Риспаксол Rispaksole — инструкция по применению, цена

Наименование: Риспаксол (Rispaksole)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на месте разлома — белые.

1 таб. рисперидон 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактоза моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, глицерилтриацетат), карнаубский воск

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на месте разлома — белые.

1 таб. рисперидон 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель Опадрай оранжевый OY-8729 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 400, титана диоксид, желтый «солнечный закат» FCF (E110), желтый хинолиновый (E104)), макрогол 6000, карнаубский воск.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской (на четыре части) на одной стороне; на месте разлома — белые.

1 таб. рисперидон 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель Опадрай АМБ зеленый 80W21165 (железа оксид черный (E172), индигокармин (Е132), лецитин сои, спирт поливиниловый, желтый хинолиновый (E104), тальк, титана диоксид, ксантановая камедь), карнаубский воск.

Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический продукт (нейролептик).

Фармакологическое действие

Антипсихотический продукт (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D2-peцепторам. Также рисперидон связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.

Рисперидон подвергается метаболизму с участием Р-450 IID6 цитохрома с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию.

При приеме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения в пределах 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

У большинства больных равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день в последствии начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня в последствии начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе продукта (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 -2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и а-1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88 %, 9-гидроксирисперидона-77 %.

Выводится почками — 70 % (из них 35 — 45 % в виде фармакологически активной фракции) и 14 % — с желчью. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У больных пожилого возраста в последствии единоразового приема вещества вовнутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме до 30 %, и у заболевших с почечной недостаточностью — до 60 %, также сниженный клиренс антипсихотической фракции.

Наличие печеночной недостаточности не оказывает влияние на содержание концентрации рисперидона в плазме, но у таких заболевших среднее количество свободной фракции в плазме было на 35 % выше.

Показания

• 
  шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность) и негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность);


• 
  аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;


• 
  поведенческие расстройства у больных с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;


• 
  в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;


• 
  в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых больных со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Режим дозирования

Риспаксол можно принимать во время приема пищи или в перерывах между приемами пищи. Таблетки надлежит запивать небольшим количеством воды.

При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет продукт назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу надлежит увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно или сохранить на прежнем уровне, или индивидуально скорректировать при надобности. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня использовать нельзя.

Сведения по использованию для лечения шизофрении у малышей моложе 15 лет отсутствуют.

Пожилым пациентам рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.

При злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза продукта составляет 2-4 мг.

При поведенческих расстройствах у заболевших с деменцией рекомендуется начальная доза по 250 мкг 2 раза/сут (надлежит использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при надобности можно индивидуально увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием продукта 1 раз/сут.

При мании при биполярных расстройствах рекомендованная начальная доза продукта — 2 мг каждый день за один прием.При надобности эта доза может быть повышена на 2 мг каждый день, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у больных с задержкой умственного развития пациентам с массой тела 50 кг и более назначают по 500 мкг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых больных предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут. Пациентам с массой тела менее 50 кг назначают по 250 мкг/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых больных предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Длительный прием Рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Применение у малышей младше 15 лет не рекомендуется.

Побочное действие

Как и другие лекарственные средства, риспаксол может оказать побочное действие, которое, однако, проявляется не у всех. Риспаксол обладает хорошей переносимостью. Возможны следующие побочные действия.

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; не часто — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У заболевших с шизофренией возможны гиперволемия (или из-за полидипсии, или из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и увеличение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, увеличение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, увеличение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, увеличение АД. На фоне терапии Риспаксолом описано развитие инсультов, в основном, у пожилых заболевших с предрасполагающими факторами.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях — развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: артралгия.

Противопоказания

• 
  период лактации (грудного вскармливания);


• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт при:

• 
  заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);


• 
  обезвоживании и гиповолемии;


• 
  нарушениях мозгового кровообращения;


• 
  болезни Паркинсона;


• 
  судорогах (в т.ч. в анамнезе);


• 
  почечной недостаточности тяжелой степени;


• 
  тяжелой печеночной недостаточности;


• 
  злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости;


• 
  состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);


• 
  опухолях мозга, кишечной непроходимости, случаях острой лекарственной передозировки, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);


• 
  беременности (эффективность и безопасность не установлены);


• 
  детском возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация

Безопасность применения рисперидона у беременных не изучалась. При беременности продукт можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком, женщинам, применяющим продукт, не надлежит кормить грудью.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических продуктов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими продуктами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может развиться ортостатическая гипотензия, особо в период начального подбора дозы. При возникновении гипотензии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических продуктов.

При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и увеличением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона обязана быть снижена.

Пациентам надлежит рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Таблетки Риспаксола содержат лактозу. Данный продукт не надлежит принимать пациентам с непереносимостью сахаров (врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Риспаксол может повлиять на активную деятельность, для которой необходима быстрота реакций. Поэтому не надлежит управлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не выявлена индивидуальная переносимость продукта.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (в последствии интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Риспаксол оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с другими продуктами центрального действия и этанолом.

Риспаксол сокращает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном использовании риспаксола и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном использовании с риспаксолом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не оказывает влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном использовании с риспаксолом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При использовании риспаксола вместе с другими продуктами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-или продукта из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные продукты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема риспаксола.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!