Наименование: НИМИД® таблетки, Кусум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Нимид — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее воздействие. Лечебное воздействие лекарства Нимид обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и уменьшает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ.
Фармакокинетика. В организме человека нимесулид нормально всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом считается парагидроксипроизводное, которое также обладает фармакологической активностью. Т½ — 3,2–6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозировки. Около 29% принятой дозировки выводится с калом в виде метаболитов. Только 1–3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц приклонного возраста не изменяется.
Состав и форма выпуска
табл. 100 мг, №10, №100
№ UA/7649/02/01 от 21.03.2011 до 21.03.2016
Показания
лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.
Применение
Нимид прописывают после тщательной оценки соотношения риск/польза. Использовать надлежит минимально эффективную дозу в течение кратчайшего периода. Наибольшая длительность курса лечения препаратом Нимид — 15 сут.
Взрослые и лица приклонного возраста: по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки (суточная дозировка — 200 мг).
Дети в возрасте старше 12 лет: коррекции дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) коррекции дозировки не требуется. Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Противопоказания
повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту лекарства. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, которые сопровождаются кровотечениями; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не использовать одновременно с иными лекарствами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость. III триместр беременности и период кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.
Побочные эффекты
частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
Со стороны крови: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность; очень редко — анафилаксия.
Метаболические нарушения: редко — гиперкалиемия.
Со стороны психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: иногда — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: очень редко — вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, геморрагия, лабильность АД, приливы; иногда — АГ.
Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка; очень редко — БА, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; иногда — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит, с летальным исходом в том числе желтуха, холестаз.
Со стороны кожи: иногда — зуд, кожные высыпания, повышенное потоотделение; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротичинй отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: иногда — отек; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.
Лабораторные показатели: часто — повышение уровня печеночных ферментов.
Особые указания
нимесулид надлежит использовать только в роли лекарства второй линии. Решение о назначении нимесулида принимается на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.
Нежелательные побочные эффекты возможно свести к минимуму, принимая минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения (уменьшение выраженности симптоматики заболевания) терапию препаратом надлежит прекратить. Отмечены также случаи тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным исходом, при использовании нимесулида. Больные, у которых отмечали симптомы, похожие на таковые при поражении печени, при лечении препаратом Нимид, в частности анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить использование лекарства. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Во время лечения препаратом Нимид надлежит воздерживаться от применения других анальгетиков. Надлежит избегать одновременного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2. У заболевших, применявших нимесулид, у которых появились симптомы, похожие на грипп или простуду, надлежит его отменить. У пациентов приклонного возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в ЖКТ, которые могут быть смертельно опасными для больного. Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеется данные о том, что подобные явления возникали при использовании любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений повышается вместе с повышением дозировки НПВП, у заболевших с язвой ЖКТ в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц приклонного возраста. У таких пациентов лечение надлежит начинать с минимальной вероятной эффективной дозировки. Для этих заболевших, а также для тех, которые принимают одновременно низкие дозировки ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск появления осложнений со стороны ЖКТ, надлежит рассмотреть возможность использования комбинированной терапии с применением таких препаратов, как мизопростол или ингибиторы протонной помпы. Больным с токсическим поражением ЖКТ, в том числе приклонного возраста, надлежит сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области ЖКТ, особенно о кровотечениях. Это очень важно на начальных стадиях лечения. Пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск появления язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), надлежит проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при использовании нимесулида. В случае появления у заболевших, получающих Нимид, кровотечения или язвы ЖКТ, лечение препаратом надлежит прекратить. НПВП с осторожностью надлежит назначать пациентам при болезни Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Больным с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП требуются соответствующий контроль состояния и консультация врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном использовании, могут привести к незначительному риску появления артериальных тромботических эпизодов, в частности инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска появления таких явлений при использовании нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид надлежит назначать после тщательной оценки состояния. Также надлежит тщательно оценить состояние заболевших с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, в частности при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением лекарства. Пациентам с почечной или сердечной недостаточностью препарат надлежит назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения почечной функции. При ухудшении состояния лечение надлежит прекратить. Лицам приклонного возраста нужен тщательный клинический контроль за способностью развития кровотечений и перфораций ЖКТ, нарушений функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его надлежит с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Но нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Нимид нужно отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других явлений аллергической реакции.
В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием лекарства надлежит отменить.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Воздействие Нимида на возможность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучали. Но пациенты, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, должны воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенного внимания.
Использование в период беременности и кормления грудью. Использование Нимида может нарушать женскую фертильность, поэтому его не предлогается назначать женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть, или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не предлогается принимать Нимид.
Использование Нимида противопоказано в III триместр беременности.
Как и другие НПВП, Нимид не предлогается использовать у женщин, которые планируют забеременеть.
Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие, отмечают риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, которые применяли нимесулид в конце беременности.
В I и II триместр беременности препарат не используют.
Поскольку неизвестно, экскретируется ли нимесулид в грудное молоко, не предлогается использование Нимида в период кормления грудью.
Дети. Нимесулид не прописывают детям в возрасте до 12 лет.
Взаимодействия
фармакодинамические взаимодействия
Гкс
повышается риск появления язвы ЖКТ или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного захвата серотонина (SSSRIs): повышается риск появления кровотечений в ЖКТ.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать воздействие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не предлогается или противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, надлежит проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут уменьшать выраженность действия диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых заболевших с нарушением функции почек (в частности у заболевших с обезвоживанием или лиц приклонного возраста) сочетанное использование ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, вероятно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, в основном, бывает обратимой. Эти взаимодействия надлежит учитывать тогда, когда пациент принимает Нимид сочетанно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Надлежит соблюдать осторожность, применяя такую комбинацию, особенно у лиц приклонного возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию надлежит тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно понижает выраженность действия фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени — на выведение калия и понижает диуретический результат. Одновременное использование фуросемида и Нимида требует осторожности у заболевших с нарушением почечной или сердечной функции.
Фармакокинетические взаимодействия с иными лекарственными средствами. Были сообщения о том, что НПВП понижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении лекарства Нимид больным, получающим терапию лекарствами лития, надлежит часто контролировать уровень лития в плазме крови.
Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными лекарствами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2С9. При одновременном использовании с препаратом Нимид лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид назначается менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после приема метотрексата, поскольку вероятно повышение уровня последнего в плазме крови и его токсичности.
Передозировка
симптомы острой передозировки НПВП зачастую ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, в основном, обратимы при поддерживающей терапии. Вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетение дыхания, комы, но такие явления отмечают редко. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при использовании терапевтических доз НПВП и их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки — симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения лекарства в высокой дозе в течение 4 ч после приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Надлежит контролировать функции почек и печени.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
