Пропанорм — инструкция по применению, цена

Наименование: Пропанорм (Propanorm)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пропафенона гидрохлорид 150 мг, что соответствует содержанию пропафенона 135.7 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. пропафенона гидрохлорид 300 мг что соответствует содержанию пропафенона 271.05 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Клинико-фармакологическая группа: Антиаритмический продукт. Класс I C.

Фармакологическое действие

Антиаритмический продукт класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, также на блокаде адренергических β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Местноанестезирующее действие примерно соответствует активности прокаина. Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При использовании пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, продукт удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-или значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие продукта начинается через 1 ч в последствии приема внутрь, максимума достигает через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема вещества вовнутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность продукта повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг — до 40-50%). Cmax достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Vd — 3-4 л/кг.

Метаболизм

Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов продукта, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.

Выведение

T1/2 у больных с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у больных с замедленным метаболизмом — от 10 до 32 ч. Выводится с мочой — 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания

• 
  профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
  
• 
  профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
  
• 
  профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
  
• 
  профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом. Препарат принимают в последствии еды. Таблетки надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (через 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг. Дозу увеличивают постепенно (через 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема). Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, или удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, надлежит уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма. У больных старше 70 лет, также у заболевших с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной. При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Побочное действие

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у заболевших со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в больших дозах — ортостатическая гипотензия.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; не часто — нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
  
• 
  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; не часто — нечеткость зрения, диплопия, судороги.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
  
• 
  Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром. Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Противопоказания

• 
  тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
  
• 
  кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
  
• 
  выраженная брадикардия;
  
• 
  выраженная артериальная гипотензия;
  
• 
  синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
  
• 
  блокада ножек пучка Гиса;
  
• 
  внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
  
• 
  СССУ;
  
• 
  синдром «тахикардии-брадикардии»;
  
• 
  инфаркт миокарда;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  
• 
  интоксикация дигоксином;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при ХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими препаратами аналогичного действия.

Беременность и лактация

Применение пропафенона при беременности, особо в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

Особые указания

В течение курса лечения, особо в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Пропанорм надлежит использовать под контролем электролитного баланса крови (особо концентрации калия) и ЭКГ; периодически надлежит определять активность печеночных трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических продуктов IA и IB классов. У больных с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких больных рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

Показания и дозу особо осторожно необходимо определять для больных с установленным электрокардиостимулятором. Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими продуктами, при одновременном использовании Пропанорма.

В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать. Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, продукт рекомендуется использовать только по назначению и под контролем врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум — через несколько часов. Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при надобности — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.

• 
  При одновременном использовании пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.
  
• 
  При одновременном использовании пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).
  
• 
  При одновременном использовании с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.
  
• 
  При одновременном использовании с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.
  
• 
  При одновременном использовании с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном использовании с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов .

Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном использовании с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!