Наименование: НИМЕДАР, Дарница
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Препарат Нимедар — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата Нимедар обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибиции ЦОГ.
Фармакокинетика. В организме человека Нимедар хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Т½ — от 3,2 до 6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50%принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированом виде. Лишь 1–3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется.
При накожном нанесении Нимедара наблюдается постепенная трансдермальная инфузия нимесулида в подкожные ткани и синовиальную жидкость сустава. В системный кровоток препарат практически не проникает, чем объясняется отсутствие значимых системных эффектов.
Состав и форма выпуска
№UA/15433/01/01 от 01.09.2016 до 01.09.2021По рецепту
№UA/15433/02/01 от 15.09.2016 до 15.09.2021Без рецепта
Показания
гранулы. Лечение при острой боли, первичной дисменорее. Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида требуется принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Гель. Местное лечение при патологических состояниях опорно-двигательного аппарата, характеризующихся болью, воспалением и скованностью движений, таких как остеоартрит, периартрит, посттравматический тендинит, тендосиновит, растяжение мышц, тяжелые физические нагрузки на суставы.
Применение
гранулы. Для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, необходимо применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Рекомендуется принимать препарат после употребления пищи.
Максимальная продолжительность курса лечения препаратом Нимедар — 15 сут.
Взрослые. 100 мг нимесулида (1 однодозовый пакет) 2 раза в сутки после еды.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
Дети в возрасте от 12 лет. Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/ч) является противопоказанием к применению Нимедара.
Содержимое пакета высыпают в стакан, растворяют в воде и принимают перорально.
Гель. Применять наружно взрослым. Перед нанесением геля следует вымыть и высушить поверхность кожи. Полоску геля длиной примерно 3 см наносить наболезненные участки тела тонким слоем и слегка втирать, частота применения составляет 3–4 раза в сутки.
Длительность курса терапии определяется индивидуально, в зависимости от эффективности терапии, и составляет не более 4 нед.
Противопоказания
гиперчувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе. Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью. Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующим применением НПВП. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте. Наличие ванамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью. Тяжелые нарушения свертывания крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелые нарушения функции почек. Нарушение функции печени. Повышенная температура тела у больного и/или гриппоподобные симптомы. Алкоголизм и наркотическая зависимость. Детский возраст до 12 лет. III триместр беременности и период кормления грудью. Дерматит и инфекционные заболевания кожи. Повреждения эпидермиса.
Побочные эффекты
со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилаксия.
Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.
Со стороны психики: ощущение страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.
Со стороны органа слуха: вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ, геморрагия, лабильность АД, приливы.
Со стороны респираторной системы и органов средостения: одышка, БА, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, боль в животе, стоматит, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыделительной системы: повышение уровня ферментов печени, гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, эритема, дерматит, образование пузырей, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, повышенная потливость.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипотермия.
Чаще всего при применении НПВП отмечают побочные реакции со стороны пищеварительного тракта.
Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к возникновению артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.
При применении геля возможно локальное раздражение кожи слабой и средней степени тяжести: эритема, сыпь, шелушение, зуд, аллергические реакции. Вредких случаях у чувствительных больных возникали анафилактические реакции, такие как отек Квинке, вазомоторный ринит, удушье, бронхоспазм.
Особые указания
нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии эффективности лечения терапию препаратом следует прекратить.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.
Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения, в том числе с летальным исходом, при применении препаратов нимесулида. Больные, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, и больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения препаратом Нимедар больной должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Больные, применяющие нимесулид, при появлении гриппоподобных симптомов должны прекратить его применение.
У лиц пожилого возраста частота нежелательных реакций на НПВП повышена, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.
Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно при наличии в анамнезе данных о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений возрастает вместе с повышением дозы НПВП у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто параллельно принимает низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые повышвают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростола или ингибиторов протонного насоса.
Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, в первую очередь о кровотечении. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые повышают риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.
В случае возникновения у больного, применяющего Нимедар, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.
НПВП с осторожностью назначают пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.
Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.
Лица с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут вызвать возникновение артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.
Больным с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать только после тщательной оценки состояния. Это также касается лиц с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например АГ, гиперлипидемии, сахарного диабета, курения.
Больным с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния пациента лечение требуется прекратить.
Пациенты пожилого возраста требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие кровотечений и перфораций желудочно-кишечного тракта, ухудшение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Если в течение первого месяца ранее назначенного курса лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно повышается. Препарат Нимедар необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистой оболочки и других аллергических проявлений.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.
Гель рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на слизистую оболочку. Не применять гель под воздухонепроницаемые повязки.
Применение в период беременности и кормления грудью. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, повышает риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышается с <1% до ≈1,5%. Считается, что риск возрастает с повышением дозы и длительности применения.
Не следует принимать нимесулид в I и II триместр беременности без крайней необходимости. В случае назначения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:
- пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
- дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.
У матери и плода в конце беременности возможно:
- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении препарата в очень низких дозах;
- подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Поэтому нимесулид противопоказан в III триместр беременности.
Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить употребление нимесулида. Если беременность установлена во время применения нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.
Поскольку НПВП угнетают синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталовой протоки, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Имеются данные о возникновении почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных доказали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных относительно применения нимесулида у беременных нет.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.
Дети. Препарат Нимедар детям в возрасте до 12 лет противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований влияния нимесулида на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механическими средствами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникает головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления транспортными средствами или работы сдругими механизмами.
Взаимодействия
фармакодинамические взаимодействия. Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретические средства, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек (например у обезвоженных пациентов или лиц пожилого возраста) при сочетанном применени ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет препарат Нимедар сочетанно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует соблюдать осторожность, применяя такую комбинацию, особенно лицам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию требуется тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и в меньшей степени — относительно выведения калия, а также уменьшает диуретический эффект. Сочетанное применение фуросемида и Нимедара у больных с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.
У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени — на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (на ≈20%) AUC и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами
Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении препарата Нимедар больным, применяющим терапию препаратами лития, следует регулярно проводить контроль уровня лития в плазме крови.
Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном применении с Нимедаром препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид назначается менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.
Благодаря влиянию на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
При накожном применении препарата не установлено его взаимодействия с другими лекарственными средствами. Однако необходимо учитывать, что при возможном поступлении в системный кровоток нимесулид может усиливать эффективность и токсичность многих лекарственных средств в результате вытеснения из мест связывания с белками плазмы крови и, таким образом, повышения их свободной фракции в крови. Исходя из этого, с осторожностью препарат следует назначать одновременно с антикоагулянтами, дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВП, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
При одновременном местном применении нескольких НПВП возможно развитие локального раздражения в виде крапивницы, покраснения кожи, шелушения.
Глюкокортикоиды и антиревматические средства (препараты золота, аминохинолоны) усиливают противовоспалительное действие Нимедара.
Передозировка
симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются такими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетения дыхания, комы, однако такие явления отмечают редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении НПВП в терапевтических дозах и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение при передозировке — симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным.
При наличии симптомов передозировки или после приема препарата в высокой дозе в течение 4 ч после его приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых), осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.
При применении геля на большие участки кожи или при превышении рекомендованных доз возможны системные побочные эффекты, характерные для нимесулида и НПВП: диспепсия, головная боль, головокружение, боль в эпигастральной области.
Лечение. Снижение дозы или прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Гель — не замораживать.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
