Нетромицин Netromycin — инструкция по применению, цена

Наименование: Нетромицин (Netromycin)

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, не содержащий посторонних частиц

1 мл. нетилмицин ( в форме сульфата) 25мг.

1 фл. нетилмицин (в форме сульфата) 50 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, натрия сульфат безводный, натрия гидроксид или серная кислота (для поддержания уровня pH), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, не содержащий посторонних частиц.

1 мл. нетилмицин ( в форме сульфата) 100 мг.

1 фл. нетилмицин (в форме сульфата) 200 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, вода д/и, азот (инертный наполнитель).

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов.

Фармакологическое действие

Полусинтетический быстродействующий бактерицидный антибиотик из группы аминогликозидов. Механизм действия обусловлен ингибированием нормального синтеза белка чувствительных к антибиотику микроорганизмов. Активен в отношении (даже в низких концентрациях) широкого спектра патогенных бактерий, включая Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), включая Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae. In vitro нетилмицин активен также в отношении штаммов Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., пенициллиназо- и непенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., включая метициллин-резистентные. Некоторые штаммы Providencia spp., Acinetobacter spp. и Aeromonas spp. также чувствительны к нетилмицину. Многие штаммы микроорганизмов, резистентные к другим аминогликозидам, таким как канамицин, гентамицин, тобрамицин и сизомицин, in vitro чувствительны к нетилмицину. В некоторых случаях устойчивые к амикацину штаммы чувствительны к нетилмицину.

Комбинация нетилмицина и пенициллина G обладает синергизмом в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis, а с карбенициллином или тикарциллином — в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa. Штаммы Serratia spp., устойчивые ко многим антибиотикам, чувcтвительны к комбинации нетилмицина с азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом или моксалактамом.

Применение Нетромицина рекомендуют в качестве изначальной терапии при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. При подозрении на такую инфекцию решение о продолжении терапии надлежит принимать на основании результатов тестов по определению чувствительности и на основании клинической эффективности терапии у данного пациента и переносимости продукта.

При тяжелых инфекциях и неустановленном возбудителе Нетромицин можно назначать в качестве изначальной терапии в сочетании с антибиотиками из группы пенициллинов или цефалоспоринов до получения результатов тестов по определению чувствительности. При подозрении на анаэробную флору в комбинации с Нетромицином надлежит назначать соответствующую антибактериальную терапию. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности необходимо продолжать введение Нетромицина или другую соответствующую противомикробную терапию.

Нетромицин эффективен при использовании в комбинации с карбенициллином или тикарциллином для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa; в комбинации с антибиотиком из группы пенициллинов — для лечения эндокардита, вызванного штаммами Streptococcus spp. У новорожденных при подозрении на сепсис или пневмонию, вызванную стафилококками, показано совместное применение пенициллинов и Нетромицина.

Возможность применения Нетромицина надлежит учитывать при лечении серьезных стафилококковых инфекций, когда есть противопоказания к применению пенициллинов или других менее токсичных антибиотиков, а тесты на определение чувствительности микроорганизмов и оценка клинических данных указывают на возможность применения продукта. Возможность применения продукта надлежит учитывать при лечении смешанных инфекций, вызванных чувствительными штаммами Staphylococcus spp. и грамотрицательными микроорганизмами.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения нетилмицин быстро и полностью всасывается из места инъекции.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 0-10%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (в содержимом абсцесса, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях). Высокие концентрации достигаются в органах с хорошим кровоснабжением; в легких, печени, миокарде, селезенке, в почках. При использовании в рекомендуемых дозах не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Практически не биотрансформируется в организме, выводится почками.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:

• 
  сепсис (в т.ч. сепсис новорожденных);


• 
  тяжелые инфекции дыхательных путей;


• 
  инфекции почек и мочеполовых путей;


• 
  острая неосложненная гонококковая инфекция у мужчин (уретрит, проктит) и у женщин (уретрит, цервицит, проктит) при нормальной функции почек;


• 
  инфекции кожи и мягких тканей;


• 
  инфекции костей и суставов;


• 
  ожоги, раны, в последствииоперационные инфекции (в т.ч. профилактическое лечение);


• 
  инфекции брюшной полости (включая перитонит);


• 
  инфекции ЖКТ.

Режим дозирования

Дозы, рекомендуемые для в/в и в/м введения идентичны. В/в введение может быть особо показано при лечении больных с септицемией или находящихся в шоке, также для больных с застойной сердечной недостаточностью, гематологическими нарушениями, с тяжелыми ожогами или со сниженной мышечной массой. Для расчета правильной дозы надлежит определить массу тела пациента до начала терапии. Дозы продукта для больных с повышенной массой тела рассчитывают на основании массы тела.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-14 дней, при тяжелых инфекциях с осложнениями может потребоваться более длительный курс лечения.

Взрослым с нормальной функцией почек рекомендуемая доза Нетромицина при инфекциях мочевыводящих путей или системных инфекциях средней тяжести составляет 4-6 мг/кг массы тела/сут, разделенные на 3 равных введения через через 8 ч или на 2 введения через через 12 ч или в 1 введение в день, при всем этом дозу необходимо корректировать в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Взрослым с массой тела 50-90 кг продукт вводят в дозе 150 мг через 12 ч или 100 мг через 8 ч. Взрослым пациентам с большей или меньшей массой тела дозу надлежит рассчитывать в мг/кг обезжиренной массы тела.

При тяжелых угрожающих жизни инфекциях возможно назначение продукта в дозе до 7.5 мг/кг/сут, разделенной на 3 инъекции через 8 ч. В соответствии с клинической ситуацией дозу можно снижать до 6 мг/кг/сут (обычно через 48 ч).

При гонорее у мужчин и женщин рекомендуется единоразовое в/м введение Нетромицина в дозе 300 мг. Инъекцию (используют раствор с концентрацией 100 мг/мл) надлежит делать глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, вводя по половине дозы в каждую ягодицу. Для больных с большей или меньшей массой тела рекомендуют пересчет дозы исходя из обезжиренной массы тела.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, особо хронического или рецидивирующего течения и без признаков почечной недостаточности, продукт можно вводить в/м 1 раз/сут в дозе из расчета 3 мг/кг массы тела на протяжении 7-10 дней.

Детям продукт назначают в зависимости от возраста. Новорожденным (в т.ч. недоношенным) в возрасте 1 недели или меньше дозу устанавливают из расчета 6 мг/кг/сут (по 3 мг/кг через 12 ч); детям в возрасте от 1 недели до 1 года — от 7.5 до 9 мг/кг/сут (по 2.5-3 мг/кг через 8 ч); детям старше 1 года — от 6 до 7.5 мг/кг/сут (по 2-2.5 мг/кг через 8 ч).

При совместном использовании с другими антибиотиками не надлежит изменять дозы продукта, рекомендуемые пациентам с нормальной или нарушенной функцией почек. У больных с нарушением функции почек для коррекции режима дозирования необходим контроль концентрации нетилмицина в сыворотке крови. Если это невозможно, а состояние почек стабильно, для коррекции дозы наиболее надежно ориентироваться на показатели КК и содержание креатинина в сыворотке крови.

Один из способов коррекции режима дозирования заключается в увеличении интервала между введениями в средних рекомендуемых дозах. Для этого интервал между введениями (в часах) определяют путем умножения уровня креатинина в сыворотке (мг/дл) на 8. У больных с тяжелыми инфекциями и нарушениями функции почек может потребоваться более частое введение антибиотика, но в сниженной дозе.

После введения средней изначальной или нагрузочной дозы приблизительный метод для определения сниженной дозы при введении ее через 8 ч заключается в том, чтобы разделить величину средней дозы на величину креатинина в сыворотке крови (см. Таблицу).

Если известен КК, то поддерживающая доза, вводимая через 8 ч, определяется по формуле:

Поддерживающая доза = Наблюдаемый КК/нормальный КК х Стандартная поддерживающая доза

Начальная или нагрузочная доза соответствует рекомендуемой пациентам с нормальной функцией почек.

Таблица

Уровень креатинина в сыворотке крови (мг/дл) / Примерное значение КК (мл/мин/1.73м2) / % стандартной дозы

<1 >100 100

1.1-1.3 70-10080

1.4-1.6 55-70 65

1.7-1.9 45-55

55 2-2.2 40-45 50

2.3-2.5 35-40

40 2.6-3 30-35

35 3.1-3.5 25-30

30 3.6-4 20-25

25 4.1-5.1 15-20

20 5.2-6.6 10-15

15 6.7-8 <10 10

Приведенные выше режимы дозирования являются ориентировочными и используются в случаях, когда определение уровня нетилмицина в сыворотке крови невозможно.

При ухудшении функции почек во время проводимой терапии может потребоваться дополнительное снижение дозы.

При проведении гемодиализа взрослым рекомендуемая доза продукта для введения по окончанию процедуры диализа составляет 2 мг/кг; детям — от 2 до 2.5 мг/кг в зависимости от тяжести инфекции.

Правила приготовления и введения раствора для в/в введения

Для в/в введения взрослым необходимая доза продукта разводится в 50-200 мл стерильного 0.9% раствора натрия хлорида или 5% водного раствора декстрозы; для малышей объем растворителя зависит от потребности пациента в жидкости. Полученный раствор вводят капельно на протяжении 0.5-2 ч. В некоторых случаях допускается введение раствора непосредственно в вену или в венозный катетер медленно на протяжении 3-5 мин.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможно токсическое действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, включая вестибулярные и кохлеарные расстройства, ототоксическое действие (головокружение, в т.ч. системное, звон или шум в ушах и снижение слуха, которое чаще проявляется в высокочастотной области); не часто — головная боль, нарушение зрения, дезориентация, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: возможно нефротоксическое действие — нарушение функции почек (протеинурия, цилиндрурия, увеличение уровня азота мочевины в плазме крови, задержка жидкости в организме). Нефротоксическое действие возникает нечасто, обычно умеренно выражено и обратимо. Чаще наблюдается у больных пожилого возраста или с нарушением функции почек в анамнезе, также при использовании в дозах и на протяжении периодов, превышающих рекомендованные. У некоторых взрослых и малышей при использовании нетилмицина сульфата описано развитие синдрома, похожего на синдром Фанкони, с метаболическим ацидозом и выделением аминокислот с мочой.

Со стороны пищеварительной системы: не часто — рвота, диарея, увеличение активности ЩФ, ACT и АЛТ, увеличение уровня билирубина, изменение других печеночных показателей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — тахикардия, артериальная гипотензия, сердцебиение.

Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитоз, снижение уровня гемоглобина, снижение лейкоцитов и тромбоцитов, эозинофилия, анемия.

Аллергические реакции: не часто — сыпь, озноб, лихорадка; очень не часто — анафилактические реакции.

Местные реакции: болезненность (значительно слабее, чем при введении амикацина).

Прочие: не часто — общее недомогание, увеличение содержания глюкозы или калия в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени.

Противопоказания

• 
  беременность;


• 
  период лактации (грудного вскармливания);


• 
  неврит слухового нерва;


• 
  хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;


• 
  высокая восприимчивость или серьезные токсические реакции на нетилмицин или другие аминогликозиды.

С осторожностью надлежит назначать продукт при миастении, паркинсонизме, ботулизме, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Имеются сообщения о полной необратимой двухсторонней глухоте у малышей, матери которых получали аминогликозиды (в т.ч. Нетромицин) при беременности. Если Нетромицин применялся при беременности или беременность наступила во время терапии необходимо предупредить женщину о потенциальном вреде для плода.

При использовании продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене продукта.

Особые указания

Риск развития токсических эффектов у больных с нормальной функцией почек, получающих Нетромицин в рекомендованном режиме дозирования невысок. У некоторых больных, имевших токсические реакции при лечении другими аминогликозидами, при лечении Нетромицином таких реакций не было. Тем не менее, пациенты, получающие аминогликозиды, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за потенциальной токсичности этих антибиотиков.

Риск развития токсических эффектов выше у больных с нарушением функции почек, у лиц пожилого возраста или при использовании продукта в больших дозах или длительно.

При долгом (более 7-10 дней) курсе лечения у взрослых и малышей, например, при лечении тяжелых инфекций, или в случаях, когда фактическая доза может оказаться выше рекомендованной (из-за возраста, массы тела, функции почек), необходимо периодически контролировать функцию почек и исследовать электролитный баланс. Во время терапии необходим контроль за состоянием функции почек и VIII пары черепно-мозговых нервов (особо у больных с установленным или подозреваемым нарушением функции почек) в начале и в ходе лечения. При проведении анализа мочи надлежит обращать внимание на снижение плотности, присутствие клеток или цилиндров и на появление белка. Периодически надлежит определять величину азота мочевины крови, уровень креатинина в плазме или КК, проводить серийные аудиограммы (особо у больных с повышенным риском ототоксических реакций). Как и при использовании других аминогликозидов, в редких случаях нарушения функции почек и VIII пары черепно-мозговых нервов могут не проявляться вплоть до окончания терапии.

По возможности надлежит контролировать концентрацию аминогликозида в сыворотке крови для достижения терапевтического уровня и во избежание повышения до потенциально токсических величин. При этом наибольшая концентрация нетилмицина не обязана превышать 16 мкг/мл, а минимальная концентрация (непосредственно перед введением следующей дозы) обязана варьировать от 0.5 до 2 мкг/мл и не превышать 4 мкг/мл.

У больных с обширными ожогами возможно снижение концентрации аминогликозида в сыворотке крови (определение концентрации нетилмицина в сыворотке крови особо важно для подбора правильного режима дозирования). У больных пожилого возраста может быть снижена функция почек, что не всегда проявляется по результатам обычных скрининговых тестов (определение общего азота мочевины или содержания креатинина); более информативно определение клиренса креатинина. У этой категории больных контроль функции почек во время применения продукта особо важен.

При проведении терапии необходимо обеспечить получение пациентами достаточного количества жидкости.

Среди аминогликозидов отмечены перекрестные аллергические реакции.

Применение Нетромицина может привести к росту нечувствительных микроорганизмов (требуется проведение соответствующей терапии).

В состав продукта входит натрия метабисульфит и натрия сульфит, которые могут вызывать у чувствительных людей тяжелые аллергические реакции (в т.ч. анафилактические), также астматические приступы.

Передозировка

При передозировке рекомендуется проведение гемодиализа или перитонеального диализа, особо у больных с нарушением функции почек.

Лекарственное взаимодействие

При использовании Нетромицина, как и других, аминогликозидов, надлежит избегать совместного (одновременного или в последствиидовательного) назначения лекарственных средств с потенциальным нейротоксическим и/или нефротоксическим действием. Совместное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами увеличивает риск развития нефротоксичности. К таким средствам относятся аминогликозиды, ванкомицин, полимиксин В, колистин, продукты платины, метотрексат (в больших дозах), ифосфамид, пентамидин, фоскарнет, некоторые противовирусные средства (ацикловир, ганцикловир, адефовир, цидофовир, теновир), амфотерицин В, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, и йодоконтрастные вещества. В случае, когда избежать совместного применения с этими препаратами нельзя, во время лечения надлежит тщательно следить за функцией почек заболевшего, проводя необходимые лабораторные исследования. Риск развития нефротоксичности выше у пожилых больных и при обезвоживании.

При совместном использовании нетилмицина с сильными диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) повышается вероятность развития ототоксического эффекта.

При совместном использовании Нетромицина и антибиотиков для наружного и местного применения с нейротоксическим или нефротоксическим эффектами надлежит учитывать возможность усиления побочных реакций. При совместном использовании аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов описаны случаи усиления нефротоксического эффекта.

Следует учитывать вероятность развития нервно-мышечной блокады и паралича дыхательных мышц при назначении аминогликозидов пациентам, получавшим миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, дексаметоний), анестетики, также массивное переливание цитратной крови. При развитии нервно-мышечной блокады применение солей кальция может ее устранить.

Фармацевтическое взаимодействие

Нетромицин физически совместим с ниже перечисленными растворами для парентерального введения, не теряет своей активности при концентрации не ниже 3 мг/мл при хранении в холодильнике или при комнатной температуре до 7 дней: стерильная вода для инъекций, 0.9% раствор натрия хлорида, 3% и 5% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% водный раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы с электролитом №75, раствор для инъекций, содержащий 5% декстроза и 0.9% натрия хлорида, 50% раствор декстрозы для инъекций, 5% раствор натрия бикарбоната для инъекций, 6% раствор декстрана 75 в 5% растворе декстрозы, 10% раствор декстрана 40, 10% раствор декстрозы в воде, раствор Рингера для инъекций, раствор Рингера с лактатом для инъекций, раствор Рингера с лактатом и с 5% раствором декстрозы для инъекций, Аминосол 5% для инъекций, Фреамин II 8,5% для инъекций, 10% раствор фруктозы для инъекций, Реомакродекс 10% в 5% растворе декстрозы.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 2° до 30°С; не замораживать. Период годности — 3 года. Не использовать по истечении периода годности.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!