Наименование: Октреотид (Octreotide)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инъекций 0.005% прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 50 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (2) — пачки картонные.
Раствор для инъекций 0.01% прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 100 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог соматостатина. Средство для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии
Регистрационные №№:
р-р д/инъекц. 0.005% (50 мкг/1 мл): амп. 5 или 10 шт. — Р №002374/01-2003, 21.04.08
р-р д/инъекц. 0.01% (100 мкг/1 мл): амп. 5 или 10 шт. — Р №002374/01-2003, 21.04.08
Фармакологическое действие
Гормональный продукт, аналог соматостатина. Представляет собой синтетический октопептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ними фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.
Применение Октреотида во время и в последствии операции на поджелудочной железе снижает частоту типичных в последствииоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого в последствииоперационного панкреатита).
Фармакокинетика
Абсорбция
После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне некординально. Vd составляет 0.27 л/кг.
Выведение
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выводится в неизменном виде почками. После п/к инъекции продукта Т1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 мин и 90 мин соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста снижается клиренс, а T1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс сокращается в 2 раза.
Показания
профилактика и лечение осложнений в последствии операций на органах брюшной полости;
остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;
лечение острого панкреатита;
язвенное кровотечение.
Режим дозирования
При лечении острого панкреатита продукт вводят п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут на протяжении 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут в/в.
Для профилактики осложнений в последствии операций на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; потом в последствии операции вводят п/к по 100 мкг 3 раза/сут на протяжении 7 в последствиидовательных дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 2.5-50 мкг/с в виде продолжительных инфузий на протяжении 5 дней. У заболевших пожилого возраста не надобности в снижении дозы Октреотида.
Для остановки язвенного кровотечения вводят в дозе 25 мкг/ч в виде в/в инфузий на протяжении 5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). Редко — явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. В некоторых случаях — острый панкреатит без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и в меньшей степени — других трансаминаз. При долгом использовании возможно образование камней в желчном пузыре. Имеются сообщения о редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения и исчезал в последствии отмены октреотида.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе в последствии приема пищи (обусловлено подавлением продуктом секреции инсулина), гипогликемия; не часто при долгом лечении — персистирующая гипергликемия.
Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость (обычно проходят на протяжении 15 мин).
Прочие: аллергические реакции, алопеция.
Противопоказания
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать при желчнокаменной болезни, сахарном диабете, при беременности, в период лактации.
Применение при беременности и питании грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Октреотида не проводилось. Применение при беременности и в период лактации возможно только по абсолютным показаниям, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод Б.
Особые указания
У больных с сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о использовании октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциальной пользы терапии и возможным риском, связанным с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены, если инъекции октреотида производить в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор продукта перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем продукта. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
Передозировка
Симптомы: кратковременное уменьшение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Октреотид сокращает всасывание циметидина, циклоспорина, мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических продуктов.
При одновременном использовании октреотида и бромокриптина биодоступность в последствииднего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся при участии изоферментов цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, надлежит назначать с осторожностью.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 20°C. Период годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Перед применением медикамента «Октреотид (Octreotide)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Октреотид (Octreotide)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
