Пефлоксацин Акос Pefloxacin-Akos — инструкция по применению, цена

Наименование: Пефлоксацин-Акос (Pefloxacin-Akos)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пефлоксацина мезилат 200 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, лактоза, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Состав оболочки: оксипропилцеллюлоза, полиэтиленоксид 4000, титана диоксид, 1,2-пропиленгликоль, тальк или Opadry.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пефлоксацина мезилат 400 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, лактоза, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Состав оболочки: оксипропилцеллюлоза, полиэтиленоксид 4000, титана диоксид, 1,2-пропиленгликоль, тальк или Opadry.

Раствор для инфузий прозрачный, желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета. 1 мл 1 амп. пефлоксацин (в форме мезилата) 80 мг 400 мг. Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, спирт бензиловый, натрия пиросульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия карбонат, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Противомикробный продукт широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокируя ДНК-гиразу, нарушает репликацию А-субъединицы ДНК и РНК и синтез белков бактерий. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящие в стадии покоя и деления, в отношении грамположительных бактерий — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Устойчив к действию β-лактамаз.

Обладает широким спектром действия. Препарат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительные и индол-отрицательные Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. К продукту умеренно чувствительны: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. К продукту устойчивы грамотрицательные анаэробные бактерии — Bacteroides spp. (за исключением B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После единоразового приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при всем этом Cmax достигается через 90-120 мин и составляет 4 мкг/мл. После многократного введения Cmax в плазме крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой оболочке бронхов — 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке и в крови — 100%. После в/в введения Cmax достигается на протяжении 60 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd — 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма (бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость, перитонеальную жидкость, костную ткань, сердце, мокроту, мочу, желчь). Концентрация в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости в последствии трехкратного приема в дозе 400 мг — 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9.8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч в последствии в последствииднего приема: щитовидная железа — 11.4 мкг/г, слюнные железы — 2.2 мкг/г, кожа — 7.6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5.6 мкг/г.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацина-глюкуронида.

Выведение

T1/2 в последствии приема внутрь составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении — 12-13 ч; T1/2 в последствии в/в введения единоразовой дозы — 7.2-13 ч, при повторном введении — 14-15 ч. Выводится с мочой (60%) и с калом в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч в последствии приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче на протяжении 84 ч в последствии в последствииднего введения продукта. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе – 23%.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:

• 
  инфекции почек и мочевыводящих путей;
  
• 
  инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
  
• 
  инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
  
• 
  инфекции брюшной полости (в т.ч. интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
  
• 
  инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
  
• 
  инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей;
  
• 
  инфекции нижних отделов дыхательных путей;
  
• 
  инфекции ЛОР-органов (в т.ч. среднего уха, придаточных пазух носа, глотки и гортани);
  
• 
  инфекции глаз;
  
• 
  сепсис, септицемия;
  
• 
  бактериальный эндокардит;
  
• 
  менингоэнцефалит;
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей;
  
• 
  гонорея;
  
• 
  хламидиоз;
  
• 
  простатит;
  
• 
  эпидидимит;
  
• 
  мягкий шанкр;
  
• 
  хирургические и внутрибольничные инфекции;
  
• 
  профилактика инфекционных осложнений в последствии хирургических вмешательств.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, также чувствительности микроорганизмов. При неосложненных инфекциях взрослым назначают внутрь по 400 мг 2 раза/сут, средняя суточная доза — 800 мг.

Таблетки надлежит принимать внутрь, натощак, не разжевывая, запивая большим количеством воды. При инфекциях тяжелого течения продукт назначают в/в капельно (в 250 мл 5% раствора глюкозы на протяжении 1 ч): первая доза — 800 мг, потом по 400 мг через 12 ч. Средняя продолжительность курса лечения — не более 1-2 недель.

Для больных с нарушениями функции печени требуется коррекция режима дозирования. При незначительных нарушениях продукт назначают по 400 мг 2 раза/сут, при более выраженных нарушениях — через 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между введениями удлиняют до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста дозу продукта уменьшают на 1/3.

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС: депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, высокая утомляемость, увеличение судорожной активности, беспокойство, возбуждение, тремор; не часто — судороги.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; не часто — гломерулонефрит, дизурия.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1.6 г/сут), агранулоцитоз, эозинофилия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация; не часто — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия. Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз. Местные реакции: флебит.

Противопоказания

• 
  эпилепсия;
  
• 
  гемолитическая анемия;
  
• 
  недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  
• 
  беременность;
  
• 
  лактация (грудное вскармливание);
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к фторхинолонам.

С осторожностью назначают продукт при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, органических поражениях ЦНС, судорожном синдроме неустановленной этиологии.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Для больных с нарушениями функции печени требуется коррекция режима дозирования. При незначительных нарушениях продукт назначают по 400 мг 2 раза/сут, при более выраженных нарушениях — через 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между введениями удлиняют до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.

Особые указания

При смешанных инфекциях, перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза Пефлоксацин-АКОС комбинируют с продуктами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости для предотвращения кристаллурии. Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Пефлоксацином-АКОС надлежит избегать УФ-излучения. При тяжелых заболеваниях печени и почек требуется коррекция режима дозирования.

При возникновении во время или в последствии лечения Пефлоксацином-АКОС тяжелой и длительной диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит (при всем этом требуется немедленная отмена продукта и назначение соответствующей терапии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При использовании продукта надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки продукта Пефлоксацин-АКОС не сообщалось. При случайной передозировке назначают симптоматическую терапию. При надобности проводят гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Пефлоксацина-АКОС и бета-лактамных антибиотиков предупреждает развитие резистентности при лечении стафилококковой инфекции.

При одновременном использовании Пефлоксацина-АКОС с аминогликозидами, пиперациллином, азлоциллином, цефтазидимом отмечается синергизм антибактериального действия (в т.ч. в отношении синегнойной палочки).

При одновременном использовании Пефлоксацина-АКОС и непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса (поэтому при надобности назначения данной комбинации надлежит контролировать картину периферической крови).

Фармакокинетическое взаимодействие

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид. Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периода полувыведения пефлоксацина, но не изменяет объем распределения и почечный клиренс. Пефлоксацин-АКОС замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и в ЦНС (поэтому при надобности назначения данной комбинации надлежит уменьшить дозу теофиллина). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Фармацевтическое взаимодействие

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка. Несовместим с гепарином.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности продукта в форме таблеток — 3 года, в форме раствора для инфузий — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!