Наименование: Самезил (Samezil)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета, допускается наличие вкраплений; на изломе — сероватая масса.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметил, крахмал, мальтодекстрин, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты (метил метакрилат и метил акрилат), натрия гидроксид, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, триэтилацетат, красители: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Суспензия ректальная однородная, кремового цвета.
Вспомогательные вещества: трагакант, ксантановая камедь, натрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия бензоат, натрия ацетат, вода дистиллированная.
50 мл — контейнеры пластиковые (7) в комплекте с аппликатором — пачки картонные.
Суспензия ректальная однородная, кремового цвета.
Вспомогательные вещества: трагакант, ксантановая камедь, натрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия бензоат, натрия ацетат, вода дистиллированная.
100 мл — контейнеры пластиковые (7) в комплекте с аппликатором — пачки картонные.
Суппозитории ректальные конические, кремово-серого цвета.
Вспомогательные вещества: твердый жир.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК
Регистрационные №№:
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 50 или 100 шт. — ЛС-000326, 26.05.05
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 800 мг: 50 или 100 шт. — ЛС-000326, 26.05.05
сусп. ректальная 2 г/50 мл: контейнеры 7 шт. в компл. с аппликатором — ЛС-000328, 26.05.05
сусп. ректальная 4 г/100 мл: контейнеры 7 шт. в компл. с аппликатором — ЛС-000328, 26.05.05
суппозитории ректальные 500 мг: 30 шт. — ЛС-000327, 26.05.05
Фармакологическое действие
Противовоспалительный продукт, действующий в кишечнике. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Из таблеток месалазин высвобождается в терминальном отделе тонкой и в толстой кишке. Ректальная суспензия и суппозитории действуют в дистальной трети толстой кишки и в прямой кишке.
Фармакокинетика
Всасывание
Около 30-50% принятой внутрь дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке.
Распределение и метаболизм
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73-83%.
Месалазин и его метаболит не проникают через ГЭБ, выделяются с грудным молоком.
Выведение
Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
неспецифический язвенный колит (НЯК) и болезнь Крона
Суппозитории ректальные
неспецифический язвенный колит с поражением прямой кишки (язвенный проктит)
Суспензия ректальная
неспецифический язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки и прямой кишки
Режим дозирования
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг и 800 мг
Таблетки надлежит принимать целиком, не разжевывая, как минимум за час до еды, запивая стаканом жидкости.
В стадии обострения доза продукта для взрослых подбирается индивидуально, составляет примерно по 800 мг 3 раза/сут. Максимальная доза — 4 г/сут в несколько приемов. Детям с массой тела более 40 кг дозу подбирают индивидуально; наибольшая доза составляет 50 мг/кг/сут.
Для поддерживающей терапии взрослым дозу подбирают индивидуально, обычно назначают по 400 мг 4 раза/сут или по 800 мг 2 раза/сут; детям с массой тела более 40 кг наибольшая доза определяется из расчета 30 мг/кг/сут.
Суппозитории ректальные 500 мг
В стадии обострения взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 1 суппозиторию (500 мг) 3 раза/сут. Для поддерживающей терапии — по 1 суппозиторию (500 мг) в сут.
Перед введением суппозитория надлежит опорожнить кишечник. Суппозиторий надлежит вводить как можно глубже в прямую кишку и удерживать как минимум час. Для облегчения применения суппозиторий можно поместить в холодную воду на несколько минут.
Суспензия ректальная 2 г/50 мл и 4 г/100 мл
В стадии обострения взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 4 г (100 мл суспензии) или 2 г (50 мл суспензии) 2 раза/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 2 г (50 мл суспензии) перед сном. Детям с массой тела менее 40 кг и старше 2 лет дозы и длительность лечения определяются врачом-специалистом. Максимальная доза — 50 мг/кг при обострении заболевания и 30 мг/кг при поддерживающей терапии. Перед введением суспензии надлежит опорожнить кишечник, хорошо встряхнуть контейнер и удалить защитный колпачок. Аппликатор вводится как можно глубже в прямую кишку в положении лежа на левом боку с вытянутой левой ногой и согнутой правой. Содержимое контейнера надлежит вводить медленно. После введения суспензии необходимо находиться в положении лежа как минимум 30 мин, поворачиваясь с боку на бок.
Средняя продолжительность терапии составляет 8-12 нед., критерием эффективности является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая противорецидивную терапию, не лимитирована.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, увеличение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания
заболевания крови
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
геморраргический диатез
почечная недостаточность тяжелой степени
тяжелая печеночная недостаточность
период лактации (грудное вскармливание)
в последствиидние 4 недели беременности
детский возраст до 2 лет
гипервосприимчивость к продукту
С осторожностью применяют продукт в I триместре беременности, при легкой и умеренной печеночной недостаточности, при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
Применение при беременности и питании грудью
Препарат противопоказан к применению в в последствиидние 4 недели беременности.
При беременности назначать продукт надлежит только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск для матери и малыша. Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако ограниченный опыт применения продукта у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия.
При надобности применения в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Месалазин выделяется с грудным молоком у человека, при всем этом концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови, а метаболит — ацетил-месалазин — обнаруживается в сходной или в более высокой концентрации.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью применяют продукт при легкой и умеренной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью применяют продукт при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
В течение всего курса лечения (особо в его начале) надлежит регулярно контролировать функцию почек (содержание сывороточного креатинина).
Особые указания
Лечение больных с нарушениями функции печени или почек возможно только в последствии оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения (особо в его начале) надлежит регулярно контролировать функцию почек (содержание сывороточного креатинина).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменения формулы крови продукт надлежит отменить. Пациента надлежит предупредить о надобности обратиться к врачу при появлении признаков повышенной кровоточивости, подкожных кровоизлияний, болей в горле и лихорадки, или (в случае перикардита и/или миокардита) лихорадки и болей за грудиной в сочетании с одышкой.
У больных с аллергическими реакциями на сульфасалазин или с повышенной восприимчивостью к салицилатам возможно развитие повышенной чувствительности к продукту Самезил.
Больные, являющиеся медленными ацетиляторами, имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
На фоне применения продукта может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, слабительные средства; при надобности проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании месалазин усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата.
При одновременном использовании месалазин ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном использовании месалазин усиливает действие антикоагулянтов.
При одновременном использовании увеличивает эффективность урикозурических продуктов (блокаторов канальцевой секреции).
При одновременном использовании замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Суппозитории ректальные и суспензию ректальную надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Период годности для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и суппозиториев ректальных — 3 года, для суспензии ректальной — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Самезил (Samezil)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Самезил (Samezil)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
