Наименование: Сальмекорт
Действующее вещество
Салметерол* + Флутиказон* (Salmeterol* + Fluticasone*)
АТХ
R03AK06 Салметерол + Флутиказон
Фармакологическая группа
- Бронходилатирующее средство (бета2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный) [Бета-адреномиметики в комбинациях]
Состав
Описание лекарственной формы
Аэрозоль: белая или почти белая суспензия, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный алюминиевый с дозирующим клапаном.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противоаллергическое, бронходилатирующее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Сальмекорт— комбинированное бронходилатирующее средство (содержит салметерол и флутиказона пропионат).
Салметерол— селективный агонист бета2-адренорецепторов продолжительного действия (не менее 12 ч). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам салметерол более полезен для профилактики гистамининдуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами бета2-рецепторов короткого действия. Хорошо и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и PgD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозировки уменьшается гиперреактивность бронхов, ингибирование поздней стадии сохраняется в течение более 30 ч после приема однократной дозировки, когда бронходилатирующий результат уже отсутствует.
Флутиказона пропионат— ГКС местного действия. При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое воздействие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном использовании ингаляционного флутиказона пропионата в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.
Фармакокинетика
Нет данных, свидетельствующих что совместное ингаляционное введение салметерола и флутиказона пропионата влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.
Салметерол. После ингаляционного введения в терапевтических дозах создаются очень низкие концентрации лекарства в плазме крови (200 пг/мл и менее). При регулярном использовании ингаляционного салметерола в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл.
Флутиказона пропионат. После ингаляционного введения относительная биодоступность составляет от 10 до 30%, в зависимости от системы доставки лекарства. Системная абсорбция происходит в основном в легких. Часть ингалированной дозировки может проглатываться, однако ее системное воздействие минимально вследствие слабой растворимости лекарства в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозировки и системным эффектом флутиказона, Vd составляет около 300 л. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита с участием CYP3A4 системы цитохрома Р450. Менее 5% метаболита выводится с мочой. Плазменный клиренс равен 1,15 л/мин. T1/2— около 8 ч.
Показания препарата Сальмекорт
Препарат Сальмекорт предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС, в следующих случаях:
недостаточный контроль заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными ГКС при периодическом применении бета2-адреномиметика короткого действия;
адекватный контроль заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и бета2-адреномиметиком длительного действия;
стартовая поддерживающая терапия у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное применение средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля заболевания;
поддерживающая терапия у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, у которых значение объема форсированного выдоха (ОФВ1) <60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) с повторными обострениями в анамнезе и у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.
Противопоказания
гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам лекарства;
детский возраст (до 4 лет).
С осторожностью: острый или латентный туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз (как и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС); сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. с аритмиями, такие как суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий (при приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, вероятно развитие таких сердечно-сосудистых явлений, как увеличение сАД и ЧСС); гипокалиемия (все симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение уровня калия в сыворотке крови); глаукома, катаракта, остеопороз (любой ингаляционный ГКС может вызвать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах; см. «Особые указания»); сахарный диабет (имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови; см. «Побочные действия»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным женщинам и женщинам в период лактации надлежит назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка. Недостаточно данных о применении салметерола и флутиказона пропионата при беременности и лактации.
Избыточная системная концентрация активного бета2-адреномиметика и ГКС оказывает воздействие на плод. Обширный клинический опыт применения препаратов данного класса свидетельствует, что при применении терапевтических доз описанные эффекты не являются клинически значимыми. Салметерол и флутиказона пропионат не обладают генотоксичностью.
Концентрация салметерола и флутиказона пропионата в плазме крови после вдыхания лекарства в терапевтических дозах крайне низка, поэтому их концентрация в грудном молоке должна быть такой же низкой. Нет данных о концентрации салметерола и флутиказона пропионата в грудном молоке женщин в период лактации.
Побочные действия
Все нежелательные реакции, представленные ниже, характерны для влияющих веществ— салметерола и флутиказона пропионата— в отдельности. Профиль безопасности лекарства Сальмекорт не отличается от профиля нежелательных реакций его влияющих веществ.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Инфекции и инвазии: часто— кандидоз ротовой полости и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ).
Со стороны иммунной системы: нечасто— кожные реакции гиперчувствительности; редко— анафилактические реакции, ангионевротический отек (главным образом отек лица и ротоглотки), бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: возможные системные эффекты включают (см. С осторожностью и «Особые указания») редко— синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.
Со стороны органа зрения: нечасто— катаракта; редко— глаукома.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто— гипергликемия; очень редко— гипокалиемия.
Нарушения психики: нечасто— тревожность, нарушения сна; редко— изменения в поведении, в т.ч. повышенная активность и раздражительность (особенно у детей).
Со стороны нервной системы: очень часто— головная боль (см. «Особые указания»); нечасто— тремор (см. «Особые указания»).
Со стороны сердца: нечасто— учащенное сердцебиение (см. С осторожностью и «Особые указания»), тахикардия, фибрилляция предсердий; редко— аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию, экстрасистолию.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто— охриплость голоса и/или дисфония; нечасто— раздражение глотки; редко— парадоксальный бронхоспазм (см. «Особые указания»).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто— кровоподтеки.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей: часто— мышечные спазмы, артралгия.
Со стороны ЖКТ: очень редко— диспепсия, тошнота.
Дети и подростки. Теоретически вероятно развитие системных реакций, включающих синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков. Очень редко могут возникать тревога, нарушения сна и поведенческие расстройства, включая гиперактивность и раздражительность.
Взаимодействие
Из-за опасности развития бронхоспазма надлежит избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.
Салметерол
Сочетанного применения с кетоконазолом надлежит избегать, если польза от применения не превышает потенциальный риск появления системных побочных реакций при лечении салметеролом. Существует похожий риск взаимодействия с иными сильными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, телитромицин, ритонавир).
Флутиказона пропионат
В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.
Ритонавир, как высокоактивный ингибитор фермента CYP3A4, может вызывать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего значительно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Совместное использование с ритонавиром вызывает такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, надлежит избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, предлогается соблюдать осторожность при одновременном использовании сильных ингибиторов CYP3A4 (в частности кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС.
Совместим с кромоглициевой кислотой.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Только для ингаляционного применения.
Больной должен быть проинформирован о том, что для получения оптимального эффекта препарат надлежит использовать регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.
Врач должен регулярно оценивать эффективность лечения пациента.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозировки лекарства вероятно только по рекомендации врача.
Начальную дозу лекарства определяют на основании дозировки флутиказона, которая предлогается для лечения заболевания данной степени тяжести. Затем начальную дозу надлежит постепенно снижать до минимальной эффективной дозировки. Во время лечения надлежит регулярно наблюдаться у врача с целью подбора оптимальной дозировки. Пациенту не надлежит самостоятельно изменять дозировки лекарства, назначенные врачом.
Бронхиальная астма. Если прием лекарства Сальмекорт 2 раза в сутки обеспечивает контроль над симптомами, в рамках снижения дозировки до минимально эффективной вероятно снижение частоты приема лекарства до 1 раза в сутки.
Пациенту надлежит назначать такую форму лекарства Сальмекорт, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.
Если терапия ингаляционными ГКС не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то их замена на препарат Сальмекорт в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль течения астмы. У пациентов, у которых возможно контролировать течение астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их замена на препарат Сальмекорт может позволить понизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения астмы.
Рекомендуемые дозировки: взрослые и дети 12 лет и старше— 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки; дети 4 лет и старше— 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Все пациенты, принимающие препарат в роли поддерживающей терапии, должны пройти консультацию врача через 6–12 нед после первоначального приема.
ХОБЛ. Для взрослых пациентов наибольшая рекомендуемая дозировка составляет 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Нет необходимости снижать дозу лекарства Сальмекорт у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек или печени.
Инструкция по использованию ингалятора
Перед каждым применением ингалятор нужно встряхивать.
Проверка ингалятора
Перед первым применением или если ингалятор не использовался 2 дня и более, нужно провести проверку ингалятора. Для этого проводят 4 нажатия (ингаляции) в воздух.
Применение ингалятора
1. Снять защитную крышку с мундштука. При этом мундштук должен оставаться плотно прикрепленным к флакону (ингалятору); если ингалятор хранился без защитной крышки, нужно проверить мундштук на предмет загрязнения.
2. Взять ингалятор в руки мундштуком вниз так, чтобы один палец находился на дне ингалятора, а другой палец или два— на верхнем конце ингалятора. Произвести выдох и поместить мундштук между зубами.
3. Плотно обхватить мундштук губами и немного наклонить голову назад. Медленно начать вдох и одновременно нажать на дно баллончика. Продолжить вдох до конца.
4. Извлечь ингалятор из ротовой полости и задержать дыхание на 10 с или настолько, насколько это комфортно. Медленно выдохнуть.
Примечание: после каждой ингаляции нужно прополоскать рот и/или горло водой. Это поможет понизить сухость, связанную с приемом лекарства. Перерыв между ингаляциями должен составлять не менее 1 мин. При проведении повторной ингаляции повторить шаги 1–4.
После использования нужно закрыть мундштук защитной крышкой.
Первые несколько ингаляций предлогается проводить, контролируя себя перед зеркалом. Если больной видит, что происходит утечка лекарства через рот или из отверстия между мундштуком и телом ингалятора, это свидетельствует о неправильной технике ингаляции.
Ингаляции маленьким детям должны проводиться под надзором взрослого. Дети старшего возраста и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца— на основании ниже мундштука.
Очистка ингалятора
Очистка ингалятора должна проводиться минимум один раз в день..
1. Извлечь металлический баллончик с препаратом из тела ингалятора. Снять распыляющий наконечник.
2. Промыть мундштук и тело ингалятора под теплой проточной водой.
3. Тщательно протереть сухой тканью или ватным тампоном. Надлежит избегать перегрева.
4. Собрать ингалятор.
После использования всех доз, указанных на упаковке, металлический баллончик надлежит выбросить.
Передозировка
Не предлогается назначение лекарства в дозах, превышающих указанные в разделе «Способ применения и дозировки». Очень важно регулярно пересматривать режим дозирования пациента и снижать дозу до самой низкой из рекомендованных, обеспечивающей эффективный контроль заболевания (см. «Способ применения и дозировки»).
Симптомы: типичны для чрезмерной бета2-адренергической стимуляции и включают тремор, головную боль, тахикардию, повышение сАД и гипокалиемию. Острая передозировка флутиказона пропионата при ингаляционном введении может спровоцировать временное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Зачастую это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При приеме лекарства в дозах выше рекомендованных в течение длительного периода времени вероятно значительное подавление функции коры надпочечников. Описаны редкие случаи острого адреналового криза, которые возникали в основном у детей, получавших дозировки лекарства выше рекомендованных в течение долгого времени (несколько месяцев или лет). Острый адреналиновый криз выражается гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или любое быстрое снижение дозировки вдыхаемого флутиказона пропионата, входящего в состав лекарства Сальмекорт.
Лечение: специфическое отсутствует. Надлежит проводить поддерживающую терапию и наблюдать за состоянием пациента.
Особые указания
Препарат Сальмекорт не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях надлежит использовать быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (в частности сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.
Комбинация салметерола и флутиказона пропионата может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное применение средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях больной должен обращаться к врачу.
Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхиальной астмы представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях больной также должен обращаться к врачу. Врач должен рассмотреть возможность более высокой дозировки ГКС. Если используемая дозировка лекарства Сальмекорт не обеспечивает адекватный контроль заболевания, больной также должен обратиться к врачу.
Пациентам с астмой запрещено резко сокращать лечение препаратом Сальмекорт из-за опасности развития обострения, дозу лекарства надлежит снижать постепенно, под контролем врача.
У пациентов с ХОБЛ отмена лекарства может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача. У пациентов с ХОБЛ, получающих препарат Сальмекорт, вероятно увеличение частоты пневмонии (см. «Побочные действия»). Врачам надлежит помнить о возможности развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клиническая картина обострения ХОБЛ и пневмонии часто схожи.
Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные реакции, особенно при длительном применении в высоких дозах; но вероятность появления таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС (см. «Передозировка»). Возможные системные реакции включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому при лечении астмы важно снижать дозу до самой низкой, обеспечивающей эффективный контроль заболевания.
В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда нужно помнить о возможности угнетения функции надпочечников и быть готовым к применению ГКС (см. «Передозировка»).
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Предлогается регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционными ГКС.
Пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, ввиду возможности угнетения надпочечников надлежит лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (в частности аллергический ринит, экзема), которые ранее подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях предлогается проводить симптоматическое лечение антигистаминными лекарствами и/или лекарствами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС надлежит отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карточку пациента, содержащую указание о вероятной надобности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.
У заболевших с обострением бронхиальной астмы, гипоксией нужно контролировать концентрацию ионов калия (К+) в плазме.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом надлежит помнить при назначении комбинации салметерола с флутиказона пропионатом больным сахарным диабетом (см. «Побочные действия»).
Из-за возможности появления системных эффектов ГКС, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, надлежит избегать совместного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск, связанный с системными эффектами ГКС (см. «Взаимодействие»).
При приеме салметерола риск серьезных нежелательных реакций со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афроамериканского происхождения, предположительно выше, чем у других пациентов. Значение фармакогенетических факторов или других причин неизвестно. Воздействие сопутствующего применения ингаляционных ГКС на риск появления летальных исходов у пациентов с астмой не изучалось.
Как и другие ингаляционные препараты, Сальмекорт может вызывать парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся нарастанием одышки непосредственно после применения. В этом случае надлежит незамедлительно применить быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Сальмекорт и начать, при необходимости, альтернативную терапию (см. «Побочные действия»).
Вероятно возникновение побочных реакций, связанных с фармакологическим действием бета2-агонистов, таких как тремор, субъективное чувство сердцебиения и головная боль. Но данные реакции носят кратковременный характер, и их выраженность уменьшается при регулярной терапии (см. «Побочные действия»).
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В клинических исследованиях не получены данные о влиянии лекарства на возможность управлять транспортными средствами и иными механизмами, но надлежит учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 25 мкг + 50 мкг/дозировка, 25 мкг + 125 мкг/дозировка, 25 мкг + 250 мкг/дозировка. В баллончике аэрозольном алюминиевом с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой, 120 доз. Баллончик в пачке картонной.
Производитель
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Гленмарк Импэкс»: 115114, Москва, ул. Летниковская, 2, стр. 3, 2-й этаж.
Тел.: (499) 951-00-00.
www.glenmark-pharma.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Сальмекорт
При температуре не выше 25°C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сальмекорт
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
