Наименование: Нормодипин (Normodipine)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне.
1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг.
что соответствует содержанию амлодипина 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «10» на одной стороне и риской — на другой.
1 таб.
амлодипина безилат 13.889 мг.
что соответствует содержанию амлодипина 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов сокращает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).
Противоишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. Снижая ОПСС, сокращает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванных курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (особо при вазоспастической стенокардии). У заболевших стенокардией суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляется развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей с нормальным АД, не вызывает его существенного изменения.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, и носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии 1 доза Нормодипина обеспечивает продолжительное снижение АД (на протяжении 24 ч) в положении заболевшего лежа и стоя. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ч) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.
Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч, как у пожилых, так и у молодых больных. Биодоступность составляет 63-80%.
Распределение
Css амлодипина в плазме крови достигается в последствии непрерывного применения на протяжении 7-14 дней.
Vd составляет примерно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы — 97%.
Метаболизм
Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы — в неизмененном виде и 60% — в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T1/2 примерно составляет 35-50 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных (старше 65 лет) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с в последствиидующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.
Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Показания
артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);
стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в т.ч. у заболевших, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);
ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в т.ч. у заболевших, рефрактерных к лечению нитратами).
Режим дозирования
Препарат надлежит принимать внутрь, 1 раз/сут. Нормодипин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) и нитратами.
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза -10 мг 1 раз/сут. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 дней лечения.
Поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут.
При почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; не часто – нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень не часто — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии; очень не часто – увеличение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, диспепсия, гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, высокая утомляемость, сонливость, изменение настроения, нарушение зрения, диплопия; не часто – потеря сознания, гиперестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в единичных случаях – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто – поллакиурия, дизурия, никтурия; в единичных случаях – полиурия.
Со стороны половой системы: не часто — нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), гинекомастия.
Аллергические реакции: не часто — многоформная эритема, ангионевротический отек;
Дерматологические реакции: очень не часто – сухость кожи, алопеция, пурпура, дерматит, изменение цвета кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто – артралгия, артроз, миалгия (при долгом использовании); очень не часто – миастения.
Прочие: гипогликемия.
Противопоказания
выраженная артериальная гипотензия;
коллапс;
кардиогенный шок;
клинически выраженный стеноз аорты;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
беременность (из-за отсутствия клинического опыта по применению);
период лактации (безопасность применения не установлена);
возраст до 18 лет (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);
высокая восприимчивость к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, легкой или умеренной артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и на протяжении 1 мес в последствии него), пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Припочечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.
Особые указания
В период лечения Нормодипином необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и надобности контроля массы тела.
Пациент должен быть информирован о надобности соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.
Амлодипин не оказывает влияние на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Как надлежит из клинического опыта, маловероятно, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако надлежит обратить внимание больных на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, особо в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, рефлекторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, возвышенное положение конечностей, контроль показателей функции сердца, легких, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае надобности. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний — применение вазопрессивных продуктов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.
Гипотензивный эффект Нормодипина ослабляют НПВП, особо индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина.
При одновременном использовании с продуктами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные продукты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Амлодипин не дает воздействия на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.
Амлодипин не оказывает влияние на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.
Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период хранения — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Нормодипин (Normodipine)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Нормодипин (Normodipine)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
