Мотилиум Motilium — инструкция по применению, цена

Наименование: Мотилиум (Motilium)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «Janssen» на одной стороне и «M/10» — на другой; на изломе — белого цвета. 1 таб. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный прежелатинизированный, поливидон, магния стеарат, масло растительное гидрированное, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза.

Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые. 1 таб. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, эссенция мятная, полоксамер 188.

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный продукт центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Фармакологическое действие

Противорвотный продукт, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон — антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих продуктов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона не часто сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особо у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у заболевших, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно на протяжении 30-60 мин (для таблеток, покрытых оболочкой). Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Домперидон надлежит принимать за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме продукта в последствии еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона на протяжении 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин в последствии в последствииднего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как в последствии приема первой дозы (18 нг/мл). Связывание с белками плазмы — 91-93%. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (примерно 1%). T1/2 из плазмы крови в последствии приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации продукта в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Показания

• 
  комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);
  
• 
  тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
  
• 
  тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Режим дозирования

• 
  При хронической диспепсии взрослым и детям от 5 и до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае надобности, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг (2.4 мг/кг массы тела).
  
• 
  При надобности для взрослых и малышей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.
  
• 
  При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг. Таблетки для рассасывания показаны только для взрослых и малышей с массой тела более 35 кг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет рекомендуется назначать таблетки для рассасывания. При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом продукта. Т.к. очень небольшой процент продукта выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у заболевших с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных пачках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не надлежит продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать из блистера таблетку надлежит взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Потом осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку надлежит положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: не часто – расстройства ЖКТ; в единичных случаях — преходящие спазмы кишечника.
  
• 
  Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень не часто — у малышей; в единичных случаях — у взрослых); полностью обратимы и исчезают в последствии прекращения лечения.
  
• 
  Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, не часто приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея.

Аллергические реакции: не часто — сыпь, крапивница.

Противопоказания

• 
  желудочно-кишечное кровотечение;
  
• 
  механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;
  
• 
  пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  
• 
  одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
  
• 
  детский возраст до 5 лет (для таблеток для рассасывания);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).

Беременность и лактация

Данных о использовании Мотилиума при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при использовании максимально допустимых доз.

Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при надобности применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом продукта. Т.к. очень небольшой процент продукта выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у заболевших с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

При сочетанном использовании Мотилиума с антацидными или антисекреторными продуктами в последствиидние необходимо принимать в последствии приема пищи, т.е. их не надлежит принимать одновременно с Мотилиумом. При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не дает воздействия на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особо у малышей. Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, продукты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные продукты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические продукты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь сокращается в последствии предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не надлежит принимать антацидные и антисекреторные продукты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность. Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4.

На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном использовании домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно увеличение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые продукты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается примерно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном использовании домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек.

При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Теоретически (т.к. продукт обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых продуктов, в частности, продуктов с замедленным высвобождением активного вещества или продуктов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у заболевших на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих продуктов в крови. Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности таблеток, покрытых оболочкой — 5 лет, таблеток для рассасывания – 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!