Наименование: Наропин (Naropin)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 7,5 мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 75 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 7,5 мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 150 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 10 мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 10 мг.
1 амп. ропивакаина гидрохлорид 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2 мг.
1 конт. ропивакаина гидрохлорид 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2 мг.
1 конт. ропивакаина гидрохлорид 2 мг 400 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Местный анестетик
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы продукта.
Фармакокинетика
Всасывание
После введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmax пропорциональна вводимой дозе.
Распределение
рКа ропивакаина равно 8.1; коэффициент распределения — 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).
Vd составляет 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции — 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция — в пределах 6%.
Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено в последствииоперационным увеличением уровня α1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.
Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.
Метаболизм
Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит — 3-гидрокси-ропивакаин.
Выведение
T1/2 имеет двухфазный характер и составляет 14 мин (α-фаза) и 4 ч (β-фаза). Общий плазменный клиренс — 440 мл/мин. После в/в введения в пределах 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только в пределах 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в конъюгированной форме.
Показания
Анестезия при хирургических вмешательствах:
эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
блокада крупных нервов и нервных сплетений;
блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.
Купирование острого болевого синдрома:
длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например для устранения в последствииоперационной боли или обезболивания родов;
блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.
Режим дозирования
Перед проведением анестезии необходимо провести оценку общего и физического состояния заболевшего для выбора оптимальной дозы продукта.
Для взрослых дозы, рекомендуемые для наиболее распространенных блокад, приводятся в таблице. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы продукта и более концентрированные растворы; для обезболивания (например, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации продукта.
До введения и во время введения продукта (которое надлежит проводить медленно или путем увеличения в последствиидовательно вводимых доз со скоростью 25-50 мг/мин) для предотвращения попадания раствора в сосуд надлежит тщательно проводить аспирационную пробу. Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение по признакам спинальной блокады. При появлении симптомов интоксикации надлежит немедленно прекратить введение продукта. При эпидуральной блокаде во время операции единоразовое введение ропивакаина в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится.
При проведении продолжительной блокады путем длительной инфузии или повторного болюсного введения надлежит учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва.
Установлено, что суммарная доза 800 мг ропивакаина, полученная на протяжении 24 ч, также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч на протяжении 72 ч хорошо переносятся взрослыми.
Для купирования в последствииоперационной боли рекомендуется следующая схема применения продукта: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то в последствии его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с некординальной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях показано, что при в последствииоперационном обезболивании эпидуральная инфузия Наропина (2 мг/мл) без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл) может проводиться непрерывно на протяжении 72 ч. В в последствииднем случае надлежит учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов.
Использование Наропина в концентрации свыше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок.
Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием продукта.
Прочие: увеличение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.
Профиль побочных эффектов при использовании Наропина аналогичен таковому при использовании других местных анестетиков амидного типа. При правильном использовании продукта побочные эффекты встречаются весьма не часто.
Противопоказания
высокая восприимчивость к местным анестетикам амидного типа.
Беременность и лактация
Наропин можно использовать при беременности только в том случае, если это оправдано клинической ситуацией. Однако в акушерстве использование продукта для анестезии или анальгезии хорошо обосновано.
Ропивакаин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко, что надлежит учитывать при надобности применения продукта в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит вводить продукт больным с тяжелыми прогрессирующим циррозом печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит вводить продукт больным со значительным нарушением функции почек.
Особые указания
Процедура регионарной анестезии обязана проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных продуктов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры.
С осторожностью надлежит вводить продукт больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек). Для снижения риска развития тяжелых побочных эффектов необходимо предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, также коррекция используемой дозы анестетика. У заболевших с тяжелыми заболеваниями печени продукт надлежит использовать с осторожностью; в некоторых случаях из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения доз при повторных введениях продукта. Обычно у заболевших с нарушениями функции почек при единоразовом введении продукта или при кратковременной инфузии не требуется коррекции доз. Однако часто развивающиеся у заболевших с хронической почечной недостаточностью ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови могут повышать риск системного токсического действия продукта. В таких случаях дозы продукта должны быть снижены.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется использовать Наропин у малышей в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение Наропина может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости психомоторных реакций.
Период времени, через который можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.
Передозировка
Симптомы: случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать симптомы интоксикации, проявляющиеся немедленно или в отсроченный период.
Попадание избыточных количеств продукта в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость).
Неврологические проявления носят дискретный характер. Сначала появляются расстройства зрения и слуха, дизартрия, увеличение мышечного тонуса, мышечные подергивания. При прогрессировании интоксикации возможны потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, что сопровождается быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии и нарушением дыхания, вплоть до его остановки в тяжелых случаях. Респираторный и метаболический ацидоз потенцируют токсические эффекты анестетика.
Вв последствиидствии из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его в последствиидующего метаболизма и экскреции происходит восстановление функций, которое может произойти достаточно быстро, если только продукт не был введен в высокой дозе.
Нарушения функции сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии и аритмии обычно следуют за начальными проявлениями неврологических нарушений, если только больному не проводится общий наркоз или не было премедикации бензодиазепинами или барбитуратами.
Лечение: при появлении первых признаков системной интоксикации надлежит немедленно прекратить введение продукта. При судорогах надлежит поддерживать адекватное поступление кислорода при помощи мешка или маски. Если спустя 15-20 сек судороги не прекращаются, надлежит использовать противосудорожные средства (в/в 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; в последствии интубации и начала ИВЛ можно вводить суксаметоний). При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) необходимо ввести в/в эфедрин в дозе 5-10 мг, при надобности через 2-3 мин повторить введение. При остановке сердца надлежит проводить стандартные реанимационные мероприятия. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Наропина с другими местными анестетиками или продуктами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа, токсические эффекты могут суммироваться.
Фармацевтическое взаимодействие
Повышение рН раствора выше 6.0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С; не замораживать. Период годности продукта в пластиковых ампулах — 3 года, в пластиковых инфузионных мешках – 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Наропин (Naropin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Наропин (Naropin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
