Наименование: НЕОМИДАНТАН, Олайнфарм
Фармакологические свойства
амантадин блокирует NMDA-глутаматные рецепторы, а также воздействует как допаминергическое средство, способствует высвобождению дофамина из нейрональных депо и увеличивет чувствительность к нему допаминергических рецепторов. Полезен при ригидных и брадикинетических формах паркинсонизма: уменьшает мышечный тонус, увеличивет активность и подвижность. В меньшей степени влияет на тремор.
Также оказывает противовирусное воздействие, тормозит проникновение вириона в клетку и высвобождение генетического материала вируса после проникновения.
Нормально (до 55–90%) всасывается в пищеварительном тракте, Cmax в плазме крови достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 60–70%. Т½ активного вещества составляет 11–15 ч для пациентов с правильной функцией почек.Элиминация замедляется у пациентов приклонного возраста и при нарушении функции почек. Из организма выводится как правило с мочой. Проникает через ГЭБ, его концентрация в ликворе достигает половины концентрации в крови. Проникает в грудное молоко.
Состав и форма выпуска
капс. 100 мг блистер, №50
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, кислота стеариновая.
№ UA/6205/01/01 от 23.05.2012 до 23.05.2017
Показания
болезнь Паркинсона (в том числе спровоцированная применением лекарственных средств), лечение и профилактика гриппа типа А, вызванного чувствительными к амантадину вирусами, постгерпетическая невралгия.
Применение
внутрь после еды; капсулу проглатывают целиком, запивая малым количеством воды.
Болезнь Паркинсона: 100 мг/сут, через 1 нед после начала лечения дозу повышают до 100 мг 2 раза в сутки, зачастую в сочетании с иными противопаркинсоническими лекарственными средствами. Интервал между приемами должен составлять не менее 6 ч.
Во время терапии может развиться привыкание, поэтому через определенное время нужно увеличить дозу. Наибольшая суточная дозировка составляет 400 мг. Лицам приклонного возраста и больным с почечной недостаточностью дозу понижают. Для пациентов в возрасте 65 лет и старше суточная дозировка составляет 100 мг. Лечение предлогается проводить курсами с перерывом в 2–3 нед.
Грипп типа А: взрослым и детям в возрасте старше 10 лет с лечебной целью прописывают в дозе по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4–5 дней, для предупреждения — 100 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней или 2–3 нед после вакцинации против гриппа. Пациентам приклонного и старшего возраста — 100 мг/сут через день.
Постгерпетическая невралгия: 100 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед, при необходимости терапию продолжают еще 2 нед.
Больным с патологией почек препарат надлежит назначать в более низкой дозе и/или с интервалом, указанным в следующей таблице.
Использование лекарства у пациентов приклонного возраста с клиренсом креатинина <60 мл/мин противопоказано.
В случае если прием одной или нескольких доз пропущен, продолжают прием лекарства в раньше назначенных дозах.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амантадину или прочим ингредиентам лекарства, эпилепсия, другие судорожные приступы, психозы, тяжелая почечная недостаточность, язвенная болезнь (в том числе в анамнезе), закрытоугольная глаукома, период беременности и период планирования беременности, период кормления грудью.
Дети в возрасте до 10 лет.
Побочные эффекты
побочные реакции амантадина бывают легкой степени и быстро устраняются. В основном, возникают через 2–4 дня после начала лечения и быстро проходят после прекращения приема лекарства.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.
Нарушения со стороны психики: делирий, суицидальные мысли и попытки, состояния гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары, психозы, в том числе параноидальные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями — чаще сопровождаются при сочетанном использовании с антихолинергическими лекарствами и у пациентов, склонных к психическим нарушениям, изменение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы: тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, возбуждение, атаксия, нечеткая речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, тремор, судороги, дискинезия, ступор, злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, сердечная аритмия, тахикардия, удлинение интервала Q–T.
Нарушения со стороны органа зрения: снижение остроты зрения, поражение роговицы (точечное субэпителиальное помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, мидриаз, околороговичный криз.
Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия, периферические отеки, мраморная кожа (появление сетчато-фиолетового оттенка кожи), ассоциированная иногда с отеком голеностопного сустава — может возникать после приема лекарства в высоких дозах или применения в течение длительного периода.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, анорексия, тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, запор, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиление потоотделения, кожные высыпания, экзематозный дерматит, зуд, повышенная чувствительность к свету.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи у заболевших с гиперплазией предстательной железы.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности при непереносимости какого-либо компонента лекарства.
Общие нарушения: периферический отек нижних конечностей, гипертермия.
Особые указания
с осторожностью надлежит использовать препарат у лиц приклонного возраста, пациентов с психическими нарушениями (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация), нарушениями функции печени или почек, с тиреотоксикозом; с гиперплазией предстательной железы, рецидивной экземой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения ритма и проводимости, пациентам с артериальной гипотензией, нарушениями электролитного баланса, при одновременном использовании с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
У пациентов с почечной недостаточностью может развиться интоксикация. В случае нарушения мочеиспускания больной должен обратиться к врачу.
Имеются сообщения о повышении концентрации ферментов печени у заболевших с нарушениями функции печени
У некоторых пациентов при длительном использовании лекарства могут возникнуть периферические отеки. Это надлежит учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью. Пациенты со склонностью к сердечно-сосудистой недостаточности должны находиться под наблюдением врача. Таким пациентам 24 ч/сут надлежит проводить мониторирование интервала Q–T. Если интервал Q–T непролонгированный, лечение возможно продолжить, учитывая противопоказания и взаимодействие с иными лекарственными средствами.
Лечение надлежит срочно прекратить при повышении ЧСС, головокружении и/или потере сознания.
У пациентов, принимающих амантадин в течение длительного времени, часто отмечают Livedo reticularis (мраморная кожа). При застойной сердечной недостаточности во время лечения может развиться периферический отек (зачастую не раньше, чем через 4 нед после начала применения). Отек может наблюдаться одновременно или до появления Livedo reticularis. В этих случаях надлежит понизить дозу или прекратить использование лекарства. Отек не связан с задержкой жидкости или натрия в организме, он может вызвать повышение проницаемости сосудов.
Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальных идеях у пациентов при использовании амантадина. С целью профилактики появления суицидальных мыслей и намерений препарат надлежит назначать в минимальных эффективных дозах.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не надлежит использовать препарат.
Лечение амантадином запрещено прекращать внезапно, это может привести к ухудшению течения болезни Паркинсона, появлению симптомов, характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также развитию когнитивных нарушений таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.
Не надлежит резко прекращать прием амантадина пациентам, которые одновременно используют нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии. Очень редки случаи, когда злокачественный нейролептический синдром отмечали при изолированном использовании амантадина. В этих случаях требуется немедленная интенсивная симптоматическая и поддерживающая терапия.
Надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами пациентам, у которых отмечают побочные эффекты со стороны ЦНС или органа зрения (нервозность, ухудшение концентрации внимания, нарушение сна, головокружение, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, психоз параноидального характера, помутнение зрения).
В период лечения Неомидатаном предлогается выпивать не менее 2 л жидкости в сутки.
Взаимодействия
возможна комбинация амантадина с антихолинергическими средствами и иными противопаркинсоническими лекарствами. В комбинации с иными противопаркинсоническими лекарствами отмечается взаимное усиление терапевтического действия, что позволяет понизить дозу амантадина и леводопы или антихолинергических средств. Но одновременное использование амантадина и антихолинергических средств или леводопы может усилить спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, психические расстройства, нарушения со стороны ЖКТ или другие атропиноподобные побочные эффекты (сухость во рту, повышенная ЧСС, нарушение зрения, запор и т.п.). В единичных случаях вероятно увеличение выраженности психотических симптомов у пациентов, которые одновременно принимают амантадин и нейролептические средства. Одновременное использование амантадина и лекарственных средств или веществ, которые действуют на ЦНС (в том числе и спиртосодержащие средства), может усилить токсическое влияние на нее.
В таких случаях предлогается тщательный контроль за состоянием пациента. Надлежит избегать одновременного приема диуретиков и амантадина — одновременное использование диуретиков типа триамтерен/гидрохлоротиазид может понизить выведение амантадина из плазмы крови и привести к накоплению его токсичной концентрации в плазме крови. Риск токсического действия на ЦНС повышается при одновременном использовании амантадина и мемантина. Противопоказан одновременный прием с мемантином.
При одновременном использовании бупропиона и амантадина повышается риск побочных эффектов (с особой осторожностью надлежит использовать пациентам с низким порогом судорожной активности).
Амнтадин в сочетании с:
- антигипертензивными средствами (метилдопа и метиросин) — усиливаются экстрапирамидные расстройства (дискинезии, тремор);
- антихолинергическими средствами — усиливаются атропиноподобные побочные явления (сухость во рту, тахикардия, нарушения зрения, запор и т.п.);
- антипсихотическими средствами — усиливаются экстрапирамидные побочные эффекты;
- антагонистами дофаминовых рецепторов (метоклопрамид и домперидон, тетрабеназин) — увеличивают выраженность экстрапирамидных расстройств.
Противопоказано одновременное использование амантадина и лекарственных средств, которые удлиняют Q–T-интервал.
В период лечения амантадином запрещено употреблять алкоголь.
Передозировка
значительное место при передозировке амантадина занимают симптомы острого психоза и нейромышечные нарушения.
Симптомы. Острый психоз и дезориентация, агрессивное поведение, помутнение зрения, гипервентиляция, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, делирий, зрительные галлюцинации, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, гипертония, сердечная аритмия, синусовая тахикардия, приступ стенокардии. Возможны кома, остановка дыхания и сердца, внезапная коронарная смерть в течение нескольких часов после передозировки. Вероятно нарушение функции почек, в том числе повышение уровня азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.
Прием амантадина в дозе 1 г и выше может привести к летальному исходу.
Лечение. Специфического антидота нет. Для предотвращения всасывания лекарства нужно вызвать рвоту или промыть желудок (если больной в сознании), принять активированный уголь, обеспечить поддержание жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения лекарства обеспечивают кислую реакцию мочи. С помощью гемодиализа выводится небольшое количество лекарства. Для своевременного выявления развития артериальной гипотензии и сердечной аритмии и, при необходимости, их лечения предлогается тщательный мониторинг АД, ЧСС, ЭКГ, функции дыхания, температуры тела.
Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС у взрослых хорошо использование физостигмина в дозах 1–2 мг в/в, при необходимости — повторно, однако не более 2 мг/ч. Для купирования психоза используют хлорпромазин.
Условия хранения
в сухом месте при температуре до 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
