Наименование: Проксиум (Proxium)
Название препарата (на английском)
Proxium
Фармакологическое действие
Препарат обладает противоязвенным и антисекреторным эффектом. Блокирует образование соляной кислоты на последней стадии путем ингибирования Н+/К+ — АТФазы – протонной помпы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Восстановление работы протонного насоса происходит путем синтеза Н+/К+ — АТФазы de novo. Проксиум уменьшает стимулированную (пентогастрин, инсулин, пища) и базальную секрецию желудочного сока. Угнетает активность Helicobacter pylori, увеличивает секрецию IgА, увеличивает активность антибактериальных препаратов по отношению к Helicobacter pylori.
После однократного приема терапевтический результат развивается и держится в течение 24 часов.
Пантопразол кислотонеустойчив, практически полностью всасывается только в щелочной среде тонкого кишечника, поступая в дальнейшем в системный кровоток. Совместный прием с пищей или антацидными лекарственными средствами не влияет на воздействие лекарства. Биодоступность составляет 70-80%.
После перорального приема 40 мг пантопразола наибольшая концентрация в крови достигается в течение 2-4 часов и составляет 1,1–3,1 мг/л. Проксиум нормально проникает в клетки слизистой оболочки желудка и другие ткани. Связывание с плазменными белками составляет 98%, время полувыведения — 0,9–1,9 часов, объем распределения – 160 мл/кг массы тела, общий клиренс составляет 0,1 л/ч/кг. Метаболизируется путем деалкилирования, конъюгации и окисления в печени при участии фермента цитохрома Р450. Основные продукты метаболизма – два сульфатированных конъюгата и диметилпантопразол. Выведение лекарства происходит через почки (71%) и кишечник (18%). Проксиум не накапливается в организме, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, экскретируется в грудное молоко.
У пожилых пациентов наибольшая концентрация и биодоступность лекарства незначительно повышены. У пациентов с циррозом печени отмечается увеличение времени полувыведения до 7-9 часов. В случае почечной недостаточности период полувыведения увеличивается незначительно.
Показания к применению
Для раствора: язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки в период обострения; синдром Золлингера — Эллисона; среднетяжелый и тяжелый рефлюкс-эзофагит; патологические состояние повышенной секреции различной этиологии.
Для таблетированной формы: обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; синдром Золлингера — Эллисона; рефлюкс-эзофагит; в составе терапии, направленной на эрадикацию Helicobacter pylori.
Способ применения
Внутривенное введение лекарственного вещества рекомендовано лишь в случае невозможности перорального приема.
Рекомендуемые дозы:
Рефлюкс-эзофагит тяжелый и средней тяжести, пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки: 40 мг пантопразола (1 флакон) внутривенно 1 раз в сутки.
Осложненная кровотечением язва желудка и двенадцатиперстной кишки, для предупреждения повторного желудочно-кишечного кровотечения: 80 мг пантопразола (2 флакона) внутривенно болюсно, затем в течение 9 дней препарат вводят с помощью инфузомата в дозировке 8 мг в час.
Затяжная терапия синдрома Золлингера — Эллисона, а также других состояний, сопровождающихся гиперсекрецией: 80 мг пантопразола (2 флакона) – начальная суточная доза. Ориентируясь на показатель секреции соляной кислоты, дозу возможно увеличивать или снижать. Если суточная доза превышает 80 мг/кг, введение лекарства нужно осуществлять в 2 приема. Вероятно временное увеличение дозы более 160 мг/кг, однако продолжительность такого приема должна ограничиваться временем, в течение которого будет достигнут оптимальный уровень секреции соляной кислоты.
Если имеется необходимость быстро понизить кислотность желудочного сока, для большинства пациентов достаточной считается доза 80 мг 2 р/сутки для достижения уровня секреции менее 10 мэкв/ч.
Для растворения порошка нужно добавить во флакон 10 мл физиологического раствора хлорида натрия. Полученный раствор возможно вводить самостоятельно или изначально смешав с 0.1 л физиологического раствора хлорида натрия или с раствором глюкозы (5-10%). Использование других растворителей недопустимо.
Внутривенное введение лекарства должно длиться от 2 до 15 минут.
Готовый раствор нужно применять в течении 12 часов.
Нужно отказаться от внутривенного введения лекарства при возможности перорального приема. Продолжительность терапии язвы двенадцатиперстной кишки чаще составляет 14 дней, в нечастых случаях лечение может быть более длительным. Курс лечения рефлюкс-эзофагита и язвы желудка – 1 месяц. Вероятно продление курса лечения до 2 месяцев, если в этом имеется необходимость. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени доза лекарства должна быть снижена до 20 мг. В течение всего времени приема Проксиума нужно контролировать уровень трансаминаз печени. В случае повышения уровня АЛТ и АСТ, прием лекарства надлежит прекратить.
Таблетированная форма.
Детям старше 14 лет и взрослым Проксиум прописывают по 40 мг (1 таблетка) в сутки. Принимать нужно во время или натощак, запивая малым количеством жидкости. При язвенной и эрозивной формах рефлюкс-эзофагита вероятно повышение дозы лекарства до 80 мг (2 таблетки).
Продолжительность терапевтического курса индивидуальна и зависит от показаний:
2-4 недели при язве двенадцатиперстной кишки;
4-8 недель при язве желудка и рефлюкс-эзофагите.
В комплексном лечении хеликобактерной инфекции – по 40 мг (1 таблетка) 2 раза/сутки. Курс антихеликобактерной терапии составляет 7 – 14 дней.
У пациентов с нарушенной функцией почек, а также у лиц приклонного возраста суточная доза лекарственного средства не должна превышать 40 мг. При наличии тяжелых нарушений функции печени возможен прием Проксиума по 1 таблетке через день.
Побочные действия
В зависимости от частоты развития имеют следующую классификацию: часто (более 1 на 100 и менее 1 из 10), нечасто (более 1 на 1000 и менее 1 на 100), редко (более 1 на 10 000 и менее1 на 1000), очень редко (менее 1 из 10 000, в том числе одиночные случаи).
Раствор:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, запор, боли в эпигастрии, вздутие живота; иногда – рвота, тошнота; редко – ощущение сухости во рту.
Со стороны центральной нервной системы: часто – цефалгии; иногда – нарушение зрения, головокружение; очень редко – депрессивные расстройства.
Со стороны опорно-двигательной системы: редко – боли в суставах; очень редко – мышечные боли.
Аллергические проявления: иногда – кожная сыпь, зуд; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции, фотосенсибилизация.
Со стороны лимфатической и кровеносной систем: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – увеличение показателей трансаминаз печени (гамма-глутамилтрансферазы, АСТ и АЛТ), повышение уровня триглицеридов сыворотки крови, повреждение гепатоцитов (как с желтухой, так и без нее), повышение температуры тела.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – формирование интерстициального нефрита.
Общие нарушения: очень редко – тромбофлебит в местах инъекций, периферические отеки.
Таблетированная форма:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – отрыжка, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, вздутие живота, увеличенный аппетит, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: редко – слабость, головокружение, сонливость; очень редко – нервозность, тремор, начальные проявления депрессивных состояний, фотофобия, парестезии, нарушение зрения, шум в ушах.
Кожные проявления: в единичных случаях – акне, аллопеция, эксфолиативный дерматит.
Аллергические проявления: редко – мелкоточечная сыпь, зуд, ангионевротический отек Квинке.
Прочие: редко – миалгии, гипергликемия.
Противопоказания
Для раствора: гиперчувствительность к пантопразолу и другим компонентам лекарства, совместный прием с атазанавиром.
Для таблетированной формы: тяжелая печеночная недостаточность, злокачественные поражения органов пищеварительной системы, период беременности и лактации, возраст до 14 лет, гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
Беременность
Использование раствора Проксиума в период беременности ограничено. В опытах на животный была зарегистрирована эмбриотоксичность при превышении дозы более 5 мг/кг.
Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
Таблетированные формы Проксиума назначаются лишь по строгим показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном приеме раствора Проксиума с кумариновыми антикоагулянтами, варфарином и фенпрокумоном нужно контролировать показатели коагулограммы, например – протромбиновое время.
Таблетки и раствор Проксиума оказывают воздействие на рН-зависимую абсорбцию, повышая ее скорость для щелочей и замедляя для слабых кислот. Препарат не предлогается принимать совместно с атазанавиром. При совместном приеме с кофеином, карбамазепином, диклофенаком, диазепамом, этанолом, дигоксином, глибенкламидом, нифедипином, метопрололом, теофиллином, фенитоином, комбинированными оральными контрацептивами, варфарином клинически значимого взаимодействия отмечено не было.
Передозировка
Раствор: о симптомах передозировки у человека неизвестно. При медленном внутривенном введении дозировки ниже 240 мг переносятся нормально. При развитии интоксикации в случае передозировки проводят дезинтоксикационную терапию по общепринятым схемам.
Таблетки: в случае передозировки происходит усиление побочных эффектов. Лечение: прекратить прием лекарства, провести терапию, направленную на восстановление жизненно важных функций. Гемодиализ не полезен. Проксиум не имеет специфического антидота.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг, в блистере № 10, 30.
Раствор для инъекций 40 мг № 1, растворитель 10 мл — 1 ампула.
Условия хранения
15–25 градусов Цельсия – рекомендованная температура хранения.
Состав
1 таблетка содержит 40 мг пантопразола.
1 флакон содержит 40 мг пантопразола.
Группа препарата
Ингибиторы протонного насоса
Дополнительно
Перед началом и после завершения лечения нужен эндоскопический контроль органов желудочно-кишечного тракта с целью исключения злокачественных новообразований, т.к. прием лекарства может маскировать симптомы онкопатологии и отсрочить своевременную постановку диагноза.
Проксиум не предлогается назначать лицам с неязвенной диспепсией.
В связи с отсутствием опыта применения, раствор Проксиума не назначается лицам, не достигшим 18 лет, а таблетированная форма – пациентам моложе 14 лет.
