Наименование: ОВЕСТИН® , Aspen Europe
Фармакологические свойства
Овестин содержит естественный женский гормон эстриол. В отличие от других эстрогенов, эстриол считается краткодействующим, поскольку он взаимодействует с ядрами клеток эндометрия. Он компенсирует потерю продукции эстрогена у женщин в период менопаузы и понижает выраженность менопаузальных симптомов. Эстриол особенно полезен при лечении мочеполовых симптомов. При атрофии нижних отделов мочеполового тракта эстриол нормализует эпителий и способствует восстановлению правильной микрофлоры и физиологического уровня pH во влагалище. Вследствие этого повышается резистентность клеток эпителия мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, что приводит к уменьшению таких вагинальных симптомов, как диспареуния, сухость, зуд, вагинальные инфекции и инфекции мочевыводящих путей, нарушение мочеиспускания и незначительное недержание мочи.
Информация, полученная в ходе клинических исследований
- Уменьшение выраженности симптомов менопаузы отмечали в течение первых недель лечения.
- Вагинальное кровотечение после лечения Овестином возникало только в нечастых случаях.
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается в системный кровоток, о чем свидетельствует быстрое повышение концентрации неконъюгированного эстриола в плазме крови. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после введения. После вагинального введения эстриола в дозе 0,5 мг величина Cmax составляла около 100 пг/мл, Cmin — около 25 пг/мл, а средняя концентрация — около 70 пг/мл. После 3 нед ежедневного вагинального введения эстриола в дозе 0,5 мг средняя концентрация снизилась до 40 пг/мл.
Почти весь (90%) эстриол в плазме крови связывается с альбумином и, в отличие от других эстрогенов, почти не взаимодействует с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболический распад эстриола происходит как правило путем конъюгации и деконъюгации во время печеночной циркуляции. Поскольку эстриол считается конечным продуктом метаболизма, он как правило выводится в конъюгированной форме с мочой. Лишь незначительная часть (около 2%) выводится с калом как правило в виде неконъюгированного эстриола.
Состав и форма выпуска
крем вагинал. туба 15 г, с аппликатором, №1
Прочие ингредиенты: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерин, спирт цетиловый, спирт стеариловый, полисорбат 60, сорбитан стеарат, кислота молочная, хлоргексидина гидрохлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.
№ UA/2281/03/01 от 26.07.2013 до 26.07.2018
супп. вагинал. 0,5 мг, №15
Прочие ингредиенты: витепсол S 58.
№ UA/2281/02/01 от 03.02.2012 до 03.02.2017
Показания
- гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофии нижних отделов мочеполовых путей, связанной с дефицитом эстрогена;
- пред- и постоперационная терапия женщин в постменопаузальный период при вагинальных хирургических вмешательствах;
- как дополнительный метод для диагностики при сомнительных случаях атрофической картины цервикального мазка.
Применение
препарат используется в форме суппозиториев или крема.
При атрофии нижних отделов мочеполового тракта: по 1 суппозиторию (по 1 дозе аппликатора) в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозировки до поддерживающей (в частности по 1 суппозиторию (по 1 дозе аппликатора) 2 раза в неделю) в зависимости от степени уменьшения симптомов.
Для пред- и послеоперационного лечения женщин в постменопаузальный период при влагалищных хирургических вмешательствах: по 1 суппозиторию (по 1 дозе аппликатора) в сутки в течение 2 нед до операции; по 1 суппозиторию (по 1 дозе аппликатора) 2 раза в неделю в течение 2 нед после операции.
Как вспомогательное средство для диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка: по 1 суппозиторию (по 1 дозе аппликатора) через день в течение недели перед взятием следующего мазка.
Вагинальные суппозитории Овестин надлежит вводить во влагалище вечером перед сном.
Крем Овестин нужно вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора вечером перед сном.
В 1 дозе аппликатора (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержится 0,5 г крема Овестин, что соответствует 0,5 мг эстриола.
Инструкции по использованию лекарства Овестин крем пациенткой
1. Снять колпачок с тубы, перевернуть колпачок и с помощью острого выступа открыть тубу.
2. Прикрутить конец аппликатора к тубе.
3. Сжать тубу, чтобы заполнить аппликатор кремом до остановки поршня.
4. Открутить аппликатор от тубы и закрыть ее колпачком.
5. Для введения крема нужно лечь и вставить конец аппликатора глубоко во влагалище.
6. Медленно нажать на поршень до полного опорожнения аппликатора.
После использования достать поршень из цилиндра и вымыть цилиндр и поршень в теплой мыльной воде. Не использовать детергенты. После мытья тщательно ополоснуть.
Не помещать аппликатор в горячую или кипящую воду!
В случае пропуска очередной дозировки лекарства надлежит ввести препарат сразу после выявления этого факта, если это не произошло в день введения следующей дозировки. В последнем случае пропущенную дозу надлежит пропустить и продолжить лечение по обычной схеме введения. Запрещено вводить 2 дозировки лекарства в один день.
В начале или при продолжении лечения при менопаузальных симптомах надлежит использовать минимальную эффективную дозу в течении наиболее короткого периода (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Для женщин, которым не проводят ГЗТ или которых переводят с беспрерывного перорального применения комбинированного лекарства для ГЗТ, лечение препаратом Овестин возможно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклической схемы приема препаратов для ГЗТ, должны начинать лечение препаратом Овестин через 1 нед после окончания цикла.
Противопоказания
- Установленный, присутствующий в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы.
- Установленные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (в частности рак эндометрия).
- Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.
- Нелеченная гиперплазия эндометрия.
- Предыдущая или присутствующая в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия).
- Установленные тромбоэмболические нарушения, в частности дефицит протеина С, протеина S или антитромбина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
- Активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (в частности стенокардия, инфаркт миокарда).
- Заболевание печени в активной форме или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
- Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Порфирия.
Побочные эффекты
на основании данных литературы и наблюдения за безопасностью задокументированы следующие побочные реакции при использовании Овестина:
Постклимактерические кровянистые выделения
Вагинальные выделения
*Медицинский терминологический словарь для регуляторной деятельности (MedDRA), версия 9.1.
Эти побочные реакции как правило являются преходящими, однако они могут также указывать на использование очень высокой дозировки.
При лечении только эстрогеном или комбинированным препаратом эстрогена и прогестагена возникали также другие побочные реакции.
- Доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые новообразования, в частности рак эндометрия и молочной железы. Дополнительную информацию см. в разделах ПРОТИВОПОКАЗНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
- При проведении ГЗТ чаще возникала венозная тромбоэмболия, то имеется тромбоз глубоких вен ног или таза, и эмболия легких по сравнению с женщинами, которым не проводят такое лечение. Из-за отсутствия данных остается неизвестным, отличается ли Овестин в этом отношении. Дополнительную информацию см. в разделах ПРОТИВОПОКАЗНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
- ИБС в возрасте 60 лет и сердечный приступ. Дополнительную информацию см. в разделах ПРОТИВОПОКАЗНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
- Заболевания желчного пузыря.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.
- Возможна деменция в возрасте старше 65 лет.
Особые указания
предлогается проводить медицинское исследование перед началом лечения и периодически во время лечения.
Состояния, при которых нужно проводить наблюдение:
- лейомиома (фиброма матки) или эндометриоз;
- тромбоэмболические нарушения или наличие факторов риска (см. ниже);
- наличие факторов риска образования эстрогензависимых опухолей, в частности I степень наследственности для рака молочной железы;
- АГ;
- заболевания сердца;
- заболевания печени (в частности аденома печени);
- заболевания почек;
- сахарный диабет с сосудистым компонентом или без него;
- желчнокаменная болезнь;
- мигрень или сильная головная боль;
- системная красная волчанка;
- гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. ниже);
- эпилепсия;
- БА;
- отосклероз.
Лечение нужно срочно прекратить в случае выявления противопоказаний и при возникновении таких состояний:
- желтуха или ухудшение функции печени;
- значительное повышение АД;
- новый приступ головной боли по типу мигрени;
- беременность.
Для предотвращения стимуляции эндометрия суточная дозировка не должна превышать 1 суппозиторий (1 дозу аппликатора — 0,5 мг эстриола), и не надлежит принимать эту максимальную дозу дольше нескольких недель.
Имеющиеся данные указывают на повышение риска рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные эстроген-прогестагенные препараты, а вероятно, и только эстрогенные средства для ГЗТ; это зависит от длительности проведения ГЗТ. Степень такого риска для Овестина остается неизвестной. В недавнем популяционном контролируемом для каждого случая исследовании с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе было показано, что использование эстриола, в отличие от других эстрогенов, не сопровождается повышением риска рака молочной железы. Но клиническое значение этих результатов пока не установлено. Поэтому важно оговаривать с пациенткой риск развития рака молочной железы по сравнению с известными преимуществами ГЗТ.
Проведение ГЗТ приводит к повышению в 1,3–3 раза риска развития венозной тромбоэмболии, то имеется тромбоза глубоких вен или легочной эмболии; но степень такого риска при использовании Овестина остается неизвестной.
Пациенты с диагностированными заболеваниями, сопровождающимися тромбофильными нарушениями, имеют увеличенный риск развития венозной тромбоэмболии, а ГЗТ может повышать этот риск. Поэтому проведение ГЗТ противопоказано таким пациенткам (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Для женщин, которым уже проводится постоянное лечение антикоагулянтами, нужно тщательно взвешивать соотношение пользы и риска при проведении ГЗТ.
Факторы риска развития венозной тромбоэмболии включают использование эстрогенов, пожилой возраст, обширное хирургическое вмешательство, длительную иммобилизацию, ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2), беременность, послеродовой период, системную красную волчанку и рак. Однозначного мнения относительно роли варикозного расширения вен в развитии венозной тромбоэмболии не существует.
В том случае, когда длительная иммобилизация неизбежна после элективной операции, предлогается временно прекратить ГЗТ за 4–6 нед до проведения операции. Такую терапию возможно возобновить только после полного восстановления подвижности женщины.
Если Овестин используется для пред- и послеоперационной терапии, то нужно предусмотреть профилактическое лечение для предотвращения тромбозов. Если после начала лечения Овестином возникает венозная тромбоэмболия, то лечение препаратом нужно прекратить. Пациентам надлежит сообщить о необходимости немедленного обращения к врачу, если они чувствуют симптомы вероятной тромбоэмболии (в частности болезненный отек нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка).
В исследованиях не были получены признаки того, что ГЗТ обеспечивает защиту от инфаркта миокарда у женщин с ИБС или без нее, которым проводилась ГЗТ на основе комбинированного эстроген-прогестагенового лекарства или только эстрогенового лекарства.
ГЗТ сопровождалась повышением риска развития ишемического инсульта. При комбинированной эстроген-прогестагеновой или только эстрогеновой терапии риск ишемического инсульта повышается в 1,5 раза; возможность Овестина повышать этот риск остается неизвестной.
Длительное проведение ГЗТ с помощью только эстрогена сопровождалось повышением риска развития рака яичника у женщин, которым удалили матку. Остается неизвестным, отличается ли риск при длительном проведении комбинированной ГЗТ или при использовании эстрогена низкой активности (в частности Овестина) от риска при использовании препаратов, в которых содержится только эстроген.
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, и поэтому для пациентов с нарушением функции сердца или почек нужно проводить тщательное наблюдение.
Эстриол считается слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает другого значительного влияния на эндокринную систему.
ГЗТ не приводит к улучшению когнитивной функции. Существуют некоторые доказательства повышения риска вероятной деменции у женщин, которые начали непрерывное использование комбинированных препаратов или только эстрогена для ГЗТ в возрасте старше 65 лет, но при этом остается неизвестным, приводит ли использование Овестина к повышению такого риска.
В состав крема Овестин входит цетиловый спирт и стеариновый спирт. Они могут вызывать кожные реакции (в частности контактный дерматит).
Использование в период беременности и кормления грудью. Овестин не используют в период беременности. В случае наступления беременности во время лечения Овестином такое лечение надлежит срочно прекратить. Результаты крупнейших эпидемиологических исследований, проведенных до настоящего времени для изучения влияния эстрогенов на плод, не указывают на наличие тератогенного или фетотоксического действия.
Овестин не используют в период кормления грудью. Эстриол выделяется в грудное молоко и может уменьшать продуцирование молока.
Дети. Препарат не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Насколько известно, Овестин не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами.
Взаимодействия
в клинической практике не зарегистрировано случаев взаимодействия между Овестином и иными лекарственными средствами. Такие данные являются ограниченными, но может происходить взаимодействие между Овестином и иными лекарственными средствами. При использовании комбинированных пероральных контрацептивов описывались такие признаки взаимодействия, которые также могли быть связаны с применением Овестина:
- метаболизм эстрогенов может усиливаться при их одновременном использовании с лекарствами, способными индуцировать ферменты, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств, особенно ферменты цитохрома P450, в частности с такими, как противосудорожные средства (в частности гидантоин, барбитураты, карбамазепин), противоинфекционные средства (в частности гризеофульвин, рифампицин, антиретровирусные средства — невирапин и эфавиренц), а также растительные препараты, в которых содержится зверобой (Hypericum perforatum);
- ритонавир и нелфинавир являются известными мощными ингибиторами, но они, наоборот, проявляют индуцирующие свойства при использовании вместе со стероидными гормонами;
- клинически значимое повышение метаболизма эстрогенов может привести к снижению эффективности Овестина и изменению картины маточного кровотечения.
Эстриол может увеличивать фармакологические эффекты кортикостероидов, сукцинилхолина, теофиллина и тролеандомицина.
Передозировка
у животных острая токсичность эстриола была очень низкой. Вероятность передозировки Овестина при использовании суппозиториев для вагинального введения считается чрезвычайно низкой. Но в случае введения большого количества лекарства у женщин вероятно появление тошноты, рвоты и кровотечения, что подобно синдрому отмены лечения. Специфический антидот неизвестен. В случае необходимости надлежит проводить симптоматическое лечение.
Условия хранения
суппозитории — в сухом, защищенном от света месте при температуре 2–25 °C; крем — при температуре 2–30 °C, не замораживать.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
