Рибапег — инструкция по применению, цена

Наименование: Рибапег (Ribapeg)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы белого цвета, размер №0; содержимое капсул — гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс. рибавирин 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат.

Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

1 таб. рибавирин 200 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный продукт.

Фармакологическое действие

Противовирусный продукт, синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром активности против различных ДНК- и РНК-содержащих вирусов.

Рибавирин легко проникает в пораженные вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особо рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью.

Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Установлено, что рибавирин ингибирует инозин-монофосфат-дегидрогеназу, этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата, что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус-специфических белков.Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно подавляет синтез вирусной РНК, не влияя на синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Рибавирин активен в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов. Наиболее чувствительными к рибавирину ДНК-содержащими вирусами являются: вирус Herpes simplex, poks virus, вирус болезни Марека. Нечувствительными к рибавирину ДНК-содержащими вирусами являются Varicella zoster, вирусы псевдобешенства, вирусы коровьей оспы. Наиболее чувствительными к рибавирину РНК-содержащими вирусами являются: вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, болезни Ньюкасла), реовирусы, РНК-содержащие опухолевые вирусы. Нечувствительными к рибавирину РНК-содержащими вирусами являются энтеровирусы, риновирусы, Semlicy Forest.

Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и интерферона альфа против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема вещества вовнутрь рибавирин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность привышает более 45%. Время достижения Cmax — от 1 до 1.5 ч. Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объема крови. Средняя величина Cmax в плазме в пределах 5 мкмоль/л в конце 1 недели приема в дозе 200 мг через 8 ч и в пределах 11 мкмоль/л в конце 1 недели приема в дозе 400 мг через 8 ч.

Распределение

Рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь на протяжении нескольких недель в последствии введения. Период полураспределения составляет 3.7 ч. Vd — 647-802 л. При курсовом приеме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Отношение AUC при повторном и единоразовом приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67%) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости в последствии длительного применения. Связывание с белками плазмы некординальное.

Метаболизм

Рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые потом метаболизируются в 1,2,4 — триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).

Выведение

Рибавирин выводится из организма медленно. T1/2 в последствии единоразового приема в дозе 200 мг составляет от 1 до 2 ч из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приема T1/2 составляет в пределах 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только в пределах 10% выводится с калом. В неизмененном виде в пределах 7% рибавирина выводится за 24 ч и в пределах 10% — за 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью AUC и Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса.

У заболевших с печеночной недостаточностью (класс А, В и С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика рибавирина не меняется.

При единоразовом приеме с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Cmax увеличиваются на 70%).

Показания

• 
  хронический гепатит С (для первичной терапии ранее не лечившихся интерфероном альфа больных, при обострении в последствии курса монотерапии интерфероном альфа, у заболевших, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа), лечение проводится в комбинации с интерфероном альфа.

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь, не разжевывая и запивая водой, одновременно с приемом пищи.

Дозу продукта устанавливают из расчета 15 мг/кг массы тела, что соответствует 800-1200 мг/сут (2-3 капс. или таб. утром и 2-3 капс. или таб. вечером). Средняя рекомендуемая доза для больных с массой тела менее 75 кг составляет 1 г/сут (2 капс. или таб. утром и 3 капс. или таб. вечером), пациентам с массой тела более 75 кг рекомендуется принимать 1.2 г/сут (3 капс. или таб. утром и 3 капс. или таб. вечером).

Длительность курса комбинированной терапии рибавирином с интерфероном альфа, как правило, составляет 24-48 нед. (для ранее не лечившихся больных — не менее 24 нед., а у больных с вирусом генотипа 1-48 нед). При невосприимчивости к монотерапии интерфероном альфа или с рецидивом заболевания длительность курса составляет не менее 6 мес.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, астенический синдром, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, кожная сыпь.

Прочие: выпадение волос.

Противопоказания

• 
  хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;


• 
  инфаркт миокарда;


• 
  почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);


• 
  тяжелая анемия;


• 
  печеночная недостаточность;


• 
  декомпенсированный цирроз печени;


• 
  аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит);


• 
  не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы;


• 
  тяжелая депрессия с суицидальными намерениями;


• 
  детский и юношеский возраст до 18 лет;


• 
  беременность;


• 
  период лактации;


• 
  высокая восприимчивость к продукту.

С осторожностью назначают продукт женщинам репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), при декомпенсированном сахарном диабете (с приступами кетоацидоза), хронической обструктивной болезни легких, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикозе), нарушениях свертывания крови, тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатиях (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), пациентам с депрессией, склонностью к суициду (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).

Особые указания

Мужчины и женщины репродуктивного возраста во время терапии и на протяжении 7 мес в последствии окончания лечения должны использовать эффективные контрацептивные средства (учитывая тератогенность рибавирина).

На фоне терапии рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается в последствии 4-8 нед. от начала лечения.При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл надлежит временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг/сут, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл надлежит сократить дозу на 50% от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл прием продукта надлежит прекратить.

При остром проявлении реакций повышенной чувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение продукта надлежит немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.

Контроль лабораторных показателей

Клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед. приема и далее регулярно.

В связи с возможным ухудшением функции почек у лиц пожилого возраста перед применением продукта надлежит проконтролировать функцию почек (в т.ч. КК).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период применения продукта пациентам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: отмена продукта; при надобности проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании рибавирина и интерферона альфа отмечается синергизм их действия.

При клиническом использовании различных продуктов в терапевтических дозах в комбинации с рибавирином не было выявлено значимого взаимодействия.

Назначение рибавирина во время применения зидовудина и/или ставудина пациентам с одновременно имеющейся ВИЧ-инфекцией сопровождается снижением фосфорилирования этих продуктов, что приводит к ВИЧ-виремии и требует изменения схемы лечения. Не обнаружено взаимодействия рибавирина и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы или ингибиторов протеаз. Поэтому возможно совместное применение рибавирина и указанных продуктов для лечения заболевших сочетанной инфекцией ВИЧ и гепатитом С.

При одновременном использовании лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность продукта.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!