Наименование: Налгезин (Nalgesin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб. напроксен натрия 275 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132), гипромеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает преимущественно анальгезирующее, также жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь напроксен натрия быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, достигая анальгезирующей концентрации в плазме крови быстрее, чем напроксен. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч в последствии единоразового приема напроксена натрия и через 2-4 ч в последствии приема напроксена (в зависимости от приема пищи). Прием одновременно с пищей оказывает влияние на скорость абсорбции, но не оказывает влияние на ее продолжительность. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально повышению дозы. При превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается.
Распределение
Css достигается в последствии приема 4-5 доз (т.е. на 2-3 день приема продукта) в зависимости от выбранной схемы назначения продукта. После приема продукта в средних дозах концентрация напроксена в плазме колеблется от 23 мкг/мл до 49 мкг/мл. При концентрации до 50 мкг/мл напроксен в значительной степени связывается с альбуминами плазмы (до 99.5%). При более больших концентрациях повышается количество не связанной фракции (при концентрации 473 мкг/мл несвязанная фракция составляет 2.4%). Применение продукта в больших дозах повышает клиренс несвязанной с белками плазмы фракции напроксена натрия. Vd составляет 10% от массы тела.
Метаболизм и выведение
Около 30% биотрансформируется в 6-диметилнапроксен, практически неактивный метаболит, биологическая активность не превышает 1% по сравнению с напроксеном.
Около 10% выводится в неизмененном виде, 60% — в виде напроксена, связанного с глюкуроновой кислотой и другими конъюгатами. 95% дозы выводится с мочой, 5% — с калом. T1/2 не зависит от концентрации в плазме и от дозы и составляет 12-15 ч.
Почечный клиренс напроксена не зависит от его концентрации в плазме.
Показания
головная боль;
зубная боль;
миалгия;
боли в спине;
боли при менструации;
умеренные боли при артрите;
боль и высокая температура при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей.
Режим дозирования
Налгезин назначают внутрь по 1 таб. через 8-12 ч, наибольшая суточная доза — 3 таб.
Пожилым людям (старше 65 лет) назначают не более 2 таб./сут. Таблетки надлежит запивать достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, вздутие живота, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, снижение слуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: возможны нарушения дыхания или кроветворения (тромбоцитопения, анемия), особо у лиц, предрасположенных к данным заболеваниям; нарушения функций печени и почек.
Противопоказания
сердечно-сосудистые заболевания;
гепатит;
нарушение функции почек;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
заболевания ЖКТ (у малышей);
детский возраст до 12 лет;
высокая восприимчивость к напроксену, напроксену натрия, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Беременность и лактация
Не рекомендуется назначать Налгезин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение продукта при гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение продукта при нарушении функции почек.
Особые указания
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови.
Перед проведением тестов по определению функции надпочечников за 48 ч необходимо прекратить прием Налгезина, поскольку продукт может оказывать влияние на результаты исследования. Также Налгезин может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Пациент должен быть информирован о том, что не надлежит назначать продукт более 5 дней в качестве болеутоляющего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Налгезин не надлежит назначать одновременно с другими противовоспалительными и болеутоляющими продуктами.
1 таблетка Налгезина содержит 25 мг натрия, что надлежит учитывать пациентам, соблюдающим диету со сниженным содержанием соли.
Передозировка
Симптомы: изжога, тошнота, рвота, сонливость.
Лечение: промывание желудка с в последствиидующим назначением активированного угля. При надобности проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания напроксена с белками.
Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия Налгезина с варфарином, толбутамидом.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов.
При одновременном использовании напроксена с ингибиторами ацетилхолинэстеразы увеличивается риск развития почечной недостаточности. Напроксен угнетает натрийуретическое действие фуросемида.
Напроксен угнетает почечный клиренс лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме.
Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.
Антацидные продукты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
При одновременном использовании с непрямыми антикоагулянтами, гидантоинами возможно усиление их действия.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Период годности — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Налгезин (Nalgesin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Налгезин (Nalgesin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: