Наименование: Миакальцик (Miacalcic)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл синтетический кальцитонин лосося 100 МЕ*
Вспомогательные вещества: уксусная кислота, натрия ацетат тригидрат, натрия хлорид, вода д/и.
* 1 МЕ соответствует примерно 0.2 мкг синтетического кальцитонина лосося.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, влияющий на фосфорно-кальциевый обмен. Средство для лечения остеопороза/
Фармакологическое действие
Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.
Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, в последствиидовательность которых неодинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более повышенным сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например при остеопорозе.
Как у животных, так и у человека было показано, что Миакальцик обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на ЦНС.
Уже в последствии единоразового применения Миакальцика у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется увеличением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина. Длительное парентеральное применение Миакальцика приводит к существенному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как пиридинолин и костные изоферменты щелочной фосфатазы.
Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию. Эти свойства Миакальцика обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Биодоступность кальцитонина лосося, применяемого в/м или п/к, составляет в пределах 70%. Cmax в плазме достигается на протяжении первого часа. Кажущийся Vd составляет 0.15-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы – 30-40%.
Метаболизм и выведение
До 95% кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% — в неизмененном виде. T1/2 составляет от 70 до 90 мин.
Показания
остеопороз: первичный остеопороз — постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии), сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией;
боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;
костная болезнь Педжета (деформирующий остеит);
гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек, миелома), гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D, как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронических состояний — до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания;
нейродистрофические заболевания (синонимы: альгонейродистрофия или болезнь Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;
острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
При остеопорозе назначают продукт п/к или в/м в суточной дозе 50 МЕ или 100 МЕ каждый день или через день (в зависимости от тяжести заболевания).
С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением Миакальцика рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D.
При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией, суточная доза составляет 100-200 МЕ каждый день. Препарат вводят в/в капельно (в физиологическом растворе), п/к или в/м в несколько введений — до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Дозу надлежит корригировать с учетом реакции заболевшего на лечение.
Для достижения полного анальгезирующего эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.
При болезни Педжета назначают продукт п/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ каждый день или через день.
Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца; при надобности она может быть больше. Дозу надлежит корригировать с учетом реакции заболевшего на лечение. Неотложное лечение гиперкальциемического криза. Поскольку в/в инфузия является наиболее эффективным способом введения, именно ей и надлежит отдавать предпочтение для лечения неотложных и прочих тяжелых состояний.
Миакальцик вводят в/в капельно на протяжении минимум 6 ч в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также в/в струйное медленное введение, при котором суточную дозу надлежит разделить на 2-4 введения на протяжении дня.
Длительное лечение при хронической гиперкальциемии. Ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5-10 МЕ/кг в 1 или в 2 введения. Режим дозирования надлежит корригировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей. Если объем необходимой дозы Миакальцика превышает 2 мл, то предпочтительнее в/м инъекции, которые надлежит проводить в разные места.
При нейродистрофических заболеваниях чрезвычайно важна ранняя постановка диагноза. Лечение надлежит начинать сразу же в последствии подтверждения диагноза.
Препарат вводят п/к или в/м в суточной дозе 100 МЕ на протяжении 2-4 недель. Возможно продолжение лечения с введением по 100 МЕ через день на протяжении периода до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.
При остром панкреатите Миакальцик применяют в составе комбинированного консервативного лечения. Вводят в/в капельно в дозе 300 МЕ (в физиологическом растворе) на протяжении 24 ч до 6 дней подряд.
Побочное действие
Сообщалось о таких нежелательных эффектах, как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгия. Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозы и чаще возникают при в/в, чем при в/м или п/к введении. Имеются сообщения о редких случаях полиурии и озноба. Эти эффекты обычно исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях может потребоваться временное снижение дозы.
В редких случаях Миакальцик может вызвать развитие реакций гиперчувствительности — как местных (в месте введения продукта), так и генерализованных кожных реакций. В некоторых случаях аллергические реакции проявлялись кожной сыпью, увеличением АД или периферическими отеками. Сообщалось также о реакциях анафилактоидного типа и единичных случаях анафилактического шока.
Побочные эффекты реже возникают при интраназальном, чем при парентеральном, использовании Миакальцика.
Противопоказания
высокая восприимчивость к синтетическому кальцитонину лосося и другим компонентам продукта.
Беременность и лактация
Поскольку исследования у женщин при беременности и в период лактации не проводились, использовать Миакальцик у данной категории больных не надлежит.
Экспериментальные исследования на животных показали, что Миакальцик не имеет эмбриотоксических и тератогенных свойств. Выяснено, что у животных кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер.
Неизвестно, выделяется ли кальцитонин лосося с грудным молоком у человека, поэтому в период лечения продуктом грудное вскармливание не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Не отмечено ухудшения переносимости продукта или надобности изменять режим дозирования у заболевших со снижением функции печени, хотя исследования специально для этих групп заболевших не проводились.
Применение при нарушениях функции почек
Не отмечено ухудшения переносимости продукта или надобности изменять режим дозирования у заболевших со снижением функции почек, хотя исследования специально для этих групп заболевших не проводились.
Особые указания
Врач или медсестра должны подробно проинструктировать заболевших, которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции продукта.
При долгом использовании Миакальцика у заболевших могут образовываться антитела к кальцитонину; однако это явление обычно не оказывает влияние на клиническую эффективность. Феномен «ускользания», наблюдающийся в основном у больных с болезнью Педжета, получающих Миакальцик длительно, обусловлен, вероятно, насыщением мест связывания, а не образованием антител. После перерыва в лечении терапевтический эффект Миакальцика восстанавливается.
При болезни Педжета, также при других хронических заболеваниях с повышенным уровнем обмена костной ткани продолжительность лечения Миакальциком обязана составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения концентрация ЩФ в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако, надлежит иметь в виду, что в отдельных случаях в последствии начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления, врач должен руководствоваться клинической картиной.
Через один или несколько месяцев в последствии отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса лечения Миакальциком.
Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у заболевших, получавших Миакальцик. При подозрении на повышенную восприимчивость заболевшего к кальцитонину лосося до начала лечения надлежит провести кожные пробы, используя для этого разведенный стерильный раствор Миакальцика.
Использование в педиатрии
Опыт применения инъекционного раствора Миакальцика у малышей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы. Использование у больных пожилого возраста и отдельных групп больных
Обширный опыт применения инъекционного раствора Миакальцика у пожилых больных свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости продукта или надобности изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп заболевших не проводились.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии Миакальцика на способность пациента водить автотранспорт и работать с механизмами. Миакальцик может вызывать головокружение, что может отрицательно сказаться на способности заболевшего к быстрым реакциям. При использовании продукта рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота и рвота, также возможны головокружение и приливы, возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц. О каких-или серьезных побочных реакциях, обусловленных передозировкой, до настоящего времени не сообщалось.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, при развитии гипокальциемии рекомендуется введение кальция глюконата.
Лекарственное взаимодействие
О случаях лекарственного взаимодействия с кальцитонином лосося не сообщалось.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 2° до 8°C; не замораживать.
Период годности — 5 лет.
При вскрытии ампулы содержащийся в ней раствор надлежит использовать немедленно, т.к. он не содержит консервантов.
Внимание!Перед применением медикамента «Миакальцик (Miacalcic)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Миакальцик (Miacalcic)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
