% и 10% раствор маннитола для в/в инфузий.

Меропенабол® не должен смешиваться с растворами, содержащими другие продукты.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ЛДГ; не часто – кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахи- или брадикардия, снижение или увеличение АД, обморочные состояния.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, увеличение концентрации мочевины в плазме), гематурия.
  
• 
  Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, бессонница, высокая возбудимость, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги.
  
• 
  Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, анемия; не часто — агранулоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, диспноэ, вагинальный кандидоз.

Противопоказания к применению продукта

• 
  детский возраст до 3 мес;
  
• 
  высокая восприимчивость к продукту.

С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе; при указаниях в анамнезе на заболевания толстой кишки, в т.ч. НЯК; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Беременность и лактация

Безопасность применения продукта при беременности не определена.

На время лечения грудное вскармливание надлежит прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Прихронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от КК: при КК 26-50 мл/мин назначают по 0.5–1 г 2, при КК 10-25 мл/мин — по 250-500 мг 2, при КК менее 10 мл/мин — по 500 мг 1 раз/

Особые указания

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на повышенную восприимчивость к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гипервосприимчивость к меропенему.

Лечение заболевших с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.

У лиц с заболеваниями ЖКТ, особо с колитами, необходимо учитывать возможность развития антибиотик-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может является развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних отделов дыхательных путей тяжелого течения, вызванной Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Передозировка

Случайная передозировка возможна во время лечения, особо у больных с нарушенной функцией почек. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. Быстрое выведение продукта достигается при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.

Не совместим с гепарином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Для в/в инъекций и в/в инфузий рекомендуется использовать свежеприготовленный раствор Меропенабола, однако разведенный меропенем может сохранить свою активность на протяжении 6 ч при хранении раствора при температуре не выше 25°С и 36 ч при хранении раствора при температуре не выше 5°С. Раствор не замораживать!

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!