Наименование: Сердолект
Действующее вещество
Сертиндол* (Sertindole*)
АТХ
N05AE03 Сертиндол
Фармакологическая группа
- Антипсихотики [Нейролептики]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, 4 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами «S4».
Таблетки, 12 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами «S12».
Таблетки, 16 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S16».
Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами «S20».
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антипсихотическое.
Фармакодинамика
Атипичный нейролептик, производное фенилиндола, селективно воздействующее на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.
Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренергические рецепторы. Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.
Фармакокинетика
Сертиндол нормально абсорбируется из кишечника, Tmax— где-то 10 ч после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции воздействие не оказывает.
Кажущийся Vd сертиндола после многократного применения— около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют нейролептическую активность. T1/2 составляет около 3 дней.
Сертиндол и его метаболиты выделяются как правило с калом и частично— с мочой.
Показания препарата Сердолект
Шизофрения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату или его составляющим;
некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;
выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);
застойная сердечная недостаточность;
гипертрофия миокарда;
аритмия;
брадикардия (<50 уд./мин);
врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе);
приобретенный удлиненный интервал QT (>450 мс у мужчин и 470 мс у женщин);
одновременное использование препаратов, удлиняющих интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (в т.ч. хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), антипсихотики (тиоридазин), антибиотики из группы макролидов (эритромицин), антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития;
одновременное использование препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторые БКК (верапамил, дилтиазем), циметидин;
выраженная печеночная недостаточность;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения лекарства Сердолект при беременности и в период лактации не изучена.
Назначение при беременности противопоказано.
При необходимости применения Сердолекта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты появления): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).
Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола появляются с той же частотой, что и при применении плацебо.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)— очень редко.
Некоторые побочные эффекты (в частности постуральная гипотензия) носят транзиторный характер и появляются в начале терапии.
Взаимодействие
Риск удлинения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении лекарствами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Применение лекарства Сердолект одновременно с такими лекарствами нельзя.
Сертиндол метаболизируется с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с лекарствами, которые ингибируют CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозировки, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозировки этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее влияние на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.
Одновременное применение сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и БКК (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Но степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. В связи с тем, что выявить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3A противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме.
Метаболизм сертиндола может существенно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов— рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышение его дозировки.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
Начальная дозировка— 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4–5 дней до достижения оптимальной дозировки в интервале от 12 до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозировки) вероятно использование лекарства в максимальной дозе— 24 мг/сут.
Повторное назначение лекарства Сердолект после перерыва в лечении. Если с момента прекращения приема препарат Сердолект прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (вероятно назначение прежней дозировки). В остальных случаях надлежит наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием нужно провести ЭКГ-обследование.
Переход с приема другого нейролептика. Лечение препаратом Сердолект может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозировки одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции нейролептика-депо.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. Назначению лекарства Сердолект должно предшествовать тщательное обследование ССС. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозировки.
Снижение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику лекарства.
Снижение функции печени. Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозировки должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Передозировка
Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QT. Вероятно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»), особенно при совместном использовании сертиндола с лекарствами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.
Лечение: надлежит отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; нужно принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфический антидот лекарства не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Нужно срочно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом надлежит учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).
Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием в/в введения растворов. Если используются симпатомиметики, то дофамин или эпинефрин надлежит проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При использовании антиаритмиков надлежит учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызвать удлинение интервала QT.
При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений надлежит назначать антихолинергические препараты.
Больной должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.
Особые указания
Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, Сердолект надлежит назначать только в случаях, когда уже есть непереносимость, по крайней мере одного, другого антипсихотика.
Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20–24 мг/сут). Удлинение интервала QT, возникающее при использовании ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.
Контроль АД нужен в период подбора дозировки и в начале периода поддерживающей терапии.
ССС. До назначения лекарства Сердолект нужно провести ЭКГ-обследование. При QT интервале свыше 450 мс у мужчин и 470 мс у женщин Сердолект назначать не надлежит. ЭКГ-обследование должно проводиться до назначения лекарства, при достижении Css где-то через 3 нед после начала приема или суточной дозировки 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ-обследование нужно проводить каждые 3 мес.
Во время поддерживающего лечения ЭКГ-обследование должно проводиться до и после увеличения дозировки сертиндола или после присоединения/увеличения дозировки лекарства, который может увеличить концентрацию сертиндола в крови.
При удлинении QT интервала свыше 500 мс сертиндол надлежит отменить.
При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен срочно начать обследование больного, включая ЭКГ. Проводить ЭКГ-обследование предпочтительно в утреннее время.
Электролитные нарушения. У заболевших с риском развития выраженных электролитных нарушений надлежит перед началом лечения препаратом Сердолект измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию надлежит скорректировать до начала применения сертиндола. Предлогается контроль концентрации калия в плазме крови у заболевших с рвотой и диареей, у заболевших, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.
Болезнь Паркинсона. Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.
Сниженная функция печени. При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени нужно тщательное наблюдение за состоянием больного. Предлогается более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая дозировка.
Судорожные припадки. Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.
Поздняя дискинезия. Длительное использование антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола возникают ее симптомы, то надлежит уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.
ЗНС. В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена лекарства.
Синдром отмены. При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также вероятно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена лекарства.
Вспомогательные вещества. Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.
Беременность и кормление грудью. Поскольку безопасность лекарства Сердолект при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен назначаться беременным. Безопасность применения лекарства Сердолект у кормящих грудью женщин не изучалась. В случаях, где использование сертиндола признано необходимым, надлежит прекратить грудное вскармливание.
Детский и юношеский возраст (до 18 лет). Безопасность и эффективность лекарства Сердолект у детей и юношей не изучалась, поэтому препарат не должен применяться в детском и юношеском возрасте.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами. Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не предлогается на фоне его приема управлять автомобилем или иными механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная переносимость лекарства.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 4 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 3 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 12 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 16 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке. При упаковке на ЗАО «ЗиО-Здоровье»: в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ и Al-фольги, 14 шт. 1 или 4 блистера в картонной пачке.
Производитель
Х. Лундбек АО. Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания.
Представительство компании: 109044, Москва, 2-й Крутицкий пер., 18, стр. 1.
Тел.: (495) 380-31-97.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Сердолект
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сердолект
5лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
