Наименование: Сердол (Serdol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, или почти белого цвета с желтоватым оттенком, с однородной поверхностью и цельными краями, имеющие на одной стороне риску и маркировку «М50».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон, натрия крахмал гликолат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, или почти белого цвета с желтоватым оттенком, с однородной поверхностью и цельными краями, имеющие на одной стороне риску и маркировку «М100».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон, натрия крахмал гликолат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор
Регистрационные №№:
таб. 50 мг: 20, 30 или 60 шт. — П №014353/01-2002, 25.09.02ППР
таб. 100 мг: 20, 30 или 60 шт. — П №014353/01-2002, 25.09.02ППР
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом.
Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
В первые дни применения продукт повышает ОПСС, которое в дальнейшем при долгом использовании нормализуется или даже снижается.
Снижая потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), сокращает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Предупреждает развитие мигрени.
В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, оказывает влияние на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у заболевших сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, сокращает содержание свободных жирных кислот и ЛПВП.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема вещества вовнутрь метопролол практически полностью абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы — 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет в пределах 3.5 ч. Выводится в основном почками, в пределах 3% — в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола.
При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.
Показания
артериальная гипертензия
профилактика приступов стенокардии напряжения
вторичная профилактика инфаркта миокарда
нарушения сердечного ритма: суправентрикулярные (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия) и желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия)
Режим дозирования
Средняя суточная доза продукта составляет 200 мг 1 раз/сут утром в разовой дозе 200 мг (4 таб. по 50 мг или 2 таб. по 100 мг) или 2 раза/сут утром и вечером в разовой дозе 100 мг (по 2 таб. по 50 мг или по 1 таб. по 100 мг).
Терапию начинают с низких доз с постепенным увеличением на протяжении 1-2 недель.
При артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг (2-4 таб. по 50 мг или 1-2 таб. по 100 мг) в 1-2 приема. Сердол применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими продуктами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при надобности ее можно уменьшить до 50 мг/сут или увеличить.
Действие продукта развивается через 2-5 дней приема, стабильный терапевтический эффект отмечается через 1-2 мес.
Для профилактики приступов стенокардии напряжения начальная доза составляет 50 мг/сут (1 таб. 50 мг или 0.5 таб. по 100 мг) в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта возможно постепенное (1 раз в неделю) увеличение дозы.
При остром инфаркте миокарда в последствии купирования приступа аритмии заболевших переводят на прием Сердола по 50 мг 4 раза/сут, причем первую дозу надлежит принять через 15 мин в последствии прекращения в/в введения метопролола.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуемая доза Сердола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.
Резкое прекращение приема продукта недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение надлежит прекращать постепенно, уменьшая дозу на протяжении не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением.
В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) доза Сердола обязана быть снижена.
Таблетки принимают во время или в последствии приема пищи, в одно и то же время суток.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: высокая утомляемость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, не часто — парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (головокружение), ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания), не часто — застойная сердечная недостаточность (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, синдром Рейно, AV-блокада, кардиалгии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, в отдельных случаях – нарушение функции печени.
Дерматологические реакции: сыпь, обострение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), вазомоторный ринит.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемические состояния у заболевших сахарным диабетом.
Со стороны половой системы: не часто – снижение либидо, импотенция.
Со стороны органов чувств: не часто – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, при резком прекращении применения — синдром отмены.
Противопоказания
хронические обструктивные заболевания легких
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
кардиогенный шок
AV-блокада II и III степени
стенокардия Принцметала
СССУ
синоатриальная блокада
выраженная брадикардия
тяжелые формы синдрома Рейно
облитерирующие заболевания периферических сосудов
нелеченная феохромоцитома
артериальная гипотензия
сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый)
депрессия
беременность
период лактации (грудное вскармливание)
высокая восприимчивость к метопрололу или к другим компонентам продукта
Применение при беременности и питании грудью
При беременности продукт противопоказан. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания назначение возможно только в отдельных случаях по строгим показаниям. Лечение продуктом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни.
При надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
В экспериментальных исследованиях не отмечен тератогенный эффект метопролола.
Применение при нарушениях функции печени
При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола.
Особые указания
При AV-блокаде I степени продукт назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромотропный эффект.
При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.
У заболевших с заболеваниями периферических артерий (болезнь или синдром Рейно, артериит, хроническая облитерирующая артериопатия нижних конечностей) в более легких формах назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний, поэтому продукт надлежит использовать с осторожностью и с одновременным назначением альфа-адреноблокаторов.
Применение Сердола для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требует неизменного контролирования АД.
С осторожностью надлежит использовать продукт при бронхиальной астме и других ХОБЛ.
У больных пожилого возраста лечение продуктом начинают с низких доз и проводят под постоянным медицинским наблюдением, рекомендуется регулярный контроль функции почек.
У заболевших сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) надлежит контролировать содержание глюкозы в плазме крови.
У больных с псориазом на фоне приема Сердола возможно обострение заболевания.
При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особо в последствии назначения йодоконтрастных продуктов или во время десенсибилизирующего лечения) применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина (эпинефрина) в средних дозах.
Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными продуктами лечение Сердолом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение.
При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При надобности проведения хирургического вмешательства надлежит предупредить анестезиолога о приеме бета-адреноблокаторов. При этом у больных с коронарной недостаточностью предпочтительно продолжение лечения до хирургического вмешательства из-за риска, связанного с отменой продукта. При проведении общей анестезии надлежит выбирать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
При назначении продукта пациентам с почечной недостаточностью необходим периодический контроль ЧСС.
Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Препарат может давать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение: в случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности – в/в бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов – в/в 0.5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии положительного эффекта – введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Потом возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора. При бронхоспазме рекомендуют в/в введение бета2-адреностимуляторов; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (продукты I А класса не применяются); при судорогах – в/в введение диазепама.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение Сердола с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма (комбинация не рекомендуется).
При совместном использовании с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил, нифедипин), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими препаратами возможно увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости, артериальной гипотензии (такие комбинации требуют осторожности, лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, особо у пожилых больных и в начале терапии).
Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне приема метопролола может привести к угнетению сократительной функции миокарда и спровоцировать развитие артериальной гипотензии.
При совместном использовании баклофен усиливает антигипертензивный эффект метопролола (требуется контроль АД и, возможно, коррекция дозы метопролола).
При одновременном использовании с Сердолом циметидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови (применение данной комбинации требует проведения медицинского наблюдения; в случае надобности дозу метопролола надлежит уменьшить на время лечения циметидином и увеличить в последствии его отмены).
Антацидные продукты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом Сердола и антацидных продуктов должен составлять не менее 2 ч.
При совместном использовании НПВС, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект Сердола.
Одновременное применение Сердола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими продуктами повышает риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии.
При совместном использовании ГКС и тетракозактид снижают антигипертензивный эффект продукта.
При одновременном использовании с Сердолом фенобарбитал и рифампицин уменьшают концентрацию метопролола в плазме крови, снижая, таким образом, его эффективность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света, месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Сердол (Serdol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сердол (Serdol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
