Наименование: ОЗЕРЛИК® , Кусум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Гатифлоксацин активен против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, поэтому он показан для лечения заболеваний, вызванных такими возбудителями:
- грамположительные микроорганизмы: чувствительные — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные — Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
- грамотрицательные микроорганизмы: чувствительные — Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы) и относительно чувствительные — Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
- относительно чувствительны анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
- чувствительные атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma;
- относительно чувствительные атипичные формы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза и H. рylori.
Антибактериальное воздействие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза считается важным ферментом, участвующим в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV считается ферментом, который играет ведущую роль в распределении хромосом при делении бактериальной клетки.
Гатифлоксацин полезен относительно бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина — 96%. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%.
Гатифлоксацин нормально проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется в биологических жидкостях. Высокие концентрации достигаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете предстательной железы, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с <1% выделения дозировки с мочой.
Выделяется почками. Среднее выведение гатифлоксацина составляет от 7 до 14 ч и не зависит от дозировки и режима применения.
В экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходил сквозь плаценту и попадал в грудное молоко.
У женщин выявлены различия в фармакокинетике гатифлоксацина. У женщин приклонного возраста отмечены 21% повышение Cmax в плазме крови, 32% увеличение AUC0–t и более медленный вывод по сравнению с женщинами молодого возраста.
Дети. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей не определена.
Почечная недостаточность. У людей с почечной недостаточностью клиренс гатифлоксацина снижен, системное воздействие более выражено.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 400 мг, №10
№ UA/7652/01/02 от 13.07.2011 до 13.07.2016
Показания
лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый синусит;
- инфекции дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония);
- осложненные инфекции почек и мочевыделительной системы (в том числе острый пиелонефрит, цистит, уретрит, хронические инфекции мочевыделительной системы);
- гонорея (неосложненные уретрит, цервицит).
Применение
препарат используют независимо от приема пищи, зачастую 1 раз в сутки.
Острый бронхит, обострение хронического бронхита: 400 мг 1 раз в сутки; длительность лечения — 5–7 сут.
Острый синусит 400 мг 1 раз в сутки; длительность лечения — 10 дней.
Внегоспитальная пневмония: 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки; длительность лечения — 7–14 сут.
Неосложненные инфекции мочевого тракта (цистит): 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки; длительность лечения — 3 сут.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки; длительность лечения — 7–10 сут.
Острый пиелонефрит: 400 мг 1 раз в сутки; длительность лечения — 7–10 сут.
Неосложненная уретральная гонорея у мужчин, цервикальная гонорея у женщин: 400 мг 1 раз в сутки однократно.
Поскольку гатифлоксацин выделяется как правило путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования.
Рекомендуемые изменения дозировки лекарства у пациентов с почечной недостаточностью:
Схема с однократным применением лекарства в дозе 400 мг (для лечения неосложненных инфекций мочевых путей и гонореи) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозировки у пациентов с нарушением функции почек.
Противопоказания
повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим фторхинолонам в анамнезе или к другим компонентам лекарства. Сахарный диабет, заболевания ЦНС (эпилепсия, сниженный судорожный порог).
Побочные эффекты
самые распространенные побочные эффекты гатифлоксацина — головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также возможны:
со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, васкулит, экзема, ангионевротический отек;
со стороны кожи: кожные высыпания, крапивница, эритема, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, аллергический дерматит, повышенное потоотделение, сухость кожи, синдром Стивенса — Джонсона;
со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение и потеря сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревога, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность;
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, АГ или гипотензия, периферические отеки, расширение сосудов, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, синкопе, torsades de pointes;
со стороны пищеварительного тракта: анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, нарушение аппетита, рвота, тошнота, жажда, сухость во рту, панкреатит;
со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатии, артралгии, миалгии, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий;
со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, боль в правом подреберье;
со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови — гипогликемия (включая гипогликемическую кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетонемическую гипергликемию);
со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая ОПН, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия — появляются редко;
со стороны дыхательной системы: диспноэ, фарингит;
лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЩФ, билирубина, амилазы, нарушения уровня электролитов, увеличение протромбинового времени, тромбоцитопения;
общие расстройства: астения (слабость), боль в спине, боль в груди.
Другие побочные реакции возможны при использовании гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, БА (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация, дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазу, фоточувствительность глаз, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, гипогликемия, лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, параосмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные геморрагии, стресс, субстернальная боль, везикулоподобные высыпания.
Особые указания
при приеме антибактериальных препаратов, включая и гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита различной степени тяжести. Эту особенность нужно учитывать при назначении гатифлоксацина пациентам, у которых возникает диарея после приема лекарственных препаратов.
Гатифлоксацин может вызвать увеличение Q–T интервалов ЭКГ у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не прописывают пациентам с удлиненным интервалом Q–T, пациентам с неадекватной гиперкальциемией и пациентам, которые получают противоаритмические препараты класса IА (в частности хинидин, прокаинамид) или класса III (в частности амиодарон, соталол).
Фармакокинетические исследования не проведены для гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют Q–T интервал, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотические и трициклические антидепрессанты. Гатифлоксацин принимают с осторожностью при одновременном использовании с этими лекарствами. Препарат нужно с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.
Вероятность продления интервала Q–T может возрастать с повышением концентрации гатифлоксацина, поэтому рекомендуемую дозу не надлежит превышать. Увеличения продолжительности Q–T может привести к повышению риска появления желудочковых аритмий.
В случае повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока регистрировали тяжелые и летальные случаи у пациентов, получивших лечение хинолоном.
Гатифлоксацин не надлежит использовать при первых проявлениях повышенной чувствительности — высыпаниях на коже или других аллергических реакциях.
Пациентам, которые получают лечение, нужно контролировать уровень глюкозы в крови. В случае, если уровень глюкозы снизился или повысился, использование лекарства надлежит прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Препарат надлежит назначать с осторожностью при почечной недостаточности. Тщательное клиническое исследование и соответствующие лабораторные анализы требуется провести до и во время лечения, при необходимости надлежит понизить дозу гатифлоксацина. Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) во избежание накопления гатифлоксацина из-за снижения клиренса нужно корригировать дозу (снижая дозу до 200 мг 1 раз в сутки в период снижения клиренса креатинина). Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин рекомендуются сниженные дозировки гатифлоксацина.
Чтобы избежать фотосенсибилизации и фототоксичности гатифлоксацина, во время лечения не надлежит выходить на улицу и подвергаться воздействию ультрафиолетовых лучей.
У пациентов приклонного возраста препарат используют с осторожностью.
Воздействие на сухожилия. При использовании хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечали случаи разрыва сухожилий. Риск разрыва сухожилий повышается у пациентов, которые одновременно принимают ГКС, особенно лиц приклонного возраста. В таком случае прием лекарства надлежит прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлоксацина.
Периферическая нейропатия. При приеме хинолонов отмечали единичные случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, которые проявляются парестезией, гипестезией, дизестезией, слабостью, а также судорогами, повышением внутричерепного давления, психозом. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, что выражается тремором, бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозировки. В таком случае прием лекарства надлежит прекратить.
Как и другие хинолоны, гатифлоксацин с осторожностью надлежит использовать при расстройствах ЦНС, таких как церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, которые предшествуют развитию судорог.
При использовании хинолонов могут отмечаться тяжелые анафилактические реакции, некоторые из них сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензией/шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротическим отеком (включая язык, горло, гортань, лицо) и острым респираторным дистрессом, одышкой, крапивницей, зудом и иными тяжелыми кожными реакциями. При данных симптомах прием лекарства надлежит прекратить и принять соответствующие меры (антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).
При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальных исходах, в одних случаях — в результате гиперчувствительности, а других — неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, высыпания или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса— Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, ОПН, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую или апластическую анемии, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопению, агранулоцитоз, панцитопению и/или другие нарушения со стороны системы крови.
При приеме антибиотиков меняется флора кишечника и может провоцироваться рост Clostridium difficile, что первично вызывает антибиотикоассоциированный колит.
Возможность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат нужно с осторожностью использовать во время управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами (вероятно возникновение головокружения).
Использование в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат противопоказан.
В период лечения препаратом надлежит прекратить кормление грудью.
Дети. У детей и подростков в возрасте до 18 лет препарат не используют.
Взаимодействия
прием гатифлоксацина через 1 ч после циметидина (1 раз в сутки перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты указывают на то, что на всасывание гатифлоксацина не влияют антагонисты Н2-рецепторов гистамина, такие как циметидин и фамотидин.
Одновременное использование гатифлоксацина с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность.
Использование гатифлоксацина не влияет на системный клиренс в/в мидазолама. Суточная в/в дозировка мидазолама 0,0145 мг/кг не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP 3A4 у людей.
Одновременное использование гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.
Сочетанное использование гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не изменялось.
Одновременное использование гатифлоксацина с гипогликемизирующими пероральными лекарствами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови в течение лечения гатифлоксацином. В случае, если появляются опасные для здоровья пациента отклонения уровня глюкозы в крови, гатифлоксацин надлежит отменить.
Опасность развития желудочковых нарушений ритма при использовании гатифлоксацина возрастает и становится реальной опасностью у заболевших старших возрастных групп, особенно у женщин, при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном использовании лекарственных средств, которые увеличивают длительность интервала Q–T (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм, антиаритмических препаратов класса IА (в частности хинидин, прокаинамид) или класса III (в частности амиодарон, соталол), вызывающих гипокалиемию, а также при одновременном использовании препаратов, имеющих конкурирующие пути метаболизма и меняющих концентрацию друг друга.
Параллельное использование гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающим дигоксин, нужно проверять на наличие признаков и симптомов токсичности. Пациентам, у которых выявили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрацию дигоксина в плазме крови надлежит проверить и соответственно корригировать дозу дигоксина.
Системное выведение гатифлоксацина существенно повышается при одновременном использовании гатифлоксацина и пробенецида.
При доклинических и клинических исследованиях выявлено, что при одновременном использовании фторхинолонов с НПВП может повышаться риск появления расстройств ЦНС и судорог.
Передозировка
симптомы: спутанность сознания, снижение частоты дыхания, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, судорожные припадки, тремор, психозы, нарушение зрения и слуха, удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Лечение: промывание желудка. Больной должен находиться под наблюдением врача и получать симптоматическое лечение. Нужно применить соответствующую состоянию гидратационную терапию. Гатифлоксацин недостаточно хорошо выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4 ч) или с помощью форсированного гемодиализа (приблизительно 11% через 8 дней).
Условия хранения
всухом, защищенном отсвета месте притемпературе невыше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
