Наименование: Осмо-адалат (Osmo-adalat)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой , круглые, двояковыпуклые, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами «ADALAT 30» с одной стороны.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой , круглые, двояковыпуклые, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами «ADALAT 60» с одной стороны.
.Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационные №№:
таб., покр. оболочкой, с контролируемым высвобождением 30 мг: 28 шт. — П №014946/01, 16.05.08
таб., покр. оболочкой, с контролируемым высвобождением 60 мг: 28 шт. — П №014946/01, 16.05.08
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов II класса, производное 1,4-дигидропиридина. Уменьшает поступление ионов внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Нифедипин оказывает вазодилатирующее действие, особо на крупные коронарные артерии, оказывает влияние на интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, предотвращает развитие ангиоспазма, что обуславливает усиление постстенотического кровотока и улучшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, нифедипин сокращает потребность миокарда в кислороде, понижая ОПСС (постнагрузку).
Нифедипин оказывает антигипертензивное действие, связанное с понижением тонуса гладкой мускулатуры артериол и уменьшением повышенного ОПСС.
В начале лечения Осмо-Адалатом возможно временное некординальное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса. Нифедипин как при кратковременном, так и при долгом использовании, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особо выражено у больных с исходно повышенным АД.
В международном рандомизированном двойном слепом проспективном исследовании с периодом наблюдения от 3 до 4.8 лет, которое включало 6321 пациента с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, одним фактором риска, было показано, что Осмо-Адалат снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь таблетки Осмо-Адалата через 2-3 ч (неактивный период) начинается высвобождение активного вещества, которое с постоянной скоростью продолжается на протяжении 16-18 ч. Нифедипин высвобождается из таблетки через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка.
Всасывание нифедипина из ЖКТ происходит непрерывно на протяжении 24 ч.
Прием пищи не дает воздействия на скорость всасывания нифедипина.
Разработанная лекарственная форма продукта Осмо-Адалат позволяет поддерживать постоянную концентрацию нифедипина в плазме крови на протяжении 24 ч.
После приема продукта в дозе 30 мг Cmax в плазме крови достигается через 11-14 ч, в последствии приема в дозе 60 мг — через 10-15 ч. Потом концентрация нифедипина начинает постепенно снижаться, однако через 32 ч в последствии приема таблетки 50% уровень от Cmax еще определяется в плазме крови. После единоразового приема относительная биодоступность Осмо-Адалата составляет 63-75%.
Выведение
Скорость выведения нифедипина не зависит от моторики и pH среды ЖКТ.
В процессе прохождения по ЖКТ биологически неактивные компоненты таблетки не разрушаются и выводятся из организма в виде нерастворившейся оболочки.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
После единоразового и повторного применения Осмо-Адалата у больных с артериальной гипертензией и нарушением функции почек зависимости между КК, Cmax в плазме крови и AUC не обнаружено (коррекции дозы продукта у больных с нарушением функции почек не требуется).
У больных с циррозом печени биодоступность нифедипина значительно повышена (лечение Осмо-Адалатом надлежит начинать с дозы 30 мг).
Показания
ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения)
артериальная гипертензия
Режим дозирования
Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг/сут. В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента дозу Осмо-Адалата можно постепенно увеличивать до 120 мг/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
Пациентам пожилого возраста, получающим комбинированную (антиангинальную или антигипертензивную) терапию, надлежит назначать меньшие дозы.
При нарушении функции печени и у больных с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения дозу продукта надлежит уменьшить.
Таблетки Осмо-Адалата надлежит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1- 10% — ощущение приливов крови к лицу, сердцебиение, периферические отеки; ≥0.1- 1% — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), обмороки, тахикардия, боли в области грудной клетки.
Со стороны пищеварительной системы: ≥1- 10% — запоры; ≥0.1- 1% — диарея, диспепсия, вздутие живота, тошнота; ≥0.01- 0.1% — нарушение аппетита, отрыжка, гингивит, гиперплазия десен, увеличение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз; 0.01% — дисфагия, эзофагит, кишечная непроходимость, изъязвление стенки кишечника, желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1- 10% — головокружение, головные боли; ≥0.1- 1% — нарушения сна, нервозность, парестезии, вертиго, сонливость; ≥0.01- 0.1% — гипостезия, тремор (при больших дозах), нарушения зрения 0.01% — диплопия.
Со стороны эндокринной системы: 0.01% — гипергликемия, уменьшение массы тела, гинекомастия.
Со стороны дыхательной системы: ≥0.1- 1% — диспноэ; ≥0.01- 0.1% — носовые кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: ≥0.1- 1% — увеличение суточного диуреза; ≥0.01- 0.1% — дизурия, учащение мочеиспускания, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1- 1% — судороги в икроножных мышцах, миалгия; 0.01- 0.1% — артралгия.
Дерматологические реакции: 0.1-1% — зуд, сыпь (экзантема, эритема, крапивница), 0.01% — фотодерматит, эксфолиативный дерматит.
Со стороны системы кроветворения: 0.01% — лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Противопоказания
кардиогенный шок
выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление, 90 мм рт.ст.)
острая стадия инфаркта миокарда (первые 8 дней)
выраженный аортальный или митральный стеноз
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз
тахикардия
илеостома, установленная в последствии проктоколэктомии
одновременное применение рифампицина
беременность
лактация (грудное вскармливание)
детский и подростковый возраст до 18 лет
высокая восприимчивость к компонентам продукта и другим производным дигидропиридина
С осторожностью назначают Осмо-Адалат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, выраженном стенозе ЖКТ, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, при злокачественной артериальной гипертензии, при тяжелой сердечной недостаточности, также пациентам, находящимся на гемодиализе (из-за риска развития артериальной гипотензии) или с декомпенсированным сахарным диабетом.
Применение при беременности и питании грудью
Осмо-Адалат противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие продукта.
При надобности применения Осмо-Адалата в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить, поскольку влияние нифедипина на организм грудного малыша не изучено.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени дозу продукта надлежит уменьшить.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают Осмо-Адалат пациентам с почечной недостаточностью.
Особые указания
У больных со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема Осмо-Адалата может наблюдаться чрезмерное снижение АД.
У больных с выраженным стенозом ЖКТ применение таблеток Осмо-Адалата, имеющих неэластичную оболочку, может вызвать желудочно-кишечную непроходимость.
Лечение Осмо-Адалатом больных с нарушениями функции печени надлежит проводить в условиях тщательного врачебного контроля. В тяжелых случаях может понадобиться уменьшение дозы продукта.
При рентгенологических исследованиях ЖКТ с применением бария в качестве рентгеноконтрастного средства таблетки Осмо-Адалата могут быть причиной ложноположительных результатов на наличие полипов.
При использовании Осмо-Адалата возможно ложное увеличение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче, однако при использовании метода ВЭЖХ этого не наблюдается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Индивидуальная реакция организма на прием Осмо-Адалата может стать причиной уменьшения скорости психомоторных реакций, снижения способности к концентрации внимания, что негативно оказывает влияние на возможность управления автомобилем и работы со сложными механизмами. Это особо важно учитывать в начале лечения, при смене продукта и одновременном употреблении алкоголя.
Передозировка
Симптомы: при выраженной интоксикации возможны нарушения сознания вплоть до комы, коллапс, нарушения сердечного ритма по типу тахи- или брадикардии, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение: рекомендуется промывание желудка, при надобности — в сочетании с промыванием тонкой кишки, проводят симптоматическую терапию: при брадикардии — введение бета-симпатомиметиков (при угрожающей жизни брадикардии можно рекомендовать установление искусственного водителя ритма; при артериальной гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации показано применение продуктов кальция (в/в медленная инфузия 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, при надобности инфузию повторить). Если достаточного повышения АД не происходит, рекомендуется дополнительное введение симпатомиметиков — допамина или норэпинефрина; дозы этих продуктов подбирают индивидуально в зависимости от клинического эффекта.
При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина.
Из-за опасности увеличения нагрузки на сердце дополнительное введение жидкости надлежит проводить с осторожностью. Катехоламины надлежит использовать только при угрожающих жизни нарушениях кровообращения (в связи с их низкой эффективностью требуется высокая доза, вследствие этого возрастает риск аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы и электролитов (K+, Ca2+) в крови.
Проведение гемодиализа не является эффективным, т.к. нифедипин не подвергается диализу, в то же время плазмаферез может оказаться эффективным (высокая связь с белками плазмы крови и, как следствие, низкий Vd).
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивное действие Осмо-Адалата может усилиться при одновременном использовании других антигипертензивных продуктов, диуретиков и ранитидина.
При одновременном использовании Осмо-Адалата с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, в отдельных случаях — усугубление сердечной недостаточности (необходим тщательный врачебный контроль).
При одновременном использовании Осмо-Адалата с нитратами усиливается тахикардия и артериальная гипотензия.
Нифедипин повышает концентрацию теофиллина в плазме крови, в связи с чем надлежит контролировать клинический эффект и содержание теофиллина в плазме крови.
Одновременное применение Осмо-Адалата и дигоксина может привести к замедлению выведения дигоксина из организма и, следовательно, к повышению его концентрации в плазме крови (тщательный контроль возможного появления симптомов передозировки дигоксина, а при надобности — снижение дозы гликозида с учетом его концентрации в плазме крови).
При совместном использовании в отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное увеличение концентрации хинидина в плазме крови (рекомендуется контроль концентрации хинидина в плазме крови и в случае надобности — коррекция его дозы). При назначении хинидина пациентам, получающим Осмо-Адалат, необходимо тщательно контролировать АД. При надобности доза нифедипина обязана быть снижена.
Одновременное применение Осмо-Адалата с цизапридом может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови (требуется тщательный контроль АД, при надобности доза нифедипина может быть снижена).
Поскольку дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма одновременную терапию этими продуктами надлежит проводить с осторожностью, при надобности снижая дозу нифедипина.
Фенитоин является индуктором изофермента CYP3A4, поэтому при одновременном использовании Осмо-Адалата с фенитоином биодоступность, а следовательно, и эффективность нифедипина снижается. При надобности доза Осмо-Адалата может быть увеличена. После прекращения лечения фенитоином увеличенная доза Осмо-Адалата обязана быть снижена.
Рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4, поэтому при одновременном использовании Осмо-Адалата с рифампицином биодоступность и клиническая эффективность нифедипина снижаются (комбинированное лечение противопоказано).
Исследования взаимодействия нифедипина с карбамазепином, фенобарбиталом и вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что, активируя ферменты печени, карбамазепин, фенобарбитал и вальпроевая кислота снижают концентрацию в плазме другого блокатора медленных кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключить аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.
Поскольку циметидин подавляет активность изофермента CYP3А4, он может повышать концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливать его гипотензивное действие.
Клинические исследования взаимодействия нифедипина и эритромицина не проводились. В связи с тем, что эритромицин подавляет метаболизм лекарственных средств, осуществляемый с участием изофермента CYP3А4, нельзя исключить, что при совместном использовании эритромицина и нифедипина концентрации в последствииднего в плазме могут повышаться.
Клинические исследования потенциального взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Показано, что in vitro флуоксетин подавляет метаболизм нифедипина, который осуществляется с участием изофермента CYP3А4. Поэтому нельзя исключить повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном использовании этих двух продуктов. При совместном назначении нифедипина и флуоксетина необходим тщательный контроль АД, при надобности доза нифедипина обязана быть снижена.
Клинические исследования, посвященные потенциальному взаимодействию нифедипина с индинавиром, ритонавиром и саквинавиром, не проводились. Известно, что продукты этого класса подавляют активность CYP3А4, кроме того, в исследованиях in vitro было показано, что индинавир и ритонавир подавляют метаболизм нифедипина, который осуществляется с участием CYP3А4. При совместном использовании нифедипина с этими продуктами нельзя исключить повышения концентрации нифедипина в плазме крови вследствие снижения начального метаболизма и выведения нифедипина из организма. При комбинированном лечении необходим тщательный контроль АД, при надобности доза нифедипина обязана быть снижена.
Исследования взаимодействия нифедипина с кетоконазолом, итраконазолом и флуконазолом не проводились. Известно, что продукты этого класса подавляют активность изофермента CYP3А4. При совместном использовании нифедипина с этими продуктами внутрь не исключено значительное снижение системной биодоступности нифедипина вследствие снижения его начального метаболизма. При комбинированном лечении необходим тщательный контроль АД, при надобности доза нифедипина обязана быть снижена.
Не отмечено лекарственного взаимодействия нифедипина с аймалином, беназеприлом, доксазозином, омепразолом, орлистатом, пантопразолом, ранитидином и триамтереном, фармакокинетика нифедипина не изменяется.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг не дает воздействия на фармакокинетику нифедипина. Одновременное применение нифедипина не нарушает действия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов и время свертывания.
Совместное применение нифедипина с кандесартаном, цилексетилом не дает воздействия на фармакокинетику ни одного из продуктов.
Совместное применение нифедипина и ирбесартана не дает воздействия на фармакокинетику ирбесартана.
Грейпфрутовый сок снижает активность изофермента CYP3А4, поэтому его употребление во время лечения нифедипином может привести к повышению биодоступности, а следовательно, и концентрации продукта в плазме крови. В связи с этим гипотензивное действие нифедипина может усиливаться.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Внимание!Перед применением медикамента «Осмо-адалат (Osmo-adalat)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Осмо-адалат (Osmo-adalat)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
