Наименование: Ондансетрон-Лэнс (Ondansetron-Lans)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инъекций 0.2% прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.
1 мл 1 фл.
ондансетрона гидрохлорид: 2 мг 4 мг
2 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Раствор для инъекций 0.2% прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.
1 мл 1 фл.
ондансетрона гидрохлорид: 2 мг8 мг
4 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный продукт центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы
Регистрационные №№:
р-р д/инъекц. 4 мг/2 мл: фл. 1 шт. — Р №001877/01-2002, 21.11.02
р-р д/инъекц. 8 мг/4 мл: фл. 1 шт. — Р №001877/01-2002, 21.11.02
Фармакологическое действие
Противорвотный продукт. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиотерапия могут вызывать увеличение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
Вероятно, что на этом механизме действия основано предупреждение и лечение в последствииоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения Сmax достигается через 10 мин.
Распределение Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении.
Связывание с белками плазмы — 70-76%.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
T1/2 при парентеральном введении составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста T1/2 может увеличиваться до 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. При поражении функции почек (почечный клиренс менее 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.
Показания
предупреждение и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией
предупреждение и лечение тошноты и рвоты в в последствииоперационном периоде
Режим дозирования
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых доза продукта составляет 8-32 мг/сут.
При умеренно эметогенной химио- или радиотерапии — 8 мг в/в струйно медленно или в/м перед началом терапии.
При высоко эметогенной химиотерапии:
8 мг в/в медленно струйно перед началом терапии, а потом еще 2 в/в инъекции в дозе по 8 мг с интервалом 2-4 ч
непрерывная 24-часовая инфузия продукта в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч
16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии
Эффективность продукта может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг фосфонатриевой соли дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей в последствии первых 24 ч от начала химио- или радиотерапии (как при использовании высоко эметогенной, так и при умеренно эметогенной химиотерапии), рекомендуется продолжать применение продукта в виде таблеток.
Детям старше 2 лет продукт назначают в/в в дозе 5 мг/м2 поверхности тела непосредственно перед началом химиотерапии с в последствиидующим приемом вещества вовнутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химотерапии необходимо продолжать прием вещества вовнутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут на протяжении 5 дней.
Для предупреждения тошноты и рвоты в в последствииоперационном периоде взрослым продукт вводят в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза.
Для лечения возникшей тошноты или рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение продукта в дозе 4 мг.
В/м в одно и тоже место продукт может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям для предупреждения в последствииоперационной тошноты и рвоты продукт назначают только парентерально в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или в последствии анестезии.
Для лечения развившейся в последствииоперационной тошноты и рвоты продукт назначают в/в медленно в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
У больных с нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а T1/2 увеличивается, поэтому применение продукта в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется.
У больных с нарушениями функции почек и пожилых больных не требуется изменения суточной дозы и частоты введения продукта.
Правила приготовления раствора для инъекций
Для разведения инъекционного раствора могут использоваться следующие растворы:
0.9% раствор натрия хлорида
5% раствор декстрозы
раствор Рингера
раствор 0.3% калия хлорида и 0.9% натрия хлорида
раствор 0.3% калия хлорида и 5% декстрозы
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке ( в ряде случаев с депрессией сегмента ST), аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, транзиторное бессимптомное увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: боль, жжение, покраснение в месте введения.
Прочие: приливы крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Противопоказания
беременность
лактация (грудное вскармливание)
детский возраст до 2 лет
высокая восприимчивость к продукту
Применение при беременности и питании грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а T1/2 увеличивается, поэтому применение продукта в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек и пожилых больных не требуется изменения суточной дозы и частоты введения продукта.
Особые указания
У больных, получавших предшествующее лечение другими селективными антагонистами 5НТ3-рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности, при использовании Ондансетрона-Лэнс также возможны реакции повышенной чувствительности.
Поскольку ондансетрон вызывает запор, пациентам с симптомами кишечной непроходимости в последствии применения продукта требуется регулярное наблюдение.
Использование в педиатрии
Безопасность применения продукта у малышей в возрасте до 2 лет не установлена, поэтому применение Ондансетрона-Лэнс у данной категории больных противопоказано.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот продукт будет эффективен в период антиэметического действия Ондансетрона-Лэнс.
Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Следует учитывать, что Ондансетрон-Лэнс метаболизируется ферментной системой цитохрома P450 печени. Поэтому с осторожностью надлежит назначать Ондансетрон-Лэнс одновременно со следующими продуктами:
с индукторами цитохрома P450 (CYP2D6 и CYP3А) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид
с ингибиторами цитохрома P450 (CYP2D6 и CYP3А) — аллопуринол, антибиотики группы макролидов (в т.ч. эритромицин), антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, содержащие эстрогены пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, натрия вальпроат, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.
Растворы для в/в введения надлежит готовить непосредственно перед инфузией. В случае надобности готовый инъекционный раствор надлежит хранить при температуре от 2° до 8°С не более 24 ч до начала введения.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется, разведенный инъекционный раствор стабилен на протяжении 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Внимание!Перед применением медикамента «Ондансетрон-Лэнс (Ondansetron-Lans)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ондансетрон-Лэнс (Ondansetron-Lans)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
