Мотиллиум Johnson & Johnson — инструкция по применению, цена

Наименование: МОТИЛИУМ® , Johnson & Johnson

Фармакологические свойства

домперидон — антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через ГЭБ. Использование домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, однако при этом домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное воздействие обусловлено, вероятно, сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне ГЭБ в заднем поле (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозгу, указывают на преобладание периферического действия домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон увеличивет давление в нижних отделах пищевода, делает лучше антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме до еды, Cmax в плазме крови достигается через 30–60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (≈15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона повышается при его приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера надлежит принимать домперидон за 15–30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме лекарства после еды наибольшая абсорбция несколько замедляется.
При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен; Cmax в плазме крови достигается через 90 мин (21 нг/мл) после 2-недельного перорального приема по 30 мг/сут была почти такой же, как после приема первой дозировки (18 нг/мл). Домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Обследование распределения домперидона, проведенные на животных с помощью лекарства, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, однако низкую концентрацию в мозгу. У животных небольшие количества лекарства проникают через плаценту.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% принятой перорально дозировки. Выведение лекарства в неизмененном виде составляет небольшую долю (10% — с калом и 1% — с мочой). T½ из плазмы крови после приема однократной дозировки составляет 7–9 ч у здоровых добровольцев, однако продлевается у заболевших с тяжелой почечной недостаточностью.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №10, №30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, масло хлопковое гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза.

№ UA/10190/01/01 от 08.11.2010 до 08.11.2015

Показания

для уменьшения выраженности симптомов эпигастрального дискомфорта и изжоги, отмечаемых после еды, таких как ощущение переполненности желудка, тошнота, вздутие в эпигастральной области и отрыжка.
Для уменьшения выраженности симптомов тошноты и рвоты, длящихся <48 ч.

Применение

для уменьшения выраженности симптомов дискомфорта в эпигастральной области и изжоги, отмечаемых после еды.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет и с массой тела ≥35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3–4 раза в сутки. Наибольшая суточная дозировка — 4 таблетки (40 мг).
Наибольшая длительность лечения — 2 нед.
Для уменьшения выраженности симптомов тошноты и рвоты, которые длятся <48 ч.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет и с массой тела ≥35 кг: по 1таблетке (10 мг) 3–4 раза в сутки.
Наибольшая длительность лечения — 48 ч.
Предлогается принимать препарат Мотилиум натощак. Если принять его после еды, всасывание лекарства несколько замедляется.

Противопоказания

Мотилиум противопоказан:

• больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату или его вспомогательным веществам;
• больным с пролактинсекретирующей опухолью гипофиза (пролактиномой);
• больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек.

Не надлежит использовать Мотилиум, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, в частности при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Противопоказано одновременное использование кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, удлиняюших интервал Q–T, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

оценка частоты появления побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая изолированные данные.
При условии соблюдения рекомендаций по дозированию и продолжительности лечения домперидон зачастую переносится нормально, нежелательные явления появляются нечасто.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина.
Психические нарушения: очень редко — нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: очень редко — бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала Q–T (частота неизвестна), тяжелые желудочковые аритмии, внезапная смерть.
Со стороны пищеварительной системы: редко — гастроинтестинальные нарушения, включая абдоминальную боль, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор; очень редко — сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, высыпание; частота неизвестна — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редко — боль в ногах, астения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие расстройства: редко — астения.
Другое: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: очень редко — повышение уровня АлАТ, АсАТ и ХС, нечасто — отклонение от нормы показателей функциональных тестов печени; редко — повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне ГЭБ, домперидон может вызывать повышение уровня пролактина. В единичных случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения лекарства отличий в профиле безопасности применения домперидона у взрослых и детей не выявлено, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений (судороги, возбуждение), связанных с ЦНС, отмеченных в основном у детей.

Особые указания

антацидные или антисекреторные препараты не надлежит принимать одновременно с пероральными формами лекарства Мотилиум, поскольку они понижают его биодоступность (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). При сочетанном использовании препарат Мотилиум надлежит принимать перед едой, а антацидные и антисекреторные препараты— после еды.
Пациентам, у которых ощущение дискомфорта после еды не протекает и которым приходится постоянно принимать домперидон >2 нед, надлежит обратиться к врачу.
Пациентам, у которых тошнота и рвота длятся >48 ч, нужно обратиться к врачу.
Использование с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение интервала Q–T. Хотя значение этого исследования четко не установлено, нужно выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Домперидон с осторожностью надлежит использовать у лиц с факторами риска пролонгации интервала Q–T, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, и у заболевших с легкими нарушениями функции печени и/или почек.
Таблетки Мотилиум содержат лактозу, поэтому их не надлежит использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Нужно учитывать следующую информацию о риске развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

• некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезной желудочковой аритмии или внезапной сердечной смерти;
• риск серьезной желудочковой аритмии или внезапной смерти может быть выше у пациентов в возрасте старше 60 лет или при пероральном использовании лекарства в дозе >30 мг/сут;
• домперидон надлежит назначать взрослым и детям в минимальной эффективной дозе.

Соотношение риск/польза домперидона остается благоприятным.
Период беременности и кормления грудью. Данные постмаркетингового применения домперидона у беременных ограничены. Поэтому Мотилиум в период беременности надлежит назначать лишь тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный результат для матери превышает потенциальный риск для плода. В исследованиях установлено, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, вредит ли это ребенку, поэтому женщинам, принимающим Мотилиум, надлежит воздержаться от кормления грудью.
Дети. Препарат используют для лечения детей в возрасте старше 12 лет и с массой тела ≥35 кг. Домперидон надлежит назначать детям в минимальной эффективной дозе.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Учитывая побочное воздействие состороны ЦНС, пациентам нужно быть внимательными при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами.

Взаимодействия

антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое воздействие лекарства Мотилиум.
Не надлежит принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Мотилиум, поскольку они понижают его биодоступность после приема внутрь (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Домперидон метаболизируется в основном при помощи CYP3A4. По данным исследований in vitro, сочетанное использование препаратов, существенно подавляющих этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
В отдельных исследованиях фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия in vitro при одновременном пероральном использовании кетоконазола или эритромицина у здоровых добровольцев подтверждено, что эти препараты существенно подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP3A4.
При сочетанном использовании 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки в период наблюдения отмечено удлинение интервала Q–Tc в среднем на 9,8 мс; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мс. При сопутствующем использовании 10 мг домперидона 4раза в сутки и 500 мг эритромицина перорально 3 раза в сутки интервал Q–Tc в период наблюдения удлинялся в среднем на 9,9 мс, интервал отдельных значений составлял 1,6–14,3 мс. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона повышались в ≈3 раза в каждом из этих исследований взаимодействия. Величина влияния повышенных концентраций домперидона плазме крови на отмечаемые изменения Q–Tc неизвестна. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал Q–Tc удлинялся в среднем на 1,6 мс (обследование кетоконазола) и 2,5 мс (обследование эритромицина), в то время как использование только кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала Q–Tc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мс соответственно.
Сильными ингибиторами CYP3A4, с которыми не рекомендовано использовать домперидон, являются:

• азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин*;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• амиодарон*;
• апрепитант;
• нефазодон;
• телитромицин*.

*Пролонгируют интервал Q–Tc.
Мотилиум возможно сочетать с нейролептиками, воздействие которых он не усиливает; допаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Передозировка

симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, однако в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1 ч после приема лекарства и использование активированного угля, а также тщательное наблюдение за состоянием пациента и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Условия хранения

при температуре 15–30 °C.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!