Наименование: НИЦЕРГОЛИН, Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Ницерголин оказывает следующее нейрофармакологическое воздействие: не только делает лучше поглощение и употребление глюкозы в мозгу, биосинтез белков и нуклеиновой кислоты, но и влияет на разнообразные системы нейромедиаторов.
Также вероятно усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов после продолжительного перорального приема лекарства Ницерголин. Кроме того, ницерголин существенно увеличивет активность ацетилхолинэстеразы. Как после однократного, так и продолжительного перорального приема лекарства усиливается обмен базального и агонистчувствительного фосфоинозитида. Ницерголин также усиливает активность и перемещение в мембрану Са-зависимых РКС-изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, который приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического β-амилоида.
Антиоксидантный результат и активация ферментов детоксикации лекарства Ницерголин защищают нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза.
Ницерголин ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что может способствовать улучшению когнитивной функции.
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4–5 мг) радиоактивно меченного ницерголина отмечают через 1,5 ч. Но при приеме терапевтических пероральных доз (30 мг) Н3-меченного ницерголина пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови отмечали через 3 ч с Т½ лекарства около 15 ч (здоровые добровольцы).
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет около 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина довольно высокий, >105 л, что, вероятно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и/или тканей.
Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови человека, с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови.
Выведение с мочой считается основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозировки ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и только 10–20% в кале.
При пероральном приеме в дозах 30–60 мг фармакокинетика ницерголина носит линейный характер.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием MMDL, а потом MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит путем каталитического действия изофермента CYP 2D6.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечают значительное снижение секреции MDL с мочой.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 10 мг блистер, №30
№ UA/5252/01/01 от 06.09.2011 до 06.09.2016
Показания
острые и хронические нарушения мозгового кровообращения вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии мозговых сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные нарушения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, которые ассоциируются с нарушением кровообращения).
Головная боль.
Как дополнительная терапия при АГ.
Применение
рекомендуемая дозировка лекарства — 5–10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами, желательно между приемами пищи, в течении продолжительного времени.
Дозирование и длительность лечения препаратом зависят от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения лекарства с дальнейшим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии.
Пациенты приклонного возраста. Коррекцию дозирования проводить не требуется.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу, алкалоидам рожек или к любому компоненту лекарства. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов.
Побочные эффекты
редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.
Нарушения со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, приступы стенокардии, тахикардия, обмороки, похолодение конечностей.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, головокружение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие нарушения: ощущение жара, приливы, повышенное потоотделение, боль в конечностях, повышение температуры тела. Вероятно повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависит ни от дозировки, ни от продолжительности лечения.
Особые указания
зачастую в терапевтических дозах ницерголин не вызывает изменения АД, но у пациентов, предрасположенных к артериальной гипотензии, препарат может постепенно снижать АД. В начале лечения вероятно развитие ортостатической гипотензии. Для лечения заболевших с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время одновременного лечения лекарствами, которые влияют на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин надлежит использовать с осторожностью.
Поскольку около 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно понизить дозу лекарства у пациентов с нарушением функции почек (креатинин в сыворотке крови ≥2 мг/дл или 175 ммоль/л).
Результат от применения лекарства увеличивается постепенно. Поэтому препарат нужно принимать в течении длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал результат и принимал решение относительно целесообразности продолжения применения лекарства.
На период применения лекарства надлежит воздержаться от употребления алкоголя.
Препарат не надлежит использовать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат не используют в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не используют у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. У некоторых заболевших во время лечения препаратом могут возникать нежелательные реакции со стороны нервной системы (а именно: головокружени, сонливость и т.п.), поэтому в таких случаях надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами.
Взаимодействия
с осторожностью препарат используют одновременно с:
- антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);
- лекарствами, которые также метаболизируются системой цитохрома Р450 2D6, поскольку невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
- ацетилсалициловой кислотой (может удлинять время кровотечения);
- лекарствами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Ницерголин запрещено использовать одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном использовании с антикоагулянтами и антиагрегантами нужно контролировать параметры свертывания крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Передозировка
при использовании ницерголина в высоких дозах могут отмечать временное снижение АД. Специальное лечение зачастую не требуется, достаточно придать пациенту положение лежа на несколько минут. В исключительных случаях недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца предлогается использование симпатомиметиков и постоянный мониторинг показателей АД.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
