Наименование: Неурол (Neurol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки 0,25 мг: круглые, плоские от белого до почти белого цвета таблетки с риской для деления.
Таблетки 1,0 мг: круглые, плоские от белого до почти белого цвета таблетки с крестообразной риской.
1 таб
Активное вещество:. Алпразолам — 0,25 мг или 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Сильнодействующее вещество (утверждено на заседании Постоянного комитета по контролю наркотиков 17 апреля 2002 г, протокол № 1/84-2002). Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает также анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов сyпрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не дает воздействия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика
При пероральном приеме наибольшая концентрация в плазме достигается примерно через 1- 2 часа. После единоразового перорального приема дозы 0,5 мг средняя наибольшая концентрация составила 7,1 нг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % продукта связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко.
Стабильная концентрация в плазме обычно достигается на протяжении нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью.
Выведение продукта из организма происходит, главным образом, через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения ~ 11-16 ч.
Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним Т Ѕ), выведение в последствии прекращения лечения – быстрое.
Показания
лечение тревожных состояний,
тревожные состояния, связанные с депрессией,
невротические депрессии с тревожной симптоматикой различного генеза,
панические расстройства.
Режим дозирования
Внутрь, 2 – 3 раза каждый день, независимо от приема пищи.
Доза продукта подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости.
Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25 мг – 0,5 мг три раза каждый день.
При надобности данную дозу можно увеличивать до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов). В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2 – 3 раза каждый день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией начальная доза составляет 0,5 мг три раза каждый день. При надобности доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость.
Длительность лечения – 4 – 12 недель.
Прекращение приема продукта надлежит производить с большой осторожностью. Доза обязана быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5 мг – 1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза каждый день.
Для большинства больных достаточной дозой является 4 – 6 мг/сут на протяжении 4 – 12 недель. В некоторых случаях, при надобности, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг через 3 – 4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных заболевших надлежит использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в день, при надобности и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.
Побочное действие
Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения продукта или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особо у пожилых заболевших) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; не часто — головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи; крайне не часто — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушения функции печени, увеличение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или увеличение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особо 1 триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли продукт.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (далее АД); не часто — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (высокая раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, не часто — острый психоз).
Противопоказания
высокая восприимчивость к алпразоламу или другим бензодиазепинам.
кома,
шок,
закрытоугольная глаукома,
миастения,
острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными препаратами,
тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких,
тяжелая депрессия (суицидальные попытки),
синдром апноэ во сне,
выраженные нарушения функции почек и печени;
беременность (особо 1 триместр).
С осторожностью: церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными продуктами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст. Безопасность применения алпразолама у малышей и подростков (до 18 лет) не установлена.
Беременность и лактация
Прием продукта запрещен в 1 триместре беременности.
Особые указания
В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола). При почечной/печеночной недостаточности и долгом лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами (трансаминазами).
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на продукт в более низких дозах, по сравнению с больными, ранее принимавшими aнтидепрессaнты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно использовать в комбинации с антидепрессантами.
При использовании алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния. Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при долгом приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у заболевших таких необычных реакций, как высокая агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение надлежит прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при использовании в 1 триместре беременности.
Прием терапевтических доз в более поздние периоди беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особо в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого малыша»)
Передозировка
Передозировка продукта (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Алпразолам усиливает действие других психотропных продуктов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и продуктов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления — повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД. Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у заболевших паркинсонизмом. Потенциально возможно увеличение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама сокращается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов.
Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, дилтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.
Условия и периоди хранения
Хранить при температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и нeдocтyпнoм для малышей месте.
Период годности — 3 года.
Не использовать по истечении периода годности, указанного на пачке
Внимание!Перед применением медикамента «Неурол (Neurol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Неурол (Neurol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
