Наименование: Немулекс
Действующее вещество
Нимесулид* (Nimesulide*)
АТХ
M01AX17 Нимесулид
Фармакологическая группа
- Нестероидный противовоспалительный препарат [Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Гранулы: желтоватого цвета.
Полученная суспензия: светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное воздействие. В отличие от других НПВС селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях).
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь— высокая (прием пищи уменьшает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Tmax в крови— 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы— 95%, эритроцитами— 2%, липопротеинами— 1%, кислым альфа1-гликопротеином— 1%. Изменение дозировки не влияет на степень связывания. Сmaх— 3,5–6,5 мг/л. Vd— 0,19–0,35 л/кг. Нормально проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит— 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью. 4-гидроксинимесулид считается водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование). T1/2 нимесулида— 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида— 2,89–4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Показания препарата Немулекс®
ревматоидный артрит;
остеоартроз;
артриты различной этиологии;
артралгии;
миалгии;
послеоперационные и посттравматические боли;
бурсит;
тендинит;
альгодисменорея;
зубная и головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаление на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
гиперчувствительность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
активное желудочно-кишечное кровотечение;
кровотечение, в т.ч. цереброваскулярное;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
гепатотоксические реакции при применении нимесулида в анамнезе;
алкоголизм;
наркомания;
выраженная хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
одновременный прием других гепатотоксических ЛС;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 12 лет.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Побочные действия
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны крови и органов кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны ССС: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.
Взаимодействие
Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом. Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (однако не варфарин) в связи с плазменными белками. Он не оказывает воздействие на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у заболевших сахарным диабетом, получающих производные сульфонилмочевины. Не предлогается прием нимесулида одновременно с мочегонными, нарушающими почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида может существенно возрасти свободная фракция метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у заболевших со слабовыраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать воздействие циклоспорина на почки. Применение с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Способ применения и дозы
Внутрь. Содержимое 1 пакетика растворяют в 80–100 мл воды. Рекомендуемая дозировка для взрослых и подростков в возрасте 12–18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Наибольшая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте 12–18 лет составляет 200 мг. Не требуется снижение дозировки для пациентов приклонного возраста. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозировки до 100 мг.
Минимальная эффективная дозировка должна назначаться в течении как возможно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Наибольшая длительность приема лекарства не должна превышать 15 дней.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: предлогается симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота к препарату нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки лекарства (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозировки), предлогается промывание желудка, прием активированного угля (взрослым— 60–100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Нужен регулярный контроль функций печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи лекарства с белками.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов нужно использовать препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение нужно прекратить.
Нужно прекратить прием лекарства в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у заболевших, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (в частности анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышении уровня печеночных трансаминаз препарат надлежит отменить. Таким больным не предлогается назначать нимесулид и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении лекарства и не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевым синдромом). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат надлежит отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат надлежит отменить.
В случае использования лекарства более 2 недель нужен контроль показателей функции печени.
У заболевших с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У заболевших приклонного возраста при приеме лекарства наиболее часто развиваются побочные эффекты, в т.ч. желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому предлогается регулярный клинический контроль состояния заболевших.
Использование нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому препарат не предлогается женщинам, планирующим беременность.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае, если при применении лекарства появляются нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств, нужно воздержаться от вождения автотранспорта и занятия видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. В ламинированных пакетиках из трехслойной фольги (ПЭ, алюминий, бумага) по 2 г. 2, 4, 6, 10, 20 или 30 пакетиков в пачке картонной.
Производитель
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. Ул. Ероилор 1А, Отопень, Румыния.
ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Владелец регистрационного удостоверения: ЗАО «ФармФирма «Сотекс».
Претензии по качеству лекарства направлять по адресу: ЗАО «ФармФирма «Сотекс».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Немулекс®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Немулекс®
4года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
