Метронидазол Акос — инструкция по применению, цена

Наименование: Метронидазол-Акос (Metronidazole-Akos)

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для инфузий 0.5% прозрачный, с зеленоватым оттенком. 1 мл 1 фл. метронидазол 5 мг 500 мг. Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный продукт с антибактериальной активностью.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный продукт, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Препарат активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К продукту устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов. Препарат увеличивает восприимчивость опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/в введения в дозе 500 мг на протяжении 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; Cmin при в последствиидующем введении – 18 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сберегается на протяжении 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи в последствии в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Vd у взрослых – 0.55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (в пределах 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Выведение Выводится почками (60-80%), 20% — в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 — 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при периоде беременности 28-30 недель – 75 ч, при периоде 32-35 недель – 35 ч, при периоде 36-40 недель – 25 ч. У заболевших с нарушением функции почек в последствии повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания

• 
  протозойные инфекции (внекишечный амебиаз /в т.ч. абсцесс печени/, кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (жиардиаз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
  
• 
  инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. менингит, абсцесс мозга/, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких);
  
• 
  инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, абсцесс печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища в последствии хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);
  
• 
  сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;
  
• 
  псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
  
• 
  гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
  
• 
  алкоголизм;
  
• 
  в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли);
  
• 
  профилактика в последствииоперационных инфекций (особо в последствии операций на ободочной кишке, в пределахректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств).

Режим дозирования

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет продукт назначают в изначальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Потом через 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости в последствии первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При надобности в/в введение продолжают на протяжении более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по такой же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения. В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0.5-1 г накануне операции, каждый день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг через 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Для больных с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) наибольшая суточная доза составляет 1 г. В качестве радиосенсибилизирующего средства продукт вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения.

Применяют перед каждым сеансом облучения на протяжении 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение растворов глюкозы, гемодеза или изотонического раствора натрия хлорида.

• 
  При раке шейки матки и тела матки, раке кожи продукт используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения).
  
• 
  При плохой регрессии опухоли аппликации проводят на протяжении всего курса лучевой терапии.
  
• 
  При положительной динамике очищения опухоли от некроза – на протяжении первых 2 недель.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
  
• 
  Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, высокая возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия. Местные реакции: при в/в введении – тромбофлебит (боль, покраснение, отечность). Прочие: кандидоз, нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания

• 
  лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  
• 
  органические поражения ЦНС;
  
• 
  эпилепсия;
  
• 
  печеночная недостаточность (при использовании продукта в больших дозах);
  
• 
  беременность (I триместр);
  
• 
  лактация (грудное вскармливание);
  
• 
  высокая восприимчивость к продукту.

Беременность и лактация

С осторожностью надлежит назначать продукт во II и III триместрах беременности. Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (при использовании продукта в больших дозах).

Применение при нарушениях функции почек

Для больных с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) наибольшая суточная доза составляет 1 г.

Особые указания

Следует учитывать, что в период применения продукта противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

• 
  При длительной терапии надлежит контролировать картину крови.
  
• 
  При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
  
• 
  При развитии неврологических симптомов надлежит прекратить применение продукта.
  
• 
  При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни.

Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструации надлежит продолжать лечение. После окончания лечения трихомониаза надлежит провести контрольные исследования на протяжении 3 очередных циклов до и в последствии менструации. После окончания лечения лямблиоза (если сохраняются симптомы) через 3-4 недели надлежит провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных заболевших непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться на протяжении нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).

Использование в педиатрии

Не рекомендуется использовать продукт в комбинации с амоксициллином у больных моложе 18 лет.

Передозировка

Данные по передозировке продукта отсутствуют. Лечение: метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Лекарственное взаимодействие

• 
  При одновременном использовании метронидазола с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение времени образования протромбина.
  
• 
  При одновременном использовании Метронидазола-АКОС с продуктами солей лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
  
• 
  При одновременном использовании с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.
  
• 
  При одновременном использовании с метронидазолом продуктов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
  
• 
  При одновременном использовании с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций.

Фармацевтическое взаимодействие

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными продуктами.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности – 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!