Наименование: НИМЕГЕЗИК, Alembic Pharmaceuticals Limited
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Нимесулид— активное вещество, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и подавляет синтез простагландинов вочаге воспаления.
Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя напроцессы фагоцитоза и хемотаксиса, а также угнетает образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид быстро всасывается вЖКТ. Сmax вплазме крови определяется через 2–3ч. Связывание нимесулида сбелками плазмы крови— около 97,5%.
Препарат метаболизируется впечени, основным продуктом метаболизма считается гидроксинимесулид— фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозировки нимесулида выводится смочой и 35% — скалом.
Состав и форма выпуска
табл. 100 мг, №10, №100
Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, магния стеарат, тальк очищенный.
Показания
острая боль. Симптоматическое лечение остеоартрита сболевым синдромом. Первичная дисменорея.
Применение
сцелью предотвращения появления и для уменьшения выраженности проявлений побочных реакций препарат надлежит принимать втечение кратчайшего периода времени и вминимально эффективной дозе. Назначать лекарственное средство нужно только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым и детям ввозрасте старше 12лет— по1таблетке (100мг) 2раза всутки: утром и вечером. Наибольшая длительность лечения— 15дней.
Для заболевших приклонного возраста указанная схема дозирования вкоррекции не нуждается.
Противопоказания
язва желудка и двенадцатиперстной кишки встадии обострения; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции напрепарат ванамнезе, одновременное использование спотенциально гепатотоксическими лекарственными средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин); тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность кдействующему веществу или ккомпонентам лекарства, а также реакции повышенной чувствительности кдругим НПВП ванамнезе; период беременности (IIIтриместр) и кормления грудью. Возраст до12лет. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Гипертермия, гриппоподобные состояния, подозрение наострую хирургическую патологию.
Побочные эффекты
при использовании лекарства могут возникнуть следующие побочные эффекты, в основном втечение 1-й недели терапии.
Со стороны кожи: чаще всего появляются сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритема, дерматит; вотдельных случаях— ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса— Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гастрит, боль вживоте, диарея, запор, метеоризм; вотдельных случаях— стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз; иногда— случаи острого гепатита слетальным исходом.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе).
Психические нарушения: ощущение тревоги, нервозность, кошмарные сновидения.
Со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, ишурия, отдельные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности.
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, отдельные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, вотдельных случаях— БА, бронхоспазм, особенно упациентов сповышенной чувствительностью кацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ; редко— кровотечение, приливы, колебания АД.
Также вовремя приема лекарства возможны нарушения четкости зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.
Особые указания
для снижения риска развития побочных эффектов нужно использовать минимальную эффективную дозу снаименьшей продолжительностью курса терапии. Если состояние больного не улучшается, лечение надлежит прекратить.
Вслучае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (в частности анорексия, тошнота, рвота, боль вживоте, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным вдальнейшем запрещается назначать нимесулид.
Во время терапии лекарственным средством предлогается избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздержаться отупотребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться влюбой момент при использовании лекарства, ссимптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях ванамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы лекарственное средство надлежит отменить.
Состорожностью прописывают препарат пациентам сжелудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона ванамнезе.
Состорожностью нужно назначать лекарственное средство больным спочечной или сердечной недостаточностью, поскольку его использование может привести кухудшению функции почек. Втаком случае препарат надлежит отменить.
Узаболевших приклонного возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема лекарственного средства, втом числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому предлогается регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов упациентов сгеморрагическим диатезом, его надлежит использовать состорожностью, подпостоянным контролем.
Использование НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное сфоновой бактериальной инфекцией. Вслучае повышения температуры тела или возникновения гриппоподобных симптомов прием лекарства нужно прекратить.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Использование лекарства противопоказано вІІІтриместр беременности.
Использование нимесулида может нарушать женскую фертильность и не предлогается женщинам, планирующим беременность. Как и другие НПВП, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может служить причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, маловодия. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения лекарства убеременных, не предлогается назначать лекарственное средство вІ и ІІтриместр беременности.
Кормление грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид вгрудное молоко, использование лекарства противопоказано впериод кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям ввозрасте до 12лет. Дозировки для детей ввозрасте старше 12лет такие же, как и для взрослых.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе сиными механизмами. В течение терапии нужно соблюдать осторожность вовремя управления транспортными средствами и работы сиными потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
при одновременном использовании сварфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует увеличенный риск развития кровотечения.
Состорожностью одновременно используют нимесулид и фуросемид при лечении пациентов снарушением функции почек и сердца.
НПВП понижают клиренс лития, что приводит кповышению концентрации лития вплазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном использовании нимесулида и лития нужно тщательно контролировать концентрацию лития вплазме крови.
При одновременном использовании нимесулида сдигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинического взаимодействия не отмечали.
Нимесулид угнетает воздействие фермента CYP 2C9. Поэтому концентрация вплазме крови препаратов, подвергающихся влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном использовании их снимесулидом.
Надлежит соблюдать осторожность, если препарат принимают менее чем через 1сут после или за 1сут доприменения метотрексата, поскольку повышается концентрация метотрексата вплазме крови и его токсичность.
Вероятно повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном использовании снимесулидом.
Передозировка
симптомы. При передозировке отмечается летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль вэпигастральной области, также могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. Вслучае передозировки проводят симптоматическую терапию. Больным втечение первых 4ч надлежит промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ неэффективен. Нужен тщательный контроль функции почек и печени.
Условия хранения
при температуре не выше25°С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
