Мотилиум для детей — инструкция по применению, цена

Наименование: Мотилиум для детей (Motilium for kids)

Форма выпуска, состав и пачка

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета. 5 мл домперидон 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия сахарин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, полисорбат, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный продукт центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Фармакологическое действие

Противорвотный продукт, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон — антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих продуктов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона не часто сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особо у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у заболевших, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно на протяжении 1 ч. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме в последствии еды, больным с жалобами со стороны ЖКТ надлежит принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме продукта в последствии еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона на протяжении 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин в последствии в последствииднего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как в последствии приема первой дозы (18 нг/мл). Связывание с белками плазмы — 91-93%. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма продукта in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что изофермент 3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (примерно 1%). T1/2 из плазмы крови в последствии приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации продукта в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Показания

• 
  комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация);
  
• 
  тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
  
• 
  тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин);
  
• 
  синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка у малышей.

Режим дозирования

Таблетки, покрытые оболочкой, показаны для взрослых и малышей с массой тела более 35 кг. Таблетки для рассасывания показаны для взрослых и малышей старше 5 лет. В детской практике (особо детям в возрасте до 5 лет) рекомендуется использовать Мотилиум в форме суспензии.

При хронической диспепсии взрослым и детям назначают по 10 мг 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае надобности, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При надобности для взрослых и малышей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.

Детям продукт в форме суспензии назначают из расчета 2.5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 250 мкг/кг массы тела) 3 раза/сут до приема пищи и, в случае надобности, перед сном. При надобности указанную дозу можно удвоить (за исключением малышей в возрасте до 1 года). Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг. При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Препарат в форме суспензии назначают из расчета 5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 500 мкг/кг массы тела) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Эта доза достигается двукратным наполнением пипетки. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом продукта. Т.к. очень небольшой процент продукта выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у заболевших с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией надлежит встряхнуть. Суспензия поставляется в пачке, защищенной от случайного вскрытия детьми, поэтому флакон надлежит открывать следующим образом:

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных пачках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не надлежит продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать из блистера таблетку надлежит взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Потом осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку надлежит положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: не часто – расстройства ЖКТ; в единичных случаях — преходящие спазмы кишечника.
  
• 
  Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень не часто — у малышей; в единичных случаях — у взрослых); полностью обратимы и исчезают в последствии прекращения лечения. При недостаточном развитии ГЭБ (например, у малышей до 1 года) или нарушении его функций нельзя полностью исключить возможность появления неврологических побочных эффектов.
  
• 
  Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, не часто приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея. Аллергические реакции: не часто — сыпь, крапивница.

Противопоказания

• 
  желудочно-кишечное кровотечение;
  
• 
  механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;
  
• 
  пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  
• 
  одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Данных о использовании Мотилиума при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности (особо в I триместре) возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при использовании максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при надобности применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом продукта. Т.к. очень небольшой процент продукта выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у заболевших с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

При сочетанном использовании Мотилиума с антацидными или антисекреторными продуктами в последствиидние необходимо принимать в последствии приема пищи, т.е. их не надлежит принимать одновременно с Мотилиумом. С осторожностью надлежит назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени. При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

В связи с тем, что процессы метаболизма и функции ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста любой продукт надлежит назначать очень осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Т.к. типичное для Мотилиума отсутствие влияния на ЦНС в основном является результатом слабо выраженного проникновения через ГЭБ, возникновение неврологических симптомов нельзя полностью исключить у малышей в возрасте до 1 года. Передозировка может вызвать неврологические побочные эффекты у малышей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не дает воздействия на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особо у малышей. Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, продукты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные продукты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические продукты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотилиума. Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь сокращается в последствии предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не надлежит принимать антацидные и антисекреторные продукты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность. Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента 3A4 системы цитохрома P450.

На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном использовании домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно увеличение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые продукты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается примерно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато.

В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном использовании домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек.

При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT. Теоретически (т.к. продукт обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых продуктов, в частности, продуктов с замедленным высвобождением активного вещества или продуктов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у заболевших на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих продуктов в крови. Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности таблеток, покрытых оболочкой, и суспензии для приема внутрь — 5 лет, таблеток для рассасывания – 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!