Наименование: МИКОФИН, Nobel
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Тербинафин— активное вещество, имеет широкий спектр противогрибкового действия. Активен относительно таких дерматофитов, как Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T.tonsurans, T. verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное воздействие относительно дерматофитов, плесневых (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Воздействие на дрожжевые грибы рода Candida и его формы может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида гриба. Тербинафин активен также относительно Pityrosporum— возбудителя разноцветного лишая. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза эргостерола, который происходит в грибах путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома P450. Это приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. При пероральном приеме препарат накапливается в коже, волосах, ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное воздействие.
Фармакокинетика. При пероральном использовании с учетом метаболизма после первого прохождения через печень тербинафин нормально абсорбируется (около 70%), биодоступность составляет 50%. Тербинафин нормально связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в подкожно-жировую клетчатку и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах, коже, подкожной клетчатке. Доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластины в течение первых недель после начала лечения.
Тербинафин быстро метаболизируется с участием не менее 7 изоферментов цитохрома Р450. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозировки выводится с мочой.
При наружном использовании всасывается <5% дозировки, поэтому абсорбция тербинафина в системный кровоток незначительная.
Т½ лекарства составляет около 30 ч. Еда мало влияет на биодоступность тербинафина (повышение AUC приблизительно на 20%), что не требует коррекции дозировки. Не кумулируется в организме. Не выявлены изменения равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста, но у заболевших с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) или у заболевших с заболеваниями печени в анамнезе клиренс тербинафина может снизиться приблизительно на 50%.
Состав и форма выпуска
табл. 250 мг, №4, №14, №28
№ UA/5305/02/02 от 06.09.2011 до 06.09.2016
крем 1 % туба 15 г, №1
№ UA/5305/01/01 от 21.10.2011 до 21.10.2016
спрей 10 мг/г фл. 30 мл, с распылителем, №1
№ UA/5305/03/01 от 15.06.2012 до 15.06.2017
Показания
онихомикоз (грибковая инфекция ногтей), вызванная грибами-дерматофитами.
Микозы волосистой части головы.
Грибковые инфекции кожи— лечение трихофитии гладкой кожи, промежности, дерматомикозов и дрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida (в частности C. albicans).
Разноцветный лишай (Микофин спрей, крем).
Применение
перорально. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым зачастую прописывают Микофин по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в сутки.
Детям препарат прописывают в возрасте старше 6 лет. Дозировка зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела 20–40 кг— 125 мг (½ таблетки 250 мг) 1 раз в сутки; >40 кг— 250 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения:
- дерматомикоз стопы (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2–6 нед;
- трихофития гладкой кожи, промежности— 2–4 нед;
- кандидоз кожи и слизистых оболочек— 2–4 нед;
- микозы волосистой части головы— около 4 нед.
Полное исчезновение клинических проявлений заболевания отмечают, в основном, через несколько недель после лечения.
При онихомикозах длительность курса лечения Микофином составляет 6–12 нед. При онихомикозе верхних конечностей курс лечения составляет 6нед, а при онихомикозе нижних конечностей— 12 нед. Оптимальный клинический результат выражается через несколько месяцев после прекращения терапии. Это определяется периодом, необходимым для отрастания здорового ногтя.
Наружное использование
Крем. Тербинафин наносится тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2раза в сутки и немного втирается. При инфекциях, которые сопровождаются опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема возможно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Длительность лечения:
- дерматомикоз туловища и конечностей— 1раз в сутки в течении недели;
- кандидоз кожи— 1–2 раза в сутки в течении 1–2нед;
- разноцветный лишай — 1–2 раза в сутки в течении 2нед.
Уменьшение выраженности или исчезновение основных симптомов заболевания отмечают зачастую в первые дни терапии. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск появления рецидива. Опыта применения лекарства для лечения детей в возрасте до 12 лет нет.
Спрей возможно использовать 1–2раза в сутки в зависимости от показаний. Перед применением нужно тщательно очистить и подсушить пораженные участки кожи. Препарат распылять на пораженные участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения. Кроме того, надлежит наносить спрей и на близлежащие участки интактной кожи.
Длительность лечения и кратность применения:
- дерматомикоз стоп— 1 раз в сутки в течении недели;
- дерматомикоз туловища, голеней— 1 раз в сутки в течении недели;
- разноцветный лишай— 2 раза в сутки в течении недели.
Опыт применения спрея для местного лечения детей недостаточный. Для пациентов приклонного возраста коррекции дозировки не требуется.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тербинафинину или другим компонентам лекарства; хроническая сердечная недостаточность.
Побочные эффекты
при приеме таблетированной формы могут отмечать:
со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея;
со стороны гепатобилиарной системы: гепатобилиарная дисфункция, включая желтуху, холестазы и гепатиты. В очень нечастых случаях— тяжелая печеночная недостаточность. В большинстве случаев печеночной недостаточности у пациентов уже отмечали раньше системные нарушения состояния, а связь с приемом тербинафина была сомнительна;
со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, суставная боль;
со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко— лимфопения;
со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожные и системные проявления красной волчанки;
со стороны нервной системы: головная боль, нарушение чувства вкуса, включая потерю вкуса, которая зачастую восстанавливается после отмены лекарства, головокружение, парестезии и гипостезии;
со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго;
психические нарушения: депрессия, тревога;
со стороны кожи и подкожных тканей: нетяжелые формы реакции кожи (высыпания, крапивница), кожные высыпания в виде пятен, пузырей, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонса, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза, потеря волос, хотя причинно-следственная связь не доказана;
общие нарушения: повышенная утомляемость.
В местах нанесения спрея и крема может возникнуть покраснение, ощущение зуда или жжения, которые, в основном, не требуют прекращения лечения. Эти не очень серьезные побочные явления надлежит отличать от аллергических реакций, возникающих редко, однако развитие которых требует прекращения лечения.
Особые указания
спрей и крем Микофин предназначен только для наружного применения. Надлежит избегать попадания спрея в глаза. Клинический опыт применения спрея и крема у женщин в период беременности ограничен, поэтому прежде чем назначать препарат, нужно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. Тербинафин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому крем и спрей запрещено использовать в период кормления грудью. Таблетированную форму Микофина не предлогается назначать пациентам с хроническим или острым поражением печени. Перед назначением тербинафина нужно оценить состояние больного с заболеваниями печени.
Гепатотоксичность могут отмечать с предшествующим поражением печени и без него. Пациентов, принимающих тербинафин, надлежит предупредить о необходимости немедленного информирования врача в случае развития тошноты неопределенного происхождения, анорексии, повышенной утомляемости, рвоты, желтухи, боль в верхнем отделе живота, темной мочи или испражнений светлого цвета.
В случае появления прогрессирующих высыпаний на коже прием тербинафина надлежит срочно прекратить.
В случае какого-либо патологического изменения крови у пациента, принимающего тербинафин, надлежит рекомендовать замену медикаментозного лечения.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл/мин или креатинин в плазме крови превышает 300 мкмоль/л) использование тербинафина не изучалось, поэтому таким пациентам не предлогается использовать препарат.
Дети. Тербинафин перорально прописывают детям в возрасте старше 6 лет и массой тела от 20 кг, спрей и крем— детям в возрасте старше 12 лет.
Период беременности и кормления грудью. Опыт применения таблетированной формы лекарства при беременности ограничен, поэтому в период беременности препарат возможно использовать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения лекарства на период лечения надлежит прекратить кормление грудью.
Взаимодействия
воздействие других препаратов на тербинафин. Клиренс тербинафина в плазме крови может повышаться вследствие применения препаратов, которые индуцируют метаболизм, и может снижаться при использовании препаратов, ингибирующих цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими лекарствами дозу тербинафина надлежит корректировать.
Лекарственные средства, влияющие на плазменные концентрации тербинафина. Рифампицин увеличивет клиренс тербинафина на 100%. Общий клиренс тербинафина может замедляться лекарственными лекарствами— ингибиторами цитохромной системы Р450 (циметидин).
Воздействие тербинафина на другие препараты. Результаты исследований показали, что тербинафин имеет незначительный потенциал для угнетения или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (циклоспорина, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов). Тербинафин влияет на клиренс антипирина или дигоксина.
У пациенток, которые одновременно принимают Микофин и пероральные контрацептивы, могут отмечать нарушение менструального цикла.
Крем Микофин не использовать одновременно с иными кремами.
Передозировка
при передозировке при использовании внутрь (прием до 5 г лекарства) возможны тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение, головная боль.
Лечение симптоматическое, выведение лекарства, в первую очередь, за счет приема активированного угля, промывания желудка. Случаев передозировки крема и спрея не зафиксировано.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
