Наименование: НИТРО-МИК® , Микрохим
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Нитроглицерин — соединение органических нитратов, которое оказывает дилатирующее воздействие на артерии и вены. Посткапиллярные цепи периферических сосудов, крупные артерии и особенно участки коронарных сосудов, которые все еще реактивны, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистентные (прекапиллярные) сосуды. Расширение кровеносных сосудов в большом круге кровообращения увеличивает венозную емкость и, как следствие, понижает венозный приток крови к сердцу (преднагрузка), размер желудочка и давление наполнения кровью сердца. Благодаря этому снижается потребность миокарда в энергии и кислороде, кровоснабжение уязвимых к ишемии субэндокардиальных слоев стенок, при этом улучшаются также регионарная подвижность стенок и ударный объем сердца. Расширение крупных артерий, которые находятся возле сердца, понижает системное и легочное сосудистое сопротивление. Нитроглицерин проявляет также миорелаксирующее воздействие на гладкие мышцы бронхов, желче- и мочевыводящих путей, желчного пузыря, толстого и тонкого кишечника, сфинктеров. Предполагается, что нитроглицерин проявляет эти эффекты благодаря связыванию с так называемыми нитратными рецепторами, находящимися на оболочке клеток гладких мышц. В гладких мышцах нитроглицерин претерпевает ферментативное преобразование, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, отвечающую за образование цГМФ, который расслабляет гладкие мышцы.
Фармакокинетика. При сублингвальном использовании нитроглицерин быстро всасывается в ротовой полости и поступает непосредственно в системный кровоток (результат первого прохождения через печень исключается). Биодоступность имеет существенные меж- и внутрииндивидуальные различия и составляет в среднем около 39%. Начало действия нитроглицерина наступает очень быстро; результат развивается в пределах 1–1,5 мин и продолжается в течение 30 мин. Сmax в плазме крови достигается в пределах 4 мин. При сублингвальном использовании Т½ нитроглицерина составляет почти 2,5–4,4 мин. Нитроглицерин, который попал в кровоток, связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов, связывание с белками плазмы крови около 60%. Основной путь выведения — с мочой в виде метаболитов; <1% применяемой дозировки выводится в неизмененном виде.
Состав и форма выпуска
спрей дозир. сублингвал. 0,4 мг/1дозировка фл. 15 мл, 300 доз, №1
№ UA/2622/01/01 от 20.11.2014 до 20.11.2019
Показания
лечение приступов стенокардии. Профилактика приступов стенокардии; физическая нагрузка или эмоциональный стресс, которые могут повлечь приступы стенокардии. Адъювантная терапия в случаях, требующих неотложной помощи, при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма). Снижение АД при остром инфаркте миокарда. Предотвращение спазма коронарных сосудов, вызванных зондированием сердца, во время коронарографии.
Применение
лечение приступов стенокардии. В зависимости от чувствительности больного к нитратам, осуществлять по 1–2 распыления (1–2 дозировки; 0,4–0,8 мг) сублингвально в положении сидя. В случае необходимости дозу возможно увеличить до максимальной — 3 распыления в течение 15 мин. Если после этого приступ не купировался, нужно обратиться к врачу.
Профилактика приступов стенокардии: за 5–10 мин до физической нагрузки осуществить 1 распыление лекарства).
Острая левожелудочковая недостаточность с/без отека легких (сердечная астма): рекомендуемая дозировка — 1–3 распыления (0,4–1,2 мг) под контролем системы кровообращения (систолическое АД должно быть >100 мм рт. ст.). В случае неудовлетворительного эффекта процедуру возможно повторить в той же дозе через 10 мин.
Перед коронарографией: с целью предотвращения спазма коронарных сосудов предлогается осуществить 1–2 распыления (0,4–0,8 мг).
Перед первым использованием дозатор флакона должен быть заполнен. Для этого нужно снять защитный колпачок и несколько раз нажать на дозатор, пока не появится аэрозоль. Если флакон длительное время не использовался, процесс наполнения надлежит повторить.
При использовании спрея Нитро-Мик дозирующий клапан нужно держать в вертикальном положении как возможно ближе ко рту, направлять в полость рта. Спрей надлежит распылять в рот, желательно под язык.
Спрей запрещено вдыхать, поэтому во время распыления лекарства надлежит задержать дыхание.
При использовании многократных доз интервал между распылением должен быть коротким и составлять где-то 30 с.
Перед применением лекарства не надлежит встряхивать флакон.
Местонахождение отверстия дозатора легко определяется на ощупь, что помогает применению лекарства ночью.
Пациентам приклонного возраста нужно назначать обычную дозу.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным нитратов или любому компоненту лекарства; острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс); артериальная гипотензия (систолическое АД <100ммрт.ст., диастолическое АД <60ммрт.ст.); кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; стенокардия, вызванная гипертрофической, обструктивной кардиомиопатией; констриктивный перикардит; тампонада полости перикарда; церебральная ишемия; закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением; брадикардия (<50 уд./мин).
В результате влияния Нитро-Мика на метаболический процесс закиси азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ (в частности силденафил, варденафил, тадалафил) могут усиливать антигипертензивные эффекты нитратов, поэтому их сочетанное использование с соединениями, образующими закись азота, и нитратами противопоказано.
Повышенное внутричерепное давление (в результате травмы головы или кровоизлияния в мозг).
Побочные эффекты
в настоящее время нет доступных современных клинических данных о нитроглицерине, которые могут быть приведены для определения частоты нежелательных эффектов. Нет конкретных данных о нежелательных эффектах.
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение, аллергические реакции кожи, реакции гиперчувствительности, эксфолиативный дерматит, гиперемия кожных покровов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения вследствие вазодилатации может развиться головная боль. Иногда первая дозировка или повышенная первая дозировка могут привести к снижению АД и/или постуральной гипотензии с выраженной рефлекторной тахикардией, головокружением или слабостью.
При чрезмерном снижении АД лечение препаратом Нитро-Мик может повысить выраженность симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).
Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и потерей сознания; ощущение жара; цианоз; бледность; метгемоглобинурия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.
Со стороны психики: часто ощущение возбуждения, тревоги.
Общие нарушения: в результате применения лекарства может отмечаться умеренное быстропроходящее жжение в горле; нарушения вкуса (металлический привкус во рту); головная боль; постуральная гипотензия; приливы; сердцебиение; гипотермия; обострение глаукомы. Эти симптомы являются неустойчивыми и исчезают через несколько минут.
Особые указания
обязательно надлежит сообщить врачу о предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. При приеме нитроглицерина возможны значительное снижение АД, головокружение при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при использовании алкоголя, выполнении физических упражнений и в жаркую погоду. К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом использовании может развиться привыкание, что требует повышения дозировки.
В случае необходимости при развитии толерантности надлежит временно прекратить прием лекарства (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозировки, затем выраженность побочных эффектов уменьшается.
Выраженность головной боли при приеме лекарства может быть уменьшена путем снижения его дозировки и/или в случае одновременного приема валидола.
С осторожностью надлежит использовать у пациентов при выраженных нарушениях функции печени. При развитии острой сердечной недостаточности надлежит тщательно контролировать гемодинамику. Риск развития метгемоглобинемии, что проявляется цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз лекарства больными с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин нужно немедленно отменить и применить антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). В случае необходимости дальнейшего применения нитратов нужен обязательный контроль за содержанием метгемоглобина.
Бесконтрольное использование лекарства может привести к развитию толерантности, что проявляется в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозировки для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности предлогается ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8–12 ч).
Надлежит соблюдать особую осторожность и проводить тщательный медицинский контроль у пациентов со склонностью к постуральной гипотензии. С осторожностью назначать препарат больным с закрытоугольной глаукомой или мигренью.
Больные имеют очень хорошую индивидуальную чувствительность к нитратам, поэтому это всегда надлежит учитывать при подборе дозировки лекарства. Повышение дозировки может привести к толерантности.
Потребление спиртных напитков в период применения лекарства нельзя. Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой. Препарат содержит спирт. Его использование может быть опасным при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах головного мозга и других заболеваниях ЦНС. Нитроглицерин может изменять или усиливать воздействие других препаратов. Нужно с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при первичной легочной гипертензии (с гиперемией альвеолярных участков со сниженной вентиляцией, что может привести к гипоксии); неконтролируемой гиповолемии; больным с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии; токсическом отеке легких; тяжелой анемии; гипертиреозе; нарушении мозгового кровообращения; тяжелой почечной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). Пациенты с заболеванием коронарных сосудов особенно подвержены риску в этом отношении.
Надлежит с осторожностью использовать у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, у пациентов приклонного возраста, заболевших с аортальным или митральным стенозом. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.
Использование в период беременности и кормления грудью. Использование лекарства в период беременности и кормления грудью вероятно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Дети. Опыта применения лекарства в педиатрической практике нет, поэтому не надлежит использовать его у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В начале лечения — в течение периода, который будет выявлен индивидуально, — управлять транспортными средствами или работать с механизмами запрещается. Позже ограничения могут быть сокращены в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Взаимодействия
не предлогается назначать Нитро-Мик одновременно с ингибиторами цГМФ-специфической ФДЭ типа 5, которые применяются для лечения нарушений эрекции (в частности силденафилом, варденафилом, тадалафилом), поскольку вероятно повышение антигипертензивного эффекта Нитро-Мика. Поэтому сочетанное использование этих препаратов противопоказано.
Нитро-Мик нужно использовать с осторожностью вместе с:
— иными вазодилататорами и гипотензивными лекарствами (блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, диуретиками), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими лекарствами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом (усиливается гипотензивное воздействие нитроглицерина);
— дигидроэрготамином (уровень в плазме крови и результат дигидроэрготамина повышается);
— гепарином (уменьшение выраженности эффекта гепарина, после отмены лекарства вероятно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозировки гепарина).
Больным, которые получали нитраты ранее (в частности изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), могут потребоваться более высокие дозировки нитроглицерина.
Нитро-Мик возможно использовать вместе с иными лекарствами, содержащими нитраты, однако надлежит соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки. Сублингвальные таблетки нитроглицерина не надлежит использовать как вспомогательную терапию к Нитро-Мику для лечения приступов стенокардии.
Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.
α-Адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи понижают антиангинальный результат нитроглицерина.
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое воздействие, могут снижать результат нитроглицерина вследствие снижения секреции и биодоступности лекарства.
Передозировка
передозировка лекарства может повысить выраженность известных побочных реакций (головную боль, выраженную артериальную гипотензию, тахикардию, головокружение, приливы, рвоту, диарею). Чрезмерные дозировки могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахипноэ, обморок, тошноту, выраженную слабость, сонливость, повышенную температуру тела, ощущение жара, повышенное потоотделение, озноб, коллапс. Лечение передозировки. При незначительной передозировке для пациента может быть достаточно принять положение лежа с приподнятыми ногами.
При тяжелой передозировке нужно провести общие мероприятия, проводимые при интоксикации и шоке (введение жидкости, норэпинефрина и/или допамина). Использование эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии показаны такие антидоты и мероприятия:
1. Витамин С: в форме таблеток 1 г внутрь или в/в 1 г в форме р-ра соли натрия аскорбиновой кислоты.
2. Метиленовый синий: наибольшая дозировка — 50 мл 1% р-ра в/в.
3. Толуидиновый синий: в начальной дозе 2–4 мг/кг массы тела в/в, затем 2 мг/кг повторно.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
