Небивал — инструкция по применению, цена

Наименование: НЕБИВАЛ, Киевский витаминный завод

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Небиволол считается рацематом, который состоит из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет два фармакологических свойства:

• благодаря D-энантиомеру небиволол считается конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он проявляет незначительное вазодилатирующее воздействие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При одноразовом и повторном использовании небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у лиц с АГ. Антигипертензивный результат при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не определен. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у заболевших с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с иными блокаторами β-адренорецепторов недостаточно изучено. У заболевших с АГ небиволол увеличивет реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Использование небиволола в роли дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой значительно удлиняло время до наступления смерти или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Воздействие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У заболевших, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти.
Фармакокинетика. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола.
На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его возможно принимать независимо от еды. Небиволол метаболизируется в печени, например с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально принятого небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и считается почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировку Небивала надлежит устанавливать в зависимости от индивидуальной надобности пациента; лицам с медленным метаболизмом необходимы более низкие дозировки. У лиц с быстрым метаболизмом значения Т½ энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3–5 раз выше. Концентрации в плазме крови, составляющие 1–30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1 нед после применения 38% дозировки выводится с мочой и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% дозировки.

Состав и форма выпуска

табл. 5 мг блистер, №20, №30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат.

№ UA/4979/01/01 от 10.08.2011 до 10.08.2016

Показания

эссенциальная АГ. Хроническая сердечная недостаточность в роли дополнения к стандартным методам лечения у заболевших в возрасте старше 70 лет.

Применение

АГ. Взрослым пациентам принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат возможно принимать во время еды. Гипотензивный результат наступает через 1–2 нед лечения, однако иногда оптимальное воздействие отмечают только через 4 нед. Небивал возможно использовать как для монотерапии, так и в комбинации с иными гипотензивными средствами. Дополнительный гипотензивный результат выявляли при его комбинации с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение надлежит начинать с медленного титрования дозировки до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозировки. Таким больным прописывают препарат в случае, если отмечена хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 нед. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больным, применяющим другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), нужно иметь уже подобранную дозу этих препаратов в течение последних 2 нед, прежде чем начнется их лечение Небивалом. Начальное титрование дозировки надлежит проводить по нижеуказанной схеме, выдерживая при этом интервалы 1–2 нед и ориентируясь на переносимость дозировки пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки возможно увеличить до 5 мг/сут, а далее — до 10 мг 1 раз в сутки. Наибольшая рекомендуемая дозировка составляет 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозировки пациент должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности).
При необходимости уже достигнутую дозу возможно поэтапно опять понизить или снова к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарства в фазе его титрования дозу небиволола предлогается сначала понизить или, в случае необходимости, срочно его отменить (при появлении тяжелой АГ, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады). В основном, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом продолжительное. Лечение небивололом не надлежит прекращать внезапно, поскольку это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарства необходима, то дозу надлежит снижать поэтапно, на 50% за неделю.
Больные с почечной недостаточностью: рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу возможно увеличить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения лекарства у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол им противопоказан.
Больные приклонного возраста (старше 65 лет): поскольку титрование дозировки осуществляется в индивидуальном порядке, коррекции дозировки не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Печеночная недостаточность или нарушения функции печени, острая сердечная недостаточность; артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.); кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие в/в введения препаратов с положительным инотропным эффектом; брадикардия (ЧСС <60 уд./мин до начала лечения); синдром слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду; AV-блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма); БА или бронхоспазм в анамнезе; нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз; тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты

побочные реакции по вероятной частоте появления делятся на: часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), очень редко (<1/10 000).
АГ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты, сердечная недостаточность, AV-блокада (или замедление AV-проводимости), нарушения ритма сердца, кардиалгия.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, парестезии; нечасто — кошмарные сновидения, депрессия; очень редко — синкопе.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи: нечасто — зуд, эритематозная кожная сыпь; очень редко — обострение псориаза.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны системы дыхания: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм.
Другие: часто — повышенная утомляемость, отеки; нечасто — нарушение зрения, импотенция.
Также имеется сообщения о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами аденорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодение/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность
Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получающие небиволол, были брадикардия и головокружение. Получена информация о следующих побочных реакциях: а) увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности; б) ортостатическая гипотензия; в) AV-блокада I степени; г) отеки нижних конечностей.

Особые указания

анестезия. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 ч надлежит прекратить использование блокаторов β-адренорецепторов. Требуется осторожность при использовании отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента возможно предупредить с помощью в/в введения атропина.
Сердце и сосуды. В основном, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не надлежит назначать до тех пор, пока их состояние не станет стабильным.
Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов у пациентов с ИБС надлежит постепенно, то имеется в течение 1–2 нед. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, предлогается одновременно начинать лечение препаратом-заместителем.
Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу предлогается понизить.
Блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с AV-блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в) заболевших стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и продолжительность приступов стенокардии).
Обмен веществ и эндокринная патология. Небивал не влияет на содержание глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом. Несмотря на это, надлежит быть осторожным при использовании его для лечения заболевших этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, в частности тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Дыхательные пути. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей.
Другие. Прежде чем назначать блокаторы β-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, надлежит тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Надлежит наблюдать пациентов с хронической сердечной недостаточностью, отменять препарат нужно постепенно.
Надлежит с осторожностью использовать препарат при феохромоцитоме, миастении, депрессии.
Из-за недостаточного опыта лечения препаратом у пациентов в возрасте старше 75 лет надлежит использовать препарат под тщательным наблюдением врача.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и младенца, поэтому его используют только тогда, когда польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Если лечение небивололом нужно, надлежит проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. При подтверждении негативного действия надлежит рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Нужно тщательное наблюдение за новорожденным (надлежит учитывать, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, возможны в течение первых 3 сут). Во время лечения небивололом кормить грудью не предлогается.
Дети. Исследования по применению лекарства у детей не проводились, поэтому этой возрастной группе препарат назначать не предлогается.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Надлежит учитывать, что иногда в начале лечения препаратом могут отмечать снижение АД, головокружение и ощущение усталости. До определения индивидуальной реакции пациента на препарат нужно воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами.

Взаимодействия

препарат запрещено использовать в комбинации с:

• флоктафенином. Блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с АГ или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином;
• сультопридом. При одновременном использовании препаратов отмечают увеличенный риск появления желудочковой аритмии.

Одновременное использование не предлогается:

• с антиаритмическими лекарствами І группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — может увеличиться выраженность действия на AV-проводимость и отрицательного изотропного эффекта;
• c антагонистами кальция типа верапамила/дилтиазема — негативное воздействие на AV-проводимость и сократимость миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной АГ и AV-блокаде;
• с гипотензивными лекарствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) — может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, например перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД (синдром отмены) может увеличиваться.

При одновременном использовании необходима осторожность:

• с антиаритмическими лекарствами III класса (амиодарон) — может усиливаться воздействие на AV-проводимость;
• с галогенированными летучими анестетиками — может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если пациент применяет Небивал, то об этом надлежит проинформировать анестезиолога;
• с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами — препарат не влияет на уровень глюкозы в крови, но он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение;
• с баклофеном и амифостином — одновременное использование содействует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов надлежит понизить.

При одновременном использовании надлежит учитывать:

• гликозиды группы наперстянки — замедляется AV-проводимость, но исследования указаний на это взаимодействия не выявили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина;
• антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск артериальной гипотензии, у заболевших с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;
• антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может повышаться антигипертензивное воздействие (аддитивное воздействие);
• НПВП — не влияют на антигипертензивное воздействие небиволола;
• симпатомиметики — могут снижать антигипертензивное воздействие блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарства:

• поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то одновременное использование препаратов, угнетающих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин, декстрометорфан или другие соединения с подобным метаболическим путем), увеличивет уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышается риск появления значительной брадикардии и других побочных реакций;
• циметидин увеличивет уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;
• при условии, что Небивал используют во время еды, а антацидные средства — между приемами пищи, оба лекарства возможно назначать вместе;
• при одновременном использовании небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих веществ в плазме крови без изменения клинической эффективности;
• одновременное использование алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;
• небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Передозировка

при передозировке блокаторов β-адренорецепторов отмечаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение при передозировке: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Предлогается контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара. При брадикардии предлогается введение атропина или метилатропина. Лечение артериальной гипотензии и шока надлежит проводить с помощью плазмы крови или плазмозаменителей и при необходимости — катехоламинов. β-Блокирующее воздействие возможно прекратить медленным в/в введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозировки 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозировки 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если такие меры не помогают, прописывают глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг, при необходимости инъекцию возможно повторить в течение 1 ч и провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях проводится ИВЛ и подключение искусственного водителя ритма.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!