Пароксетин Paroxetine — инструкция по применению, цена

Наименование: Пароксетин (Paroxetine)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с шероховатой поверхностью. 1 таб. пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, с шероховатой поверхностью. 1 таб. пароксетина гидрохлорида гемигидрат 34.14 мг, что соответствует содержанию пароксетина 30 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Распределение

Css достигается через 7-14 сут в последствии начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме. Связывается с белками на 95%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.

Выведение

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 64% — в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде.

Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а потом оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но примерно составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек , также у лиц пожилого возраста.

Показания

• 
  депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
  
• 
  обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
  
• 
  паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;
  
• 
  социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
  
• 
  генерализованное тревожное расстройство.

Режим дозирования

Таблетки надлежит принимать внутрь, 1 раз/сут, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально на протяжении первых 2-3 недель в последствии начала терапии и вв последствиидствии при надобности корректируется. При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

В случае надобности дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, наибольшая суточная доза не обязана превышать 50 мг. Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с в последствиидующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут, при надобности доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза — 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с в последствиидующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта на протяжении как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу надлежит увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Для пожилых больных суточная доза не обязана превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема продукта надлежит проводить постепенно.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.
  
• 
  Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
  
• 
  Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: снижение или увеличение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях — гепатит.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек. Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Противопоказания

• 
  одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней в последствии их отмены;
  
• 
  нестабильная эпилепсия;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  детский возраст;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме продуктов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности. При печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной недостаточности. При почечной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью надлежит назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики. Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели в последствии отмены ингибиторов МАО. У больных пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических продуктов.

При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают. При первых признаках мании надлежит отменить терапию Пароксетином. В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином надлежит тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками. Во время терапии Пароксетином надлежит воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.

Использование в педиатрии

Применение Пароксетина у малышей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы больных не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, увеличение АД, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными препаратами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома. При выраженной передозировке — серотониновый синдром, не часто — рабдомиолиз. Лечение: промывание желудка, прием активированного уголя. При надобности проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидных средств не оказывает влияние на всасывание и фармакокинетические параметры Пароксетина. Противопоказано одновременное применение Пароксетина с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с Пароксетином увеличивается концентрация проциклидина. В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и увеличение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с продуктами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Пароксетина. Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне одновоременного приема варфарина (при неизмененном протромбиновом времени).

При одновременном назначении Пароксетина с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, продуктами фенотиазинового ряда, НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) возможно нарушение прооцесса свертывания крови. Одновременное назначение Пароксетина с серотонинергическими продуктами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, продуктов лития и пароксетина.

При одновременном назначении Пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными продуктами возможно увеличение частоты побочных эффектов. Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!