Наименование: Новорапид ФлексПен (Novorapid FlexPen)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для п/к и в/в введения прозрачный, бесцветный.
1 мл инсулин аспарт 100 ЕД*
Вспомогательные вещества: глицерол, фенол, метакрезол, цинка хлорид, динатрия фосфат дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
* 1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог человеческого инсулина короткого действия
Фармакологическое действие
Гипогликемический продукт, аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено увеличением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в продукте НовоРапид ФлексПен снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим НовоРапид ФлексПен гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать гораздо быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. НовоРапид ФлексПен сильнее снижает уровень глюкозы крови в первые 4 ч в последствии приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин.
После п/к введения действие продукта начинается на протяжении 10-20 мин в последствии введения. Максимальный эффект наблюдается через 1-3 ч в последствии инъекции.
Продолжительность действия продукта составляет 3-5 ч.
При использовании инсулина НовоРапид ФлексПен у больных с сахарным диабетом типа 1 отмечается снижение риска ночной гипогликемии по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Значимого возрастания риска дневной гипогликемии не отмечается.
Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности. Клинические исследования с участием взрослых больных с сахарным диабетом типа 1 демонстрируют более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови при введении продукта НовоРапид ФлексПен по сравнению с растворимым человеческим инсулином.
Использование продукта НовоРапид ФлексПен у малышей показало схожие результаты длительного контроля уровня глюкозы по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт в последствии приема пищи, было проведено у малышей в возрасте от 2 до 6 лет (26 больных); также фармакокинетическое/фармакодинамическое исследование с использованием единоразовой дозы было проведено у малышей 6-12 лет и подростков 13-17 лет.
Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у малышей был схожим с таковым у взрослых больных.
Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин с сахарным диабетом типа 1 (322+27 обследованных: 157 — получали инсулин аспарт, 165 — получали человеческий инсулин) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного. Дополнительные клинические исследования женщин с гестационным сахарным диабетом, получавших инсулин аспарт (14 пациенток) и человеческий инсулин (13 пациенток) свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы в последствии приема пищи при лечении инсулином аспарт.
Фармакокинетика
Всасывание
После п/к введения инсулина аспарт Tmax в плазме крови примерно в 2 раза меньше, чем в последствии введения растворимого человеческого инсулина. Cmax в плазме крови примерно составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 мин в последствии п/к введения в дозе 0.15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом типа 1. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 ч в последствии введения продукта.
Скорость абсорбции несколько ниже у больных с сахарным диабетом типа 2, что приводит к более низкой Cmax (352±240 пмоль/л) и более позднему Тmax (60 мин).
Межиндивидуальная вариабельность по Тmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в величине Cmax для инсулина аспарт больше.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования фармакокинетики не проводились у пожилых больных и у больных с нарушением функции почек или печени.
У малышей 6-12 лет и подростков 13-17 лет с сахарным диабетом типа 1 абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах, с Тmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако имеются отличия в величине Cmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального подбора режима дозирования продукта.
Показания
сахарный диабет.
Режим дозирования
НовоРапид ФлексПен предназначен для п/к и в/в введения. НовоРапид ФлексПен имеет более быстрое начало и меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Благодаря более быстрому началу действия НовоРапид ФлексПен надлежит вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи (при надобности можно вводить вскоре в последствии приема пищи).
Доза продукта определяется врачом индивидуально на основании уровня глюкозы в крови. НовоРапид ФлексПен обычно используют в сочетании с продуктами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз/сут.
Обычно суммарная суточная потребность в инсулине составляет от 0.5-1 ЕД/кг массы тела. При введении продукта перед едой потребность в инсулине может обеспечиваться продуктом НовоРапид ФлексПен на 50-70%, оставшаяся потребность в инсулине обеспечивается инсулином продленного действия.
Температура вводимого инсулина обязана соответствовать комнатной.
НовоРапид ФлексПен вводится п/к в область передней брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять.
Как и при использовании любых других продуктов инсулина продолжительность действия НовоРапид ФлексПен зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности.
П/к введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие места. Тем не менее более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сберегается независимо от локализации места инъекции.
При надобности НовоРапид ФлексПен может вводиться в/в, но только квалифицированным медицинским персоналом.
Для в/в введения используются инфузионные системы с продуктом НовоРапид ФлексПен 100 ЕД/мл с концентрацией от 0.05 ЕД/мл до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0.9% растворе натрия хлорида; 5% или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых сумок для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре на протяжении 24 ч. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы крови.
НовоРапид ФлексПен может также использоваться для продолжительных п/к инсулиновых инфузий (ППИИ) в инсулиновых насосах, разработанных для инфузий инсулина. ППИИ надлежит производить в переднюю брюшную стенку. Места инфузий надлежит периодически менять.
При использовании инсулинового насоса для инфузий НовоРапид ФлексПен не надлежит смешивать с другими типами инсулинов.
Пациенты, использующие ППИИ, должны быть полностью обучены пользованию насосом, соответствующим резервуаром и системой трубок для насоса. Инфузионный набор (трубка и катетер) надлежит заменять в соответствии с руководством пользователя, прилагаемым к инфузионному набору.
Пациенты, получающие НовоРапид ФлексПен при помощи ППИИ, должны иметь в наличии дополнительный инсулин в случае поломки инфузионной системы.
НовоРапид ФлексПен представляет собой предварительно заполненную шприц-ручку с дозатором. Шприц-ручка ФлексПен предназначена для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании с иглами с коротким колпачком НовоФайн. Пачка с иглами маркирована символом «S».Шприц-ручка ФлексПен предоставляет возможность вводить от 1 до 60 ЕД продукта с точностью до 1 Необходимо следовать точным указаниям руководства по использованию, поставляемому с устройством.
Шприц-ручка ФлексПен предназначена только для индивидуального использования и не подлежит повторному заполнению.
Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.
Частота возникновения побочных эффектов определялась как: нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000); отдельные спонтанные случаи представлены как очень редкие и определены как <1/10000 — включая отдельные случаи.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница, кожная сыпь; очень не часто — анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, увеличение потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД.
Местные реакции: аллергические местные реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения; нечасто — липодистрофия.
Прочие: в начале терапии не часто — отеки, нечасто — нарушение рефракции. Эти побочные эффекты обычно носят временный характер.
Побочные реакции, наблюдаемые у больных, применяющих продукт НовоРапид ФлексПен, являются в основном дозозависимыми и обусловлены фармакологическим эффектом инсулина.
Противопоказания
гипогликемия;
высокая индивидуальная восприимчивость к инсулину аспарт или любому из компонентов продукта.
Не рекомендуется использовать продукт НовоРапид ФлексПен у малышей до 2 лет, т.к. клинические исследования у этой возрастной группы не проводились.
Беременность и лактация
НовоРапид (инсулин апарт) можно использовать при беременности. Два рандомизированных контролируемых клинических исследования (322+27 обследованнных беременных) не выявили никакого неблагоприятного воздействия инсулина апарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного по сравнению с человеческим инсулином.
В период возможного наступления беременности и на протяжении всего ее периода необходимо контролировать контролировать уровень глюкозы в крови и вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Вскоре в последствии родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.
В период лактации (грудного вскармливания) НовоРапид ФлексПен может использоваться без ограничений. Введение инсулина кормящей матери не представляет угрозы для малыша. Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы продукта.
Применение при нарушениях функции печени
Нарушение функции печени может привести к снижению потребности в инсулине.
Применение при нарушениях функции почек
Нарушение функции почек может привести к снижению потребности в инсулине.
Особые указания
Недостаточная доза продукта или прекращение лечения, особо при сахарном диабете типа 1, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсифицированной инсулинотерапии, у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы.
У больных с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.
Следствием фармакодинамических особостей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их использовании начинается раньше, чем при использовании растворимого человеческого инсулина.
НовоРапид ФлексПен надлежит использовать в непосредственной связи с приемом пищи. Следует учитывать высокую скорость наступления эффекта продукта при лечении больных, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особо инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, возрастает.
Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.
При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.
Перевод пациента на новый тип инсулина или продукт инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) продуктов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы. Пациентам, переходящим на лечение продуктом НовоРапид ФлексПен, может потребоваться увеличение частоты инъекций или изменение дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся продуктов инсулина. При надобности коррекции дозы она может быть произведена уже при первом введении продукта или на протяжении первых недель или месяцев лечения.
Кроме того, изменение дозы продукта может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу в последствии приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.
Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.
Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.
НовоРапид ФлексПен содержит метакрезол, который в редких случаях может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Способность больных к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особо необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особо важно для больных с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях надлежит рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия.
Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить самостоятельно, приняв внутрь глюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания (пациентам рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок). В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, в/в вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы); в/м или п/к — глюкагон (0.5-1 мг). После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.
Лекарственное взаимодействие
Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические продукты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, продукты лития, продукты, содержащие этанол.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.
Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия продукта.
Фармацевтическая несовместимость
Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.
Условия и периоди хранения
Неиспользуемый НовоРапид ФлексПен надлежит хранить при температуре от 2° до 8°C (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой; не замораживать. Для защиты от света хранить НовоРапид ФлексПен с надетым защитным колпачком.
Период годности — 30 мес.
Используемый НовоРапид ФлексПен не рекомендуется хранить в холодильнике.
Хранить при температуре не выше 30°С на протяжении 4 недель с начала использования.
Внимание!Перед применением медикамента «Новорапид ФлексПен (Novorapid FlexPen)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Новорапид ФлексПен (Novorapid FlexPen)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
