Наименование: НИЦЕРИУМ, Sandoz
Фармакологические свойства
фармакодинамика. После приема действующее вещество лекарства Ницериум — ницерголин — быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием метаболитов, активность которых наблюдалась в ЦНС на нескольких уровнях.
Ницериум оказывает следующие нейрофармакологические действия: препарат не только делает лучше поглощение и употребление глюкозы в мозгу, биосинтез белков и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов также наблюдалось после длительного приема Ницериума. Ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы. Как после разового, так и после длительного приема лекарства усиливается обмен базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Ницериум также увеличивет активность и перемещение в мембрану Ca-зависимых изоформ протеинкиназы C. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и к снижению продукции патологического β-амилоида.
Антиоксидантный результат и активация ферментов детоксикации препаратом Ницериум защищают нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза.
Ницерголин ослабляет зависящее от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что может способствовать улучшению когнитивной функции.
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения низких доз (4–5 мг) радиоактивно меченого ницерголина наблюдался через 1,5 ч. Но при приеме терапевтических доз (30 мг) Н3-меченого ницерголина пик радиоактивности в плазме крови наблюдался через 3 ч с Т½ около 15 ч (здоровые пациенты).
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет где-то 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина достаточно высок (>105 л), что, вероятно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и/или тканей.
Ницерголин экстенсивно связывается с белками плазмы крови с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем альбумину в сыворотке крови.
Выведение с мочой считается основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозировки ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10–20% — в кале.
Фармакокинетика носит линейный характер при приеме 30–60 мг ницерголина.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции с мочой.
Состав и форма выпуска
табл. п/сах. оболочкой 10 мг блистер, №50
№ UA/0477/02/02 от 10.08.2011 до 10.08.2016
Показания
острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения.
Острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные нарушения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, которые ассоциируются с нарушением кровообращения).
Как дополнительная терапия при АГ.
Применение
перед началом лечения препаратом Ницериум надлежит исключить способность того, что нарушение считается следствием основного заболевания, которое требует специального лечения.
Для обеспечения лучшего всасывания таблетки глотать целыми, запивая определенным количеством жидкости (в частности стаканом воды), натощак.
Рекомендуемая дозировка — 5–10 мг 3 раза в сутки с одинаковым интервалом, желательно между приемами пищи, в течение длительного времени.
При назначении ницерголина в дозе 5 мг используют препарат в необходимой дозировке.
Дозировка, продолжительность применения лекарства зависят от конкретной клинической ситуации и определяются индивидуально. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения с последующим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии.
Пациенты приклонного возраста. Коррекции дозировки не требуется.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу, алкалоидам спорыньи или компонентам лекарства. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, риск коллапса, тяжелая брадикардия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов, одновременное лечение симпатомиметиками, стимулирующими α- или β-рецепторы.
Побочные эффекты
редко сообщалось о следующих побочных эффектах.
Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обмороки, приступы стенокардии, ощущение холода в конечностях, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушения эякуляции.
Общие расстройства: ощущение жара, приливы, повышенное потоотделение, боль в конечностях, повышение температуры тела.
Наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело ни от дозировки, ни от длительности лечения.
Особые указания
в целом в терапевтических дозах препарат не вызывает изменений АД, но у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать АД. В начале лечения вероятно развитие ортостатической гипотензии.
В случае легкой брадикардии препарат надлежит назначать с осторожностью.
Для лечения заболевших с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или при одновременном лечении лекарствами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин надлежит использовать с осторожностью.
Поскольку где-то 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу лекарства пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки крови ≥2 мг/дл или 175 ммоль/л).
Таблетки Ницериума содержат краситель желтый закат (Е110), который может вызвать реакции, подобные аллергическим, в том числе БА у лиц с особой чувствительностью к этому веществу. Аллергия на этот краситель чаще встречается у лиц, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.
Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следуют назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы, сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Результат от применения лекарства повышается постепенно. Следовательно, препарат необходимо принимать в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал результат и принимал решение о целесообразности продолжения применения лекарства.
В период применения лекарства надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.
Использование в период беременности или кормления грудью. Ницерголин не надлежит назначать в период беременности, поскольку опыт безопасности его применения в этот период отсутствует. Не надлежит использовать препарат в период кормления грудью, поскольку неизвестно, попадает ли ницерголин в грудное молоко.
Дети. Препарат не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время лечения вероятно возникновение побочных реакций со стороны нервной системы (а именно — головокружение, сонливость и др.), поэтому в таких случаях надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Взаимодействия
с осторожностью препарат используют с:
- антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);
- лекарствами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 2D6, потому что невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидина сульфат, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
- ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
- лекарствами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Ницерголин запрещено использовать одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, α- и β-адреномиметиками.
При одновременном использовании с антикоагулянтами и антиагрегантами нужно контролировать параметры свертывания крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Передозировка
симтомы: значительное снижение АД, атаксия, одышка и тремор.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функции жизненно важных органов и систем. В случае снижения АД — введение непрямых или прямых α-симпатомиметиков, в случае вазоспазма — использование вазодилататоров (в зависимости от ситуации и признаков — антагонистов кальция, папаверина, теофиллина). Всегда нужен мониторинг сердечно-сосудистой системы.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
