Наименование: Селемицин (Selemycin)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия метабисульфит, серная кислота концентрированная, вода д/и.
2 мл — флаконы (100) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов
Регистрационные №№:
р-р д/в/в и в/м введения 500 мг/2 мл: фл. 100 шт. — П №011383/01, 08.04.05
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S-субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину и некоторым цефалоспоринам).
Препарат умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Амикацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении продукта в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, в последствии в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг на протяжении 30 мин — 38 мкг/мл. Время достижения Cmax в последствии в/м введения — в пределах 1.5 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость), в больших концентрациях обнаруживается в моче, в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно, высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением — легкие, печень, миокард, селезенка, и особо в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
У взрослых при использовании в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Vd у взрослых — 0.26 л/кг, у малышей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1.5 кг — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1.5 кг — до 0.58 л/кг, у заболевших муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сберегается на протяжении 10-12 ч.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
T1/2 в терминальной (β) фазе у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у малышей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек у взрослых T1/2 варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у заболевших с муковисцидозом — 1-2 ч. У заболевших с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких)
сепсис
септический эндокардит
инфекции ЦНС (включая менингит)
инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит)
инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея)
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза)
инфекции желчных путей
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
раневая инфекция
в последствииоперационные инфекции
отит
Режим дозирования
В/м, в/в (струйно на протяжении 2 мин или капельно) по 5 мг/кг через 8 ч или по 7.5 мг/кг через 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — 250 мг через 12 ч; в последствии сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут на протяжении 10 дней.
Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, потом по 7.5 мг/кг через 18-24 ч; новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, потом по 7.5 мг/кг через 12 ч на протяжении 7-10 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг через 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих заболевших.
Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не обязана превышать 5 мг/мл.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения функции печени (увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Противопоказания
неврит слухового нерва
тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией
беременность
высокая восприимчивость к компонентам продукта (в т.ч. к другим аминогликозидам) в анамнезе
С осторожностью применяют продукт при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, у новорожденных (особо недоношенных малышей), в пожилом возрасте, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и питании грудью
Применение Селемицина при беременности и в период лактации возможно при наличии жизненных показаний (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако их абсорбция из ЖКТ низкая, и осложнений у грудных малышей, связанных с их применением, не зарегистрировано).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почеченой недостаточности, пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Перед применением продукта определяют восприимчивость выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не обязана превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у заболевших с нарушением функции почек, также при назначении продукта в больших дозах или на протяжении длительного времени (у этой категории заболевших может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу продукта снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики надлежит помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в ампулах натрия метабисульфит может обусловливать развитие у заболевших аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особо у заболевших с аллергическим анамнезом.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее в последствиидствий — гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у заболевших с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном использовании с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особо фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных продуктов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве продуктов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами — повышают риск остановки дыхания (особо при внутрибрюшинном введении амикацина).
Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин сокращает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Внимание!Перед применением медикамента «Селемицин (Selemycin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Селемицин (Selemycin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
