Наименование: Нитразепам (Nitrazepam)
Наименование
Нитразепам (Nitrazepam)
Фармакологическое действие
Нитразепам считается снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.
Фармакодинамика
Механизм действия лекарства заключается в активизировании бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, который увеличивет чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) и стимулирует внутриклеточную проницаемость цитоплазматической мембраны для ионов хлора, за счет чего обеспечивает угнетающее воздействие ГАМК в ЦНС. Нитразепам угнетает возможность нейронов головного мозга к возбуждению, а также условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.
Таким образом, препарат делает лучше процесс засыпания и сокращает его длительность, угнетая интенсивность проявления эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, которые препятствуют нормальному физиологическому сну. В процессе терапии Нитразепамом отмечено увеличение глубины и продолжительности сна, снижение частоты пробуждений и угнетение фазы «быстрого» сна.
Воздействие лекарства наблюдается спустя 20–40 минут после приема и длиться 6–8 часов.
Фармакокинетика
Нитразепам, попадая в организм, быстро и полностью всасывается. Препарат биодоступен на 80%. Cmax Нитразепама в крови наблюдается через 2–3 часа после приема. После попадания в организм препарат в основном связывается с белками плазмы (87%). Нитразепам способен проходить сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком.
Нитразепам биотрансформируется в печени, в конечном итоге образуя фармакологически неактивные метаболиты (ацетилпроизводные).
Vd Нитразепама находится в предела 1,9 л/кг. T1/2 составляет где-то 26 часов. Препарат выводится почками в основном в виде метаболитов (95%), только 5% его экскретируется в первоначальном виде. Нитразепам практически не накапливается в организме и после окончания терапии быстро выводится.
Показания к применению
Нитразепам может быть назначен врачом в следующих случаях:
- различные расстройства сна;
- сомнамбулизм;
- как средство для общего наркоза, перед проведением оперативного вмешательства либо в диагностических целях;
- энцефалопатия с эпилептическими проявлениями;
- неврозы;
- психические расстройства, сопровождающиеся повышенным чувством тревоги и беспокойства;
- шизофрения (как дополнительное средство при комбинированной терапии);
- маниакально-депрессивный психоз;
- органические поражения ЦНС (последствия ЧМТ, нарушения кровообращения головного мозга);
- абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
- молниеносные кивательные салаамовы судороги у детей младшего возраста.
Способ применения
Препарат принимают перорально, запивая малым количеством воды.
В роли снотворного – однократно за 30 минут до предполагаемого сна. Применяют следующие дозировки лекарства, в зависимости от возрастной категории пациента:
Возраст пациента (года)
Суточная дозировка (мг)
? 14
5–10 (ВСД – 20)
? 65
2,5–5
? 1
1,25–2,5
1–5
2,5–5
6–14
5
Когда препарат используется для лечения неврозов и эпилепсии в роли анксиолитического и противосудорожного средства, используется следующая схема дозирования:
- взрослые: 5–10 мг 2–3 раза/сутки (наивысшая терапевтическая эффективность наблюдается при использовании 2/3 СД лекарства на ночь), ВСД составляет 30 мг;
- геронтологическая группа: 2,5–5 мг 2–3 раза/сутки;
- педиатрическая группа (СД):
до 1 года – 2,5–7,5 мг;
1–6 лет – 5–10 мг;
6–14 лет – 7,5–15 мг.
При назначении лекарства детям указанные выше СД делят на 3 приема, при этом количество лекарства для вечернего приема должно преобладать над дневной дозой. При определении детских доз Нитразепама лучше рассчитывать его необходимое количество исходя из показателей массы тела ребенка. Так, детям до 30 кг предлогается 0,3–1 мг/кг/сутки в 3 приема.
Курс лечения препаратом довольно длительный и варьируется в пределах от 30 до 45 календарных дней.
Указанные выше рекомендуемые дозировки лекарства при различных патологиях являются ориентировочными и индивидуально корректируются лечащим врачом, учитывая особенности клинического состояния больного, этиопатогенез имеющегося заболевания и индивидуальный терапевтический ответ организма пациента на препарат.
Побочные действия
Последствия терапии Нитразепамом могут выражаться в следующих негативных последствиях для различных органов и систем организма пациента:
Органы и системы организма
Побочные эффекты
ЦНС
- Астения (наблюдается на следующий день после приема)
- Снижение внимательности и замедление психомоторики
- Миастения
- Мигрень
- Беспорядочные непроизвольные движения мышцами (атаксия)
- Туманность сознания
- Нарушения памяти
- Депрессия
- Повышение суицидальных наклонностей и появление видений у геронтологической группы пациентов
- Головокружение
- Вялость
- Сонливость в дневное время
- Нарушение ориентации (у пожилых заболевших)
- Повышенная агрессия, возбудимость, ощущение страха
- Нарушение координации движений («пьяная походка»)
Сердечно-сосудистая система
- Артериальная гипотензия
- Тахикардия
ЖКТ
- Тошнота
- Гипосекреция слюнных желез
- Повышение аппетита
- Диспепсия
- Парез кишечника (особенно выражен в педиатрической группе пациентов)
- Разжижение стула
Система дыхания
При наличии обструктивных заболеваний органов дыхания возникает угнетение дыхательной функции
Органы чувств
- Различные расстройства зрительной функции
- Нарушение слуха
- Нарушение речи, характеризующееся затрудненностью произношения звуков, вызванное нарушениями ЦНС (дизартрия)
Аллергические реакции
Высыпания на коже, сопровождающиеся зудом
Репродуктивная система
Снижение полового влечения
Прочие
- Гипергидроз
- Усиление болевого синдрома в период менструальных выделений у женщин (дисменорея);
- Привыкание (физическая и психическая зависимость);
- Синдром отмены
Противопоказания
Использование Нитразепама строго нельзя при наличии следующих состояний:
- острая дыхательная недостаточность;
- зависимость от алкоголя, наркотических и лекарственных средств;
- слабость мышц;
- эпилептические проявления;
- глаукома;
- передозировка ЛП (которые угнетающе влияют на ЦНС);
- отравление этанолом;
- нарушения функции печени и почек;
- I-й триместр беременности.
Беременность
Данные о влиянии лекарства на плод и организм женщин в период беременности отсутствуют, поэтому Нитразепам не прописывают беременным.
Доказана возможность лекарства проникать в грудное молоко – следовательно, в период лактации не надлежит его принимать либо стоит прекратить лактацию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нитразепам усиливает результат ЛП, которые угнетающе влияют на ЦНС.
Увеличивет токсические эффекты противосудорожных средств и этанола.
Потенцирует фармакологическое воздействие антигипертензивных препаратов.
При приеме ГОК, пробенецида и циметидина на фоне терапии Нитрозепамом наблюдается замедление его выведения (удлиняется T1/2), в результате чего препарат кумулирует в организме и это может привести к чрезмерному проявлению седативного эффекта.
Рифампицин, напротив, стимулирует экскрецию Нитрозепама.
Передозировка
При передозировке лекарства наблюдаются симптомы чрезмерного угнетения ЦНС:
- заторможенность;
- астения;
- сонливость;
- глубокий сон;
- туманность сознания;
- снижение болевой чувствительности;
- атаксия;
- отсутствие рефлексов (арефлексия);
- чрезмерное снижение АД;
- угнетение дыхания и сердечной деятельности;
- кома.
При наличии перечисленных симптомов нужно обратиться за медицинской помощью.
Лечение передозировки Нитрозепамом включает следующие мероприятия:
- интенсивное промывание желудка;
- прием адсорбентов;
- пополнение жидкости путем в/в введения (при необходимости);
- симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Нитразепам имеет специфический антидот – флумазенил, разрешенный к применению исключительно в стационарных условиях.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.
Блистер № 10 – (2) – пачки картонные.
Условия хранения
Хранить согласно требованиям, предъявленным к препаратам списка Б. В темном, сухом, прохладном месте (не более 25oС), вдали от детей.
Состав
1 таблетка включает:
Действующее вещество:
Нитразепам – 5 мг
Наполнители:
Лактоза, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат, примогель
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Шизофрения (F20)
Маниакальный эпизод (F30)
Фобические тревожные расстройства (F40)
Смешанное тревожное и депрессивное расстройство (F41.2)
Другие невротические расстройства (F48)
Бессонница неорганической этиологии (F51.0)
Снохождение [сомнамбулизм] (F51.3)
Эпилепсия (G40)
Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] (G47.0)
Энцефалопатия неуточненная (G93.4)
Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)
АТХ
N05CD02
Производитель
Московский эндокринный завод
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.
Дополнительно
Считается рецептурным препаратом.
С осторожностью нужно назначать Нитразепам при нарушениях работы печени, а также пациентам приклонного возраста из-за высокой вероятности токсического действия лекарства.
Под наблюдением врача препарат принимается, когда у пациента отмечены:
- обструктивные нарушения органов дыхания;
- остановка дыхания во время сна;
- нарушение координации движений (атаксия).
Вероятно нарушение процесса глотания у детей, что происходит по причине недостаточного расслабления перстневидных мышц в результате действия Нитразепама.
Надлежит учесть возможность лекарства вызывать лекарственную зависимость и последующий синдром отмены, который характеризуется мигренью, миалгией, тревожностью, страхом, кошмарными сновидениями, а также возобновлением исходных симптомов заболевания. Поэтому отмену терапии препаратом проводят постепенно, уменьшая дозу 1 раз в неделю.
Категорически не разрешается прием напитков, которые содержат алкоголь.
Нитразепам вызывает замедление психомоторики и снижение способности к концентрации внимания, следовательно, в период терапии нужно воздержаться от управления транспортом и от других опасных для жизни видов деятельности.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
