Наименование: РОЛИНОЗ, Rotapharm
Фармакологические свойства
Ролиноз — антигистаминный препарат II поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов. По химическому строению — карбоксильное производное гидроксизина, основного метаболита цетиризина. Оказывает антигистаминное и противоаллергическое воздействие. Ролиноз предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное воздействие.
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также понижает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергической реакции. Понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазмы гладких мышц. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Понижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при БА легкого течения.
Практически не оказывает седативного эффекта, антихолинергического и антисеротонинового действия при использовании в рекомендованных дозах.
Цетиризина дигидрохлорид быстро абсорбируется в ЖКТ, абсорбция — 70%. Cmax в плазме крови достигается через 60 мин после приема. T½ составляет 7–10 ч. Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и экскретируется в основном почками в неизмененном виде.
Состав и форма выпуска
кап. орал., р-р 10 мг/мл фл. 20 мл, в картонной упаковке, №1
№UA/12490/02/01 от 16.11.2012 до 16.11.2017
табл. 10 мг блистер, №10
табл. 10 мг блистер, №20
№UA/12490/01/01 от 25.10.2012 до 25.10.2017
Показания
- симптоматическая терапия сезонного и постоянного аллергического ринита (таких симптомов, как ринорея, зуд в носу, чихание), а также неназальных симптомов, связанных с конъюнктивитом;
- зуд и крапивница различных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.
Применение
используют внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Дети в возрасте от 1 года до 6 лет: препарат используют в форме капель, по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет: суточная дозировка — 10 мг (20 капель или 1 таблетка) однократно (желательно на ночь).
Возможно использовать препарат в начальной дозе 5 мг (10 капель или ½ таблетки), если ее достаточно для контроля симптомов.
Особые группы пациентов. Пациенты приклонного возраста: коррекции дозировки не требуется (при условии правильной функции почек).
Пациенты с нарушением функции почек (умеренная и тяжелая степень): дозировка должна быть индивидуальной, зависеть от состояния функции почек. Надлежит корректировать дозу в соответствии с информацией, представленной в таблице ниже. Для того чтобы воспользоваться таблицей, нужно определить клиренс креатинина (КК) пациента (мл/мин). Значение КК (мл/мин) возможно определить по креатинину в плазме крови (мг/дл) с помощью формулы:
Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушением функции почек
Детям с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально, в зависимости от значения КК и массы тела пациента.
Пациентам с нарушением функции печени нет необходимости в коррекции дозировки при нарушении только функции печени.
Длительность лечения зависит от течения и продолжительности заболевания и определяется врачом индивидуально для каждого больного.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим компонентам лекарства, а также любым производным пиперазина;
- тяжелая почечная недостаточность (КК <10 мл/мин);
- для лекарства в форме таблеток: редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Побочные эффекты
цетиризин при использовании в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное воздействие на ЦНС, включающее сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав лекарства, могут вызвать развитие аллергических реакций (вероятно отсроченных).
Хотя цетиризин считается селективным антагонистом периферических H1-рецепторов, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, которые характеризовались повышением уровня ферментов печени и сопровождались повышенным уровнем билирубина. Зачастую состояние нормализовалось после прекращения приема лекарства.
Побочные эффекты указаны согласно классам систем органов по MedDRA и частоте, с которой их выявляли. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить на основании существующих данных).
Лабораторные исследования: редко — увеличение массы тела.
Со стороны сердца: редко — тахикардия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии, редко — судороги, двигательные расстройства; очень редко — дисгевзия, обморок, тремор, нарушение тонуса (дистония), дискинезия.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны ЖКТ: редко — диарея.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, устойчивая медикаментозная эритема.
Общие нарушения и нарушения, связанные со способом применения лекарства: нечасто — астения, недомогание; редко — отек.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, γ-глутамилтранспептидазы и билирубина).
Со стороны психики: нечасто — нервное возбуждение, тревожность; редко — агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — нервный тик.
Особые указания
при использовании в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Но предлогается избегать одновременного употребления алкоголя.
Ролиноз с осторожностью прописывают пациентам с ХПН, эпилепсией или риском появления судорог, а также пациентам приклонного возраста.
Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав лекарства, могут вызвать аллергические реакции (возможны реакции замедленного типа).
Не превышать рекомендованные дозировки.
Использование в период беременности или кормления грудью. Не используется в период беременности и кормления грудью.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Пациенты, которые управляют транспортными средствами или обслуживают механизированное оборудование, должны учитывать реакцию собственного организма на препарат (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Одновременный прием лекарства с иными средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ослабление внимания и понизить работоспособность.
Дети. Препарат в форме капель противопоказан детям в возрасте до 1 года. Препарат в форме таблеток противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Взаимодействия
исследования фармакокинетического взаимодействия проводили для цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не выявлено. В ходе исследования многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина отмечено незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, тогда как диспозиция теофиллина не изменялась при одновременном приеме цетиризина.
Использование цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не продемонстрировало доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
Использование цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не продемонстрировало доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное использование цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клиническим изменениям на ЭКГ.
При многократном использовании ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) длительность экспозиции цетиризина увеличилась где-то на 40%, тогда как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (–11%) при одновременном приеме цетиризина.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами пока неизвестно. Но нужно соблюдать особую осторожность при одновременном использовании со снотворными и седативными средствами, а также с алкоголем. Использование цетиризина одновременно с лекарственными средствами, оказывающими ототоксическое воздействие, в частности гентамицином, может маскировать такие симптомы: ототоксичность, шум в ушах, головокружение.
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, но время абсорбции уменьшается на 1 ч.
Передозировка
симптомы, которые отмечали после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое воздействие. Побочные эффекты после приема дозировки, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендуемую суточную, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, слабость, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, бессонницу, седативный результат, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.
Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке предлогается симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка надлежит проводить как возможно быстрее после приема лекарства с последующим приемом активированного угля. Цетиризин плохо выводится при проведении диализа.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
