Наименование: НИМЕСИЛ® , Berlin-Chemie AG
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Нимесил— НПВП группы метансульфонанилидов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее воздействие. Терапевтический результат Нимесила обусловлен тем, что он влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ.
Фармакокинетика. В организме человека Нимесил нормально всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2–3ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.
Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом считается парагидроксипроизводное, также обладающее фармакологической активностью. Т½ — 3,2–6ч. Нимесулид выводится из организма с мочой— около 50% принятой дозировки. Около 29% принятой дозировки выводится с калом в метаболизированном виде и только 1–3%— в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц приклонного возраста не изменяется.
Состав и форма выпуска
гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г, №9, №15, №30
Прочие ингредиенты: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, вкусовая добавка апельсиновая, кислота лимонная безводная.
№ UA/9855/01/01 от 10.07.2014 до 10.07.2019
Показания
лечение острой боли, первичной дисменореи. Нимесулид надлежит использовать только в роли лекарства второй линии.
Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Применение
для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, надлежит использовать минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Предлогается употреблять после приема пищи.
Наибольшая длительность курса лечения Нимесилом— 15 сут.
Взрослые. 100 мг нимесулида (1 однодозовый пакет) 2 раза в сутки после еды.
Пациенты приклонного возраста. Коррекции дозировки не требуется.
Дети в возрасте старше 12 лет. Коррекции дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) коррекции дозировки не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) считается противопоказанием к применению Нимесила. Содержимое пакета высыпают в стакан, растворяют водой и принимают перорально.
Противопоказания
повышенная чувствительность к нимесулиду или любому из компонентов лекарства. Гиперергические реакции, в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.
Одновременное использование других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующим применением НПВП.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелые нарушения функции почек.
Нарушение функции печени.
Больные с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами.
Детский возраст до 12 лет.
III триместр беременности и период кормления грудью.
Побочные эффекты
приведенные в таблице данные о побочных реакциях получены на основании проведенных клинических исследований и постмаркетинговых исследований. Частоту побочных эффектов классифицируют таким образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); иногда (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
Чаще всего при использовании НПВП отмечают побочные реакции со стороны ЖКТ. Вероятно возникновение пептической язвы, перфорации или кровотечения впищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у заболевших приклонного возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже выявляли гастриты.
Получены сообщения о возникновении отека, АГ и сердечной недостаточности как реакции на использование НПВП.
Очень редко при использовании НПВП могут отмечать такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса— Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном использовании, могут привести к незначительному повышению риска появления артериальных тромботических осложнений, в частности инфаркта миокарда или инсульта.
Особые указания
нежелательные побочные эффекты возможно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии эффективности лечения (уменьшение выраженности симптомов заболевания) терапию препаратом надлежит прекратить.
Во время лечения нимесулидом предлогается избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Использование НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов у пациентов, которые используют нимесулид, прием лекарства надлежит отменить.
Имеется сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения Нимесилом, в том числе с летальным исходом, при использовании нимесулида. Больные, у которых выявлены симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить прием лекарства. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесилом пациент должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Надлежит избегать одновременного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Больные, получающие нимесулид, у которых появились гриппоподобные симптомы, должны прекратить его прием.
Для заболевших приклонного возраста характерна повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.
Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеется данные о том, что подобные явления возникали у больного при использовании любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений повышается вместе с повышением дозировки НПВП у заболевших с язвой ЖКТ в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у заболевших приклонного возраста. Таким пациентам лечение надлежит начинать сминимальной вероятной эффективной дозировки. Для этих заболевших, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозировки ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск появления осложнений со стороны ЖКТ, надлежит рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, в частности мизопростол или ингибиторы протонной помпы.
Больные с токсическим поражением ЖКТ, особенно пациенты приклонного возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это очень важно на начальных стадиях лечения. Заболевших, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск появления язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), надлежит проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при использовании нимесулида.
В случае появления у пациента, получающего Нимесил, кровотечения или язвы ЖКТ препарат надлежит отменить.
НПВП с осторожностью надлежит назначать пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.
Одновременное использование нимесулида с иными лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний ЖКТ.
Больным с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном использовании, могут привести к незначительному риску появления артериальных тромботических эпизодов, в частности инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска появления таких явлений при использовании нимесулида данных недостаточно.
Больным с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действуют перед назначением лекарства больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, в частности при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении.
Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат надлежит назначать с осторожностью в связи с способностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечение надлежит прекратить.
Пациентам приклонного возраста нужно проводить тщательные наблюдения из-за возможности развития кровотечений и перфорации ЖКТ, нарушения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его надлежит с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Но нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Получены сообщения о нечастых случаях тяжелых кожных реакций при использовании НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными, в частности эксфолиативный дематит, синдром Стивенса— Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при раньше назначенном курсе лечения возникали такие реакции, то риск их появления у пациентов существенно повышается. Нимесил нужно отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.
Использование нимесулида может нарушать женскую фертильность и не предлогается женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не предлогается назначать нимесулид.
Нимесил содержит сахарозу, поэтому его не надлежит назначать при наследственной непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-мальтазы.
Период беременности и кормления грудью. Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности использование препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизисом. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем 1% где-то до 1,5%. Является, что риск повышается с повышением дозировки иувеличением длительности применения.
Не надлежит принимать нимесулид в I и II триместр беременности без крайней необходимости. В случае применения лекарства у женщин, пытающихся забеременеть, или в I и IIтриместр беременности, надлежит выбирать минимальную возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:
- пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
- дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.
У матери и плода в конце беременности возможны:
- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный результат, который может возникнуть даже при использовании очень низких доз;
- подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Поэтому нимесулид противопоказан в III триместр беременности.
Использование нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому не предлогается назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или проходящих исследования по поводу бесплодия, надлежит прекратить прием нимесулида. Если беременность установлена при использовании нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.
Как НПВП, подавляющий синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Получены отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных показали атипичную репродуктивную токсичность лекарства, но убедительных данных по применению нимесулида у беременных нет.
Нимесулид может ухудшать фертильную функцию у женщин, по этому его не предлогается использовать женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые не могут забеременеть, или женщины, которым проводятся обследования в отношении бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. В случае установления беременности во время применения нимесулида, об этом должен быть проинформирован врач.
Дети. Использование нимесулида у детей в возрасте младше 12 лет противопоказано.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с точными механизмами. Обследование влияния нимесулида на возможность управлять транспортными средствами или иными механизмами не проводилось, но если при использовании нимесулида у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, то им надлежит отказаться от управления транспортными средствами или иными механизмами.
Взаимодействия
фармакодинамические взаимодействия
ГКС: повышается риск появления язвы ЖКТ или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск появления кровотечений в ЖКТ.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать воздействие антикоагулянтов, таких как варфарин, ацетилсалициловая кислота, из-за чего такую комбинацию не рекомендуют и она противопоказана при тяжелых нарушениях коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, надлежит проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина ІІ: НПВП могут снижать воздействие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (в частности при дегидратации или у лиц приклонного возраста) общее использование ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензинаІІ или средств, подавляющих систему ЦОГ, вероятно дальнейшее ухудшение функции почек ивозникновение ОПН, которая, в основном, бывает обратимой. Эти взаимодействия надлежит учитывать при сочетанном использовании Нимесила с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензинаІІ. Надлежит соблюдать осторожность при использовании данной комбинации, особенно у пациентов приклонного возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек нужно тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно понижает воздействие фуросемида в отношении выведения натрия и в меньшей степени— выведения калия, понижает диуретический результат. Сочетанное использование фуросемида и Нимесила требует осторожности при нарушении функции почек или сердца.
У здоровых добровольцев нимесулид быстро понижает результат фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени— на выведение калия, а также понижает выраженность мочегонного действия. Одновременное использование нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (где-то на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с иными лекарственными средствами. Имеется сообщения о том, что НПВП понижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесила пациентам, получающим терапию лекарствами лития, надлежит часто проводить контроль уровня лития в плазме крови. В исследованиях, проведенных in vivo, с целью выявления фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными лекарствами (комбинация алюминия и магния гидроксида), клинически значимых взаимодействий не выявлено. Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2C9. При одновременном использовании с Нимесилом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид прописывают менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после приема метотрексата, потому что вероятно повышение уровня последнего в сыворотке крови и его токсичности.
Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
Воздействие других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Тем не менее что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не выявлены в процессе клинического применения лекарства.
Передозировка
симптомы острой передозировки НПВП зачастую ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, в основном, обратимы при поддерживающей терапии. Вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетение дыхания, кома, но такие явления отмечают редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при использовании терапевтических доз НПВП и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения лекарства в высокой дозе в течение 4 ч после приема пациентам возможно назначить искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Надлежит контролировать функции почек и печени.
Условия хранения
не требует специальных условий хранения.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
