Наименование: Никоретте (Nicorette)
Форма выпуска, состав и пачка
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 10 см2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью «nicorette», вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
1 см 2 никотин 830 мкг.
доза, выделяемая ТТС за 16 ч. никотин 5 мг.
Вспомогательные вещества: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 20 см2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью «nicorette», вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
1 см 2 никотин 830мкг.
доза, выделяемая ТТС за 16 ч никотин 10 мг.
Вспомогательные вещества: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 30 см2; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью «nicorette», вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
1 см 2 никотин 830мкг.
доза, выделяемая ТТС за 16 ч никотин 15 мг.
Вспомогательные вещества: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения никотиновой зависимости.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у больных, каждый день использующих никотинсодержащие продукты на протяжении длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита и увеличение массы тела, также желание курить.
При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.
Всасывание
После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента на протяжении 16 ч.
Cmax никотина в плазме крови в последствии наложения пластыря достигается через 6-10 ч и в последствии применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 нг/мл. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не на 16 ч), то концентрация никотина на протяжении в последствиидних 8 ч снижается примерно с 7.2 до 5.6 нг/мл.
При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме. При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме несколько отличались от пропорционального увеличения дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.
Распределение
Vd никотина при в/в введении составляет в пределах 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном использовании прочих веществ или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
При повторном использовании пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую в последствии его единоразового применения.
Метаболизм
Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита — котинина — превышает концентрацию никотина в 10 раз.
Выведение
Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет в пределах 70 л/ч. T1/2 — в пределах 2 ч.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 — 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Фармакокинетика никотина существенно не меняется у заболевших с циррозом печени с некординально выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У больных, находящихся на гемодиализе, отмечали увеличение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых больных отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Показания
лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;
снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у больных, имеющих соответствующую мотивацию.
Режим дозирования
У взрослых (в т.ч. у лиц пожилого возраста) лечение начинают с применения 1 пластыря 15 мг/16 ч (30 см2), который накладывают на неповрежденную кожу каждый день утром (непосредственно в последствии пробуждения) и удаляют перед сном.
Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при всем этом обычно она составляет, по крайней мере, 3 мес. Потом заместительную терапию постепенно отменяют. При этом на протяжении 2-3 недель каждый день накладывают по одному пластырю 10 мг/16 ч (20 см2), а на протяжении в последствиидующих 2-3 недель – по одному пластырю 5 мг/16 ч (10 см2).
Применять пластыри на протяжении более 6 мес обычно не рекомендуется.
В некоторых случаях лицам, бросившим курить, может потребоваться более длительная терапия.
Побочное действие
Пластыри Никоретте могут вызывать нежелательные дозозависимые (в основном) эффекты, сходные с возникающими при использовании никотина, поступающего в организм другим путем.
При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100 <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), не часто (>1/10 000, <1/1000), очень не часто (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Головокружение, головная боль, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита (причина неизвестна).
Местные реакции: в пределах 20% — умеренно выраженные покраснения, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения; очень не часто – фибрилляции предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: нечасто – крапивница.
Со стороны организма в целом: очень часто – зуд; часто – эритема.
Противопоказания
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью и только в последствии консультации врача надлежит назначать продукт пациентам, перенесшим сердечно-сосудистое болезнь, или госпитализировавшимся по этому поводу на протяжении предыдущих 4 недель (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или имеющих неконтролируемую артериальную гипертензию.
С осторожностью надлежит назначать продукт больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
С осторожностью надлежит использовать продукт пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников).
Беременность и лактация
Вопрос о возможности применения продукта при беременности решается индивидуально.
Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (в зависимости от дозы). Риск для плода, связанный с применением продукта при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением.
При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт больным с тяжелой почечной недостаточностью.
Особые указания
Больным сахарным диабетом в последствии прекращение курения может потребоваться снижение доз инсулина.
Использование в педиатрии
Вопрос о назначении продукта пациентам в возрасте младше 18 лет решается врачом индивидуально. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.
Передозировка
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Симптомы: тошнота, слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха, выраженная слабость (сходны с проявлениями острого отравления никотином). При использовании больших доз никотина возможны снижение АД, слабый и прерывистый пульс, затруднение дыхания, сосудистый коллапс, генерализованные судороги, прострация.
Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать выраженные интоксикации у маленьких малышей (в т.ч. со смертельным исходом).
Лечение: надлежит немедленно прекратить применение продукта (снять пластырь) и начать проведение симптоматической терапии. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ.
Лекарственное взаимодействие
Курение (но не применение никотина) вызывает увеличение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании продуктов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).
После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности – 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Никоретте (Nicorette)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Никоретте (Nicorette)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
